miejscowy środek znieczulający estrowy
Miejscowe środki znieczulające estrowe stanowią grupę leków stosowanych do odwracalnego blokowania przewodzenia impulsów nerwowych. Są pochodnymi kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) i obejmują takie substancje jak prokaina, chloroprokaina, tetrakaina i benzokaina.
Mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co uniemożliwia depolaryzację i hamuje przewodzenie bodźców bólowych. W przeciwieństwie do amidowych środków znieczulających, estry są metabolizowane przez pseudocholinesterazy osoczowe, co skutkuje krótszym czasem działania i szybszym usuwaniem z organizmu.
Estry charakteryzują się wyższym ryzykiem reakcji alergicznych (około 1-2% pacjentów) w porównaniu do amidów, co wynika z powstawania PABA podczas ich metabolizmu. Stosowane są głównie do znieczuleń powierzchniowych, infiltracyjnych oraz znieczuleń przewodowych. W praktyce klinicznej ich zastosowanie stopniowo maleje na rzecz bezpieczniejszych środków amidowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novain 4 mg/ml
Oksybuprokainy chlorowodorek, zawarty w preparacie Novain (4 mg/mL, krople do oczu), jest miejscowym środkiem znieczulającym typu estrowego, chemicznie spokrewnionym z prokainą (kod ATC: S01HA02). Mechanizm działania polega na odwracalnym blokowaniu przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu, a przy wyższych stężeniach także potasu, co hamuje powstawanie potencjału czynnościowego w nocyceptorach i włóknach nerwów czuciowych. Efekt farmakodynamiczny objawia się sekwencyjnym zniesieniem czucia – najpierw bólu, następnie temperatury, dotyku i ucisku, z wcześniejszą blokadą cienkich włókien nerwowych. Skuteczność oksybuprokainy jest obniżona w tkankach zapalnych z powodu niższego pH środowiska.
działanie znieczulające, jony potasu, jony sodu, kod ATC, miejscowy środek znieczulający estrowy, oksybuprokaina, oksybuprokainy chlorowodorek, pobudliwość włókien nerwowych, potencjał czynnościowy, powierzchnia gałki ocznej, prokaina, przepuszczalność błony komórkowej, stan zapalny tkanek, stężenie roztworu, włókna nerwów czuciowych, zabieg okulistyczny, znieczulenie rogówki, zniesienie czucia - Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Właściwości farmakodynamiczne
Oksybuprokainy chlorowodorek, będący miejscowym środkiem znieczulającym typu estrowego (kod ATC S01HA02), jest aktywnym składnikiem preparatu Novain w stężeniu 4 mg/ml (około 0,133 mg substancji w jednej kropli). Mechanizm działania polega na odwracalnym blokowaniu przewodnictwa włókien nerwów czuciowych poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu, a przy wyższych stężeniach także potasu, co hamuje inicjację potencjału czynnościowego i zmniejsza pobudliwość nocyceptorów. Blokada dotyczy najpierw cienkich włókien nerwowych, co przekłada się na selektywne działanie analgetyczne, z kolejnością zniesienia wrażliwości: ból, temperatura, dotyk i ucisk.
aplikacja oczna, działanie analgetyczne, działanie znieczulające, farmakokinetyka i farmakodynamika, jony potasu, jony sodu, klasyfikacja ATC, krople do oczu, miejscowy środek znieczulający, miejscowy środek znieczulający estrowy, nocyceptory, oksybuprokainy chlorowodorek, pobudliwość włókien nerwowych, potencjał czynnościowy, proces zapalny, prokainy, przepuszczalność błony komórkowej, rogówka, stan zapalny, włókna nerwów czuciowych, włókno nerwowe, zabieg okulistyczny