transferaza glukuronylowa
Transferaza glukuronylowa (UDP-glukuronozylotransferaza, UGT) to enzym z rodziny transferaz, który odgrywa kluczową rolę w procesie detoksykacji organizmu. Katalizuje on proces glukuronidacji – jednej z głównych reakcji fazy II biotransformacji, w której grupy glukuronowe są przyłączane do różnych substancji endogennych i ksenobiotyków, czyniąc je bardziej rozpuszczalnymi w wodzie i ułatwiając ich wydalanie z organizmu.
W wątrobie, gdzie występuje najwyższe stężenie transferaz glukuronylowych, enzymy te uczestniczą w metabolizmie wielu leków, toksyn, hormonów steroidowych i bilirubiny. Niedobór lub dysfunkcja transferazy glukuronylowej może prowadzić do różnych schorzeń, m.in. zespołu Gilberta (łagodna hiperbilirubinemia) czy zespołu Criglera-Najjara (ciężka hiperbilirubinemia).
Transferazy glukuronylowe stanowią liczną rodzinę izoenzymów o różnej specyficzności substratowej. Dotychczas zidentyfikowano ponad 15 ludzkich izoform UGT, które klasyfikowane są do dwóch głównych rodzin: UGT1 i UGT2. Polimorfizmy genów kodujących te enzymy mogą wpływać na indywidualną zmienność w metabolizmie leków, co ma istotne znaczenie w farmakogenetyce i personalizacji terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Pharmascience 20 mg
Lenalidomid jest mieszaniną racemiczną enancjomerów S(-) i R(+) o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym (Tmax 0,5-2 godz.), z liniową farmakokinetyką zależną od dawki. Wchłanianie leku zmniejsza się o około 20% (AUC) i 50% (Cmax) przy spożyciu wysokotłuszczowych posiłków, jednak w badaniach klinicznych podawano go bez uwzględnienia posiłku, potwierdzając skuteczność i bezpieczeństwo. Lenalidomid charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (23-29%), minimalnym metabolizmem niezależnym od enzymów CYP450 oraz eliminacją głównie przez nerki (90% z moczem, w tym 82% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 3-5 godzin u osób z prawidłową funkcją nerek, wydłużając się do ponad 9 godzin przy klirensie kreatyniny <50 ml/min. Hemodializa usuwa około 30% dawki podczas 4-godzinnej sesji.
białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, białko osocza, chłoniak z komórek płaszcza, choroba nerek w fazie końcowej, cytochrom P450, dializoterapia, eliminacja lenalidomidu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroksy-lenalidomid, klirens nerkowy, lenalidomid, mieszanina racemiczna, N-acetylo-lenalidomid, okres półtrwania, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, stężenie maksymalne w osoczu, szpiczak mnogi, transferaza glukuronylowa, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Zentiva 25 mg
Lenalidomid, dostępny jako mieszanina racemiczna S(-) i S(+), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-2 godziny. Wartości Cmax oraz AUC rosną proporcjonalnie do dawki, a wielokrotne dawkowanie nie powoduje kumulacji. Spożycie tłustego, wysokokalorycznego posiłku zmniejsza AUC o około 20% i Cmax o 50%, jednak skuteczność i bezpieczeństwo leku potwierdzono niezależnie od przyjmowania z jedzeniem. Lenalidomid wiąże się z białkami osocza w 23-29%, przenika do nasienia w ilości <0,01% dawki i jest niewykrywalny po 3 dniach od zakończenia terapii. Nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 ani nie wpływa na ich aktywność, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a także nie jest substratem ani inhibitorem kluczowych transporterów błonowych.
asymetryczny atom węgla, białko ekstruzji wielolekowej, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kreatynina, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pompa eksportująca sole kwasów żółciowych, stężenie maksymalne w osoczu, szpiczak mnogi, szybkie wchłanianie, transferaza glukuronylowa, transporter anionów organicznych, transporter kationów organicznych, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zespół mielodysplastyczny