oksybuprokaina

Oksybuprokaina (inaczej benoksynat) jest syntetycznym lekiem o działaniu miejscowo znieczulającym należącym do grupy estrów. Stosowana jest głównie w okulistyce jako krople do oczu (0,4%) w celu wywołania krótkotrwałego znieczulenia powierzchniowego rogówki i spojówki. Działanie znieczulające pojawia się po około 1 minucie od aplikacji i utrzymuje się przez 10-20 minut.

Lek ten znajduje zastosowanie podczas drobnych zabiegów okulistycznych, takich jak: tonometria, usuwanie ciał obcych z powierzchni oka, biopsja, gonioskopia czy badanie pachymetrii. Oksybuprokaina działa poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co uniemożliwia powstawanie i przewodzenie impulsów nerwowych, a w konsekwencji prowadzi do miejscowego znieczulenia.

Do działań niepożądanych oksybuprokainy należą: przejściowe pieczenie po zakropleniu, nadwrażliwość, reakcje alergiczne, keratopatia punktowa oraz opóźnienie gojenia nabłonka rogówki. Lek nie powinien być stosowany długotrwale, gdyż może powodować uszkodzenie nabłonka rogówki. Przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na składniki preparatu oraz zaawansowane zmiany erozyjne rogówki.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Interakcje

Oksybuprokaina, stosowana miejscowo w kroplach do oczu Novain (4 mg/ml), wykazuje klinicznie istotną interakcję farmakodynamiczną z sulfonamidami, polegającą na osłabieniu ich działania przeciwdrobnoustrojowego. Mechanizm tej interakcji prawdopodobnie wynika z modyfikacji aktywności przeciwbakteryjnej sulfonamidów przez miejscowy anestetyk. W praktyce klinicznej oznacza to konieczność rozważenia modyfikacji dawkowania sulfonamidów lub zastosowania alternatywnego antybiotyku w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków, zwłaszcza w terapii infekcji okulistycznych. Pozostałe potencjalne interakcje, w tym z alkoholem, są mało prawdopodobne ze względu na minimalne wchłanianie systemowe oksybuprokainy przy prawidłowym stosowaniu kropli.
anestetyk miejscowy, antybiotyk alternatywny, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie przeciwdrobnoustrojowe, infekcja okulistyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja lekowa, krople do oczu, lek przeciwbakteryjny, modyfikacja dawkowania, oksybuprokaina, skuteczność terapeutyczna, sulfonamidy, terapia okulistyczna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie systemowe leku
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Novain 4 mg/ml

Oksybuprokainy chlorowodorek, zawarty w preparacie Novain (4 mg/mL, krople do oczu), jest miejscowym środkiem znieczulającym typu estrowego, chemicznie spokrewnionym z prokainą (kod ATC: S01HA02). Mechanizm działania polega na odwracalnym blokowaniu przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu, a przy wyższych stężeniach także potasu, co hamuje powstawanie potencjału czynnościowego w nocyceptorach i włóknach nerwów czuciowych. Efekt farmakodynamiczny objawia się sekwencyjnym zniesieniem czucia – najpierw bólu, następnie temperatury, dotyku i ucisku, z wcześniejszą blokadą cienkich włókien nerwowych. Skuteczność oksybuprokainy jest obniżona w tkankach zapalnych z powodu niższego pH środowiska.
działanie znieczulające, jony potasu, jony sodu, kod ATC, miejscowy środek znieczulający estrowy, oksybuprokaina, oksybuprokainy chlorowodorek, pobudliwość włókien nerwowych, potencjał czynnościowy, powierzchnia gałki ocznej, prokaina, przepuszczalność błony komórkowej, stan zapalny tkanek, stężenie roztworu, włókna nerwów czuciowych, zabieg okulistyczny, znieczulenie rogówki, zniesienie czucia
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa oksybuprokainy chlorowodorku, stosowanego w produkcie leczniczym Novain (4 mg/ml, krople do oczu), są niewystarczające. Nie przeprowadzono kompleksowych badań oceniających toksyczność przewlekłą, mutagenność, rakotwórczość ani wpływ na rozród tej substancji. Brak jest zatem danych dotyczących długoterminowego wpływu na organizm, potencjalnych uszkodzeń materiału genetycznego, ryzyka rozwoju nowotworów oraz wpływu na płodność, rozwój płodu i przebieg ciąży. Każda kropla zawiera około 0,133 mg oksybuprokainy chlorowodorku, co jest istotne przy ocenie ekspozycji pacjenta na substancję czynną.
bezpieczeństwo przedkliniczne, krople do oczu, Novain, oksybuprokaina, oksybuprokainy chlorowodorek, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa przedklinicznego, przebieg ciąży, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, wpływ na płodność
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novain 4 mg/ml

