Właściwości farmakodynamiczne oksybuprokainy chlorowodorku

Oksybuprokainy chlorowodorek, składnik aktywny preparatu Novain (4 mg/mL, krople do oczu, roztwór), należy do grupy farmakoterapeutycznej miejscowych środków znieczulających typu estrowego i jest chemicznie spokrewniony z prokainą. Substancja ta klasyfikowana jest zgodnie z kodem ATC jako S01HA02. ¹

Mechanizm działania

Oksybuprokaina wykazuje działanie poprzez odwracalne i miejscowo ograniczone blokowanie pobudliwości nocyceptorów oraz przewodnictwa włókien nerwów czuciowych. Mechanizm działania farmakodynamicznego polega na zmniejszeniu przepuszczalności błony komórkowej dla kationów, szczególnie jonów sodu, a przy wyższych stężeniach również jonów potasu. W efekcie dochodzi do zahamowania nagłego wzrostu przepuszczalności błony dla jonów sodu, co jest niezbędne do zapoczątkowania potencjału czynnościowego. Pobudliwość włókien nerwowych ulega tym samym zmniejszeniu, a stopień tego efektu jest zależny od stężenia substancji czynnej. ²

Sekwencja zniesienia czucia

Po zastosowaniu oksybuprokainy obserwuje się charakterystyczną sekwencję zniesienia różnych rodzajów czucia. W pierwszej kolejności dochodzi do zmniejszenia odczuwania bólu, a następnie obniżenia wrażliwości na temperaturę, dotyk i ucisk – w kolejności malejącej. Istotną cechą farmakodynamiczną oksybuprokainy jest również fakt, że cienkie włókna nerwowe ulegają blokadzie wcześniej niż włókna grube. ³

Działanie w tkance zmienionej zapalnie

Należy podkreślić, że skuteczność oksybuprokainy ulega obniżeniu w tkankach objętych stanem zapalnym. Wynika to z niższej wartości pH w środowisku zapalnym, co niekorzystnie wpływa na działanie znieczulające tej substancji. ⁴

Profil działania klinicznego

Oksybuprokainy chlorowodorek w postaci roztworu o stężeniu 4 mg/mL charakteryzuje się szybkim początkiem działania znieczulającego. Efekt terapeutyczny uzyskiwany jest już po około 30-60 sekundach od momentu aplikacji produktu na powierzchnię gałki ocznej. Znieczulenie osiąga odpowiedni poziom w ciągu kolejnych 15 minut, co jest wystarczające do przeprowadzenia zaplanowanych zabiegów okulistycznych. Istotną informacją kliniczną jest czas trwania znieczulenia – z reguły wrażliwość rogówki powraca do poziomu wyjściowego po około godzinie od aplikacji. ⁵