farmakokinetyka perampanelu
Perampanel to niebenzodwuazepinowy lek przeciwpadaczkowy, którego farmakokinetyka charakteryzuje się kompletną absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 0,5-2,5 godziny. Biodostępność wynosi około 100%, a spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na całkowitą ekspozycję, choć może opóźnić osiągnięcie Cmax.
Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-96%), głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Objętość dystrybucji wynosi około 1,1 l/kg. Perampanel podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez pierwotną oksydację z udziałem CYP3A4/5, a następnie glukuronidację. Powstałe metabolity są farmakologicznie nieaktywne.
Okres półtrwania perampanelu jest długi i wynosi około 105 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest wydalany głównie z kałem (70%) i w mniejszym stopniu z moczem (30%). Stężenie stacjonarne osiągane jest po około 2-3 tygodniach stosowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się spowolnioną eliminację leku, natomiast łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie wymagają dostosowania dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fypalan 6 mg
Perampanel w postaci leku Fypalan stosowany jest w terapii częściowych napadów padaczkowych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Zalecana dawka początkowa u dorosłych i młodzieży ≥12 lat oraz dzieci ≥30 kg wynosi 2 mg/dobę, natomiast u dzieci 4-11 lat o masie ciała <30 kg dawka początkowa to 1-2 mg/dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo o 2 mg co tydzień lub co dwa tygodnie, w zależności od farmakokinetyki stosowanych leków, aż do dawki podtrzymującej 4-8 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 12 mg/dobę przy dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności. Lek podaje się doustnie, w pojedynczej dawce wieczornej, co poprawia tolerancję i minimalizuje działania niepożądane. Dostępne formy to tabletki powlekane o zawartości 2, 4, 6, 8, 10 i 12 mg perampanelu oraz zawiesina doustna, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do masy ciała i potrzeb pacjenta.
dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, eskalacja dawki, farmakokinetyka perampanelu, Fypalan, interakcja międzylekowa, napad częściowy, napad padaczkowy częściowy, odpowiedź kliniczna, okres półtrwania leku, perampanel, podanie doustne, postać farmaceutyczna, skrócenie okresu półtrwania, substancja czynna, tabletka powlekana, zawiesina doustna