Oksybuprokaina w stężeniu 4 mg/ml, zawarta w kroplach do oczu Novain, wykazuje farmakokinetykę typową dla miejscowych środków znieczulających o budowie estrowej. Po aplikacji do worka spojówkowego lek szybko ulega częściowej utracie z powodu odruchowego łzawienia i fizjologicznego przepływu łez, co skutkuje krótkim czasem osiągnięcia maksymalnego efektu znieczulającego. Niejonizowana baza oksybuprokainy przenika przez lipofilowy nabłonek rogówki do głębszych warstw, a następnie do komory przedniej oka, skąd jest dyfundowana do krążenia krwi. Metabolizm oksybuprokainy odbywa się głównie przez hydrolizę wiązań estrowych katalizowaną przez cholinoesterazę osoczową, co prowadzi do szybkiej inaktywacji leku i powstania nieaktywnych metabolitów. Eliminacja substancji czynnej i jej metabolitów następuje głównie przez nerki, co dodatkowo skraca czas działania leku.
biotransformacja, błona naczyniowa, chlorowodorek oksybuprokainy, cholinoesteraza osoczowa, ciecz wodnista, eliminacja leku, hydroliza wiązań estrowych, integralność nabłonka rogówki, komora przednia oka, metabolizm enzymatyczny, miejscowy anestetyk, miejscowy środek znieczulający, nabłonek rogówki, nieaktywne metabolity, oksybuprokaina, parametr kliniczny, penetracja rogówki, przepływ łez, worek spojówkowy, wydolność nerek, zrąb rogówki
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Przedawkowanie

Przedawkowanie oksybuprokainy, substancji czynnej w preparacie Novain (4 mg/ml), może prowadzić do poważnych powikłań miejscowych i ogólnoustrojowych. Prawidłowa aplikacja dostarcza około 0,133 mg oksybuprokainy chlorowodorku na kroplę, co minimalizuje ryzyko zatrucia. Jednak wielokrotne, nieprawidłowe stosowanie może skutkować uszkodzeniem rogówki, zaburzeniami widzenia oraz utratą jej wrażliwości, a w zaawansowanych przypadkach konieczna jest keratoplastyka. Objawy ogólnoustrojowe przedawkowania obejmują drżenie mięśni, drgawki, spadek ciśnienia tętniczego, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca oraz porażenie oddechowe, zależne od stężenia oksybuprokainy we krwi.
barbiturat, chlorowodorek, depresja oddechowa, diazepam, drgawek, drżenie mięśni, elektrostymulacja, hipotensja, intubacja, keratoplastyka, Novain, oksybuprokaina, płyn infuzyjny, porażenie oddechowe, przeszczep rogówki, regeneracja tkanki, respirator, spadek ciśnienia krwi, stężenie substancji czynnej, uszkodzenie rogówki, utrata wrażliwości rogówki, wyładowanie neuronalne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zatrucie ogólnoustrojowe, zatrzymanie akcji serca, zewnętrzny masaż serca, znieczulenie miejscowe
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Działania niepożądane

Oksybuprokaina, stosowana miejscowo w kroplach do oczu (np. Novain 4 mg/ml), wykazuje skuteczność jako środek znieczulający, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, głównie okulistycznych. Najczęściej obserwuje się miejscowe podrażnienie objawiające się krótkotrwałym pieczeniem i kłuciem (≥1/100 do <1/10). Istotnym powikłaniem jest uszkodzenie rogówki, klasyfikowane jako częste działanie niepożądane (≥1/100 do <1/10), które może prowadzić do trwałego upośledzenia widzenia, zwiększonego ryzyka infekcji, opóźnionego gojenia i bliznowacenia. Rzadziej występuje nieostre widzenie (≥1/10 000 do <1/1 000) oraz reakcje alergiczne oka i alergiczne zapalenie powiek o nieznanej częstości. Pomimo niskiego wchłaniania ogólnoustrojowego, mogą pojawić się rzadkie działania niepożądane ze strony układu nerwowego (drżenia), krążenia (bradykardia <60 uderzeń/min, niedociśnienie) oraz zawroty głowy (≥1/10 000 do <1/1 000). Reakcje immunologiczne, w tym anafilaksja, występują z częstością nieznaną i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
alergiczne zapalenie powiek, bliznowacenie rogówki, bradykardia, drżenie, działanie niepożądane, krople do oczu, narząd wzroku, niedociśnienie, nieostre widzenie, Novain, obrzęk, oksybuprokaina, pieczenie oka, podrażnienie miejscowe, produkt leczniczy, przekrwienie, reakcja alergiczna oka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja ogólnoustrojowa, środek znieczulający miejscowy, świąd, upośledzenie widzenia, uszkodzenie rogówki, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie naczyniowe, zaburzenie oka, zaburzenie układu immunologicznego, zaburzenie układu krążenia, zaburzenie układu nerwowego, zawrót głowy
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Właściwości farmakokinetyczne

