inhibitor neprilizyny
Inhibitor neprilizyny to substancja hamująca działanie enzymu neprilizyna (neutralna endopeptydaza, NEP), który jest odpowiedzialny za rozkład peptydów natriuretycznych, bradykininy i innych substancji wazoaktywnych. Przez blokowanie aktywności tego enzymu, inhibitory neprilizyny zwiększają stężenie tych peptydów w organizmie, co prowadzi do nasilenia diurezy, natriurezy oraz wazodylatacji.
Najlepiej poznanym inhibitorem neprilizyny jest sakubitryl, który w połączeniu z walsartanem (antagonistą receptora angiotensyny II) tworzy kompleks znany jako ARNI (Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor). Preparat ten, znany pod nazwą handlową Entresto, jest stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową (HFrEF).
Badania kliniczne, w tym przełomowe badanie PARADIGM-HF, wykazały, że sakubitryl/walsartan znacząco zmniejsza śmiertelność i liczbę hospitalizacji z powodu niewydolności serca w porównaniu do enalaprylu. Mechanizm działania opiera się na jednoczesnym blokowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron i zwiększaniu działania peptydów natriuretycznych, co prowadzi do korzystnego efektu hemodynamicznego.
Do najczęstszych działań niepożądanych inhibitorów neprilizyny należą hipotensja, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek. Istnieją również doniesienia o zwiększonym ryzyku obrzęku naczynioruchowego, szczególnie u pacjentów z wywiadem tej dolegliwości lub jednoczesnym stosowaniem inhibitorów ACE. Z tego powodu równoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu jest przeciwwskazane, a zaleca się zachowanie 36-godzinnego odstępu między zakończeniem terapii inhibitorem ACE a rozpoczęciem leczenia sakubitrylem/walsartanem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Egiramlon 10 mg + 10 mg
Egiramlon, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (blokera kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z właściwości obu substancji. Ramipryl jest przeciwwskazany u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, znacznym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, niestabilnością hemodynamiczną, niedociśnieniem, a także w ciąży (szczególnie w II i III trymestrze). Ponadto, nie należy stosować ramiprylu jednocześnie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m² oraz z sakubitrylem+walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Amlodypina jest przeciwwskazana w ciężkim niedociśnieniu tętniczym, wstrząsie (w tym kardiogennym), zwężeniu drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty) oraz niestabilnej niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego.
afereza LDL, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, hipotonia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, inhibitor neprilizyny, kardiomiopatia przerostowa, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktoidalna, stenoza aortalna, toczeń rumieniowaty układowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej