dropropizyna
Dropropizyna to nieopioidowy lek przeciwkaszlowy o działaniu ośrodkowym, który hamuje odruch kaszlowy poprzez wpływ na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym. Jest stosowany w objawowym leczeniu suchego, nieproduktywnego kaszlu różnego pochodzenia.
Mechanizm działania dropropizyny polega na zmniejszeniu pobudliwości receptorów kaszlowych oraz blokowaniu transmisji impulsów w drogach aferentnych odruchu kaszlowego. W przeciwieństwie do opioidowych leków przeciwkaszlowych, dropropizyna nie wywołuje uzależnienia i nie wpływa znacząco na ośrodek oddechowy.
Lek jest wskazany głównie w przypadkach suchego, drażniącego kaszlu towarzyszącego infekcjom górnych dróg oddechowych, zapaleniu oskrzeli, a także w kaszlu towarzyszącym nowotworom płuc czy chorobom opłucnej. Dropropizyna jest przeciwwskazana w kaszlu produktywnym, astmie oskrzelowej, niewydolności oddechowej oraz u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu.
Najczęstsze działania niepożądane dropropizyny obejmują senność, zawroty głowy, nudności oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Lek dostępny jest w postaci syropu oraz tabletek, a dawkowanie zależy od wieku pacjenta i nasilenia objawów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pulmopect 30 mg/5 ml
Lewodropropizyna, substancja czynna syropu Pulmopect (30 mg/5 ml), wykazuje obwodowe działanie przeciwkaszlowe z miejscem uchwytu w oskrzelach i tchawicy, a także znosi skurcz oskrzeli i posiada miejscowe działanie znieczulające. W badaniach na zwierzętach skuteczność lewodropropizyny była równa lub wyższa niż dropropizyny i kloperastyny, a w testach stymulacji obwodowej jej siła działania mieściła się w przedziale 0,5-2 w porównaniu do kodeiny, przy czym w przypadku bodźców centralnych aktywność była około 10-krotnie mniejsza. U zdrowych ochotników dawka 60 mg leku skutecznie zmniejszała natężenie kaszlu indukowanego kwasem cytrynowym przez co najmniej 6 godzin. Lewodropropizyna jest skuteczna w leczeniu kaszlu o różnej etiologii, w tym w przebiegu raka płuca, zakażeń dróg oddechowych oraz krztuśca.
depresja oddechowa, drażnienie substancjami chemicznymi, dropropizyna, działanie miejscowo znieczulające, działanie przeciwkaszlowe obwodowe, hiperkapnia, kaszel wywołany bodźcami centralnymi, kloperastyna, kodeina, krztusiec, lek przeciwkaszlowy, lewodropropizyna, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, zakażenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solvetusan 60 mg/10 ml
Lewodropropizyna, substancja czynna leku Solvetusan (kod ATC: R05DB27), wykazuje obwodowy mechanizm działania przeciwkaszlowego, głównie poprzez hamowanie aktywności włókien C w oskrzelach i tchawicy oraz blokowanie uwalniania neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych. Dodatkowo wykazuje działanie rozkurczające oskrzela, hamując skurcze indukowane histaminą, serotoniną i bradykininą, bez wpływu antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych dawka efektywna (ED50) dla działania rozkurczającego oskrzela jest zbliżona do dawki przeciwkaszlowej. W porównaniu z kodeiną, lewodropropizyna wykazuje podobną lub wyższą skuteczność w kaszlu wywołanym bodźcami obwodowymi, natomiast jej aktywność w kaszlu centralnym jest około dziesięciokrotnie mniejsza. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników dawka 60 mg leku skutecznie zmniejszała natężenie kaszlu indukowanego kwasem cytrynowym przez co najmniej 6 godzin.
acetylocholina, bodźce czuciowe, bradykinina, depresja oddechowa, dropropizyna, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwkaszlowe, działanie uspokajające, funkcje psychomotoryczne, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, kloperastyna, kodeina, krztusiec, leki działające ośrodkowo, lewodropropizyna, mechanizm działania przeciwkaszlowego, nalokson, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, oksotremoryna, przewlekła niewydolność oddechowa, receptory opioidowe, serotonina, skurcz oskrzeli, stymulacja obwodowa, włókna C, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Unituss Junior 60 mg/10 ml
Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest lekiem przeciwkaszlowym o działaniu obwodowym, stosowanym w terapii kaszlu i przeziębienia (kod ATC: R05DB27). Mechanizm jej działania polega na hamowaniu włókien C w oskrzelach i tchawicy, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych oraz znoszenia skurczu oskrzeli indukowanego histaminą, serotoniną i bradykininą, przy braku działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych skuteczność przeciwkaszlowa lewodropropizyny jest porównywalna lub wyższa niż dropropizyny i kloperastyny, a jej aktywność wobec kaszlu wywołanego bodźcami obwodowymi jest zbliżona do kodeiny (stosunek siły działania 0,5-2), natomiast wobec bodźców centralnych jest około 10-krotnie mniejsza. Dawka 60 mg u zdrowych ochotników redukowała natężenie kaszlu indukowanego kwasem cytrynowym przez co najmniej 6 godzin.
acetylocholina, bradykinina, depresja oddechowa, dropropizyna, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwkaszlowe, działanie uspokajające, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, kloperastyna, kodeina, krztusiec, lewodropropizyna, mechanizm działania przeciwkaszlowego, neuropeptydy, niewydolność oddechowa, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, rak płuca, receptor opioidowy, serotonina, skurcz oskrzeli, włókna C, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zespół abstynencyjny - Leksykon substancji czynnych
Lewodropropizyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lewodropropizyna (S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol) jest lekiem przeciwkaszlowym o obwodowym mechanizmie działania, hamującym aktywację włókien C w oskrzelach i tchawicy, co prowadzi do zmniejszenia odruchu kaszlu. Substancja ta wykazuje także działanie bronchodylatacyjne, hamując skurcz oskrzeli indukowany histaminą, serotoniną i bradykininą, bez wpływu na skurcz wywołany acetylocholiną, co potwierdza brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych dawka efektywna (ED50) dla działania przeciwkaszlowego i bronchodylatacyjnego jest porównywalna. W porównaniu z kodeiną, lewodropropizyna wykazuje podobną skuteczność w kaszlu wywołanym bodźcami obwodowymi (stosunek siły działania 0,5-2), natomiast jej aktywność w kaszlu centralnym jest około 10-krotnie niższa. Po podaniu doustnym działanie lewodropropizyny jest dwukrotnie słabsze niż kodeiny, natomiast w formie aerozolu jest równe lub wyższe. Substancja nie wykazuje działania depresyjnego na ośrodek oddechowy, nie wpływa na funkcje psychomotoryczne ani na kształt krzywej EEG, co stanowi istotną przewagę nad lekami o działaniu ośrodkowym.
acetylocholina, aktywność bronchodylatacyjna, bradykinina, depresja oddechowa, dropropizyna, działanie antycholinergiczne, działanie obwodowe, działanie przeciwkaszlowe, EEG, funkcje psychomotoryczne, hiperkapnia, histamina, kaszel indukowany, kloperastyna, kodeina, krztusiec, lewodropropizyna, nalokson, nerw błędny, neuropeptydy, oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, oksotremoryna, ośrodkowy układ nerwowy, pentametylenotetrazolem, przewlekła niewydolność oddechowa, rak płuca, receptory opioidowe, skurcz oskrzeli, stymulacja elektryczna, włókna C, zespół abstynencyjny