Oksybuprokaina w preparacie Novain (4 mg/ml, 0,133 mg chlorowodorku oksybuprokainy na kroplę) wykazuje farmakokinetykę typową dla miejscowych środków znieczulających typu estrowego stosowanych okulistycznie. Po aplikacji do worka spojówkowego lek szybko ulega rozcieńczeniu przez łzy, co skraca czas jego działania znieczulającego. Niejonizowana, lipofilna baza oksybuprokainy jest szybko absorbowana przez nabłonek rogówki, przenika do zrębu rogówki, a następnie do komory przedniej oka, skąd jest usuwana z cieczą wodnistą i dyfunduje do krążenia ogólnoustrojowego przez błonę naczyniową przedniego odcinka oka.
chlorowodorek oksybuprokainy, cholinoesteraza osoczowa, ciecz wodnista, hydroliza enzymatyczna, komora przednia oka, krążenie ogólnoustrojowe, krople do oczu, metabolit, miejscowy środek znieczulający, nabłonek rogówki, nerka, oksybuprokaina, przepływ łez, rogówka, worek spojówkowy, zrąb rogówki
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Dawkowanie i sposób podawania

Oksybuprokaina chlorowodorek w stężeniu 4 mg/ml (preparat Novain) jest szybko działającym miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym w okulistyce, podawanym w formie kropli do oczu. Standardowa dawka to 1 kropla (około 0,133 mg substancji czynnej) aplikowana bezpośrednio do oka przed zabiegiem, z możliwością powtórzenia dawki w razie potrzeby. Optymalny efekt znieczulający uzyskuje się w ciągu 10-15 minut po ostatnim podaniu, dlatego procedura okulistyczna powinna być przeprowadzona w tym czasie. U pacjentów noszących soczewki kontaktowe stosowanie preparatu powinno być ograniczone wyłącznie do czasu trwania zabiegu. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały określone, co wymaga ostrożności w tej grupie.
droga łzowa, działanie niepożądane, efekt ogólnoustrojowy, efekt znieczulający, kąt przyśrodkowy oka, krążenie ogólne, krople do oczu, miejscowy środek znieczulający, oksybuprokaina, okulistyka, postać farmaceutyczna, soczewka kontaktowa, stosowanie okulistyczne, wchłanianie substancji czynnej, woreczek łzowy, wywiad medyczny, zabieg okulistyczny
Leksykon leków
Przedawkowanie – Novain 4 mg/ml

Produkt leczniczy Novain, zawierający 4 mg/ml chlorowodorku oksybuprokainy w postaci kropli do oczu, przy prawidłowym stosowaniu nie wywołuje zatrucia ogólnoustrojowego ani miejscowego. Ryzyko przedawkowania jest minimalne przy standardowej aplikacji zgodnej z zaleceniami. Jednak nieprawidłowe, zwłaszcza wielokrotne stosowanie leku w celu łagodzenia bólu oka, może prowadzić do poważnych uszkodzeń miejscowych, takich jak uszkodzenie rogówki, zaburzenia widzenia oraz utrata wrażliwości rogówki, co zwiększa ryzyko dalszych urazów. W niektórych przypadkach możliwa jest regeneracja rogówki po zaprzestaniu stosowania, jednak ciężkie uszkodzenia mogą wymagać keratoplastyki.
arytmia, barbiturany, bradykardia, chlorowodorek oksybuprokainy, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, diazepam, drgawki, drżenie mięśni, elektrostymulacja serca, hipotensja, intubacja, keratoplastyka, krople do oczu, Novain, oksybuprokaina, omdlenie, porażenie oddechowe, przedawkowanie leków, przeszczep rogówki, spadek ciśnienia krwi, tachykardia, uszkodzenie rogówki, utrata wrażliwości rogówki, wentylacja płuc, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia widzenia, zatrucie ogólnoustrojowe, zatrzymanie akcji serca, zewnętrzny masaż serca, znieczulenie miejscowe
Leksykon substancji czynnych
Oksybuprokaina – Przeciwwskazania stosowania

Oksybuprokaina (chlorowodorek oksybuprokainy) w stężeniu 4 mg/ml, stosowana miejscowo w okulistyce jako krople do oczu (produkt Novain), jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów uczulonych na miejscowe środki znieczulające z grupy estrów pochodnych kwasu p-aminobenzoesowego (PABA), takich jak prokaina, tetrakaina, benzokaina czy butakaina, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Reakcje alergiczne mogą manifestować się miejscowym zaczerwienieniem, świądem, obrzękiem powiek, a w cięższych przypadkach reakcjami ogólnoustrojowymi.
benzokaina, chlorowodorek oksybuprokainy, dysfagia, działanie toksyczne, krople do oczu, kwas p-aminobenzoesowy, miejscowy środek znieczulający, nabłonek rogówki, nadwrażliwość na środki znieczulające, nadwrażliwość na substancję czynną, Novain, oksybuprokaina, padaczka, prokaina, reakcja krzyżowa, ryzyko drgawek, środek znieczulający, substancja pomocnicza, tetrakaina, uszkodzenie nabłonka rogówki, wywiad alergologiczny, zabieg diagnostyczny