leukotrieny cysteinylowe

Leukotrieny cysteinylowe (cysLTs) to grupa mediatorów lipidowych, które powstają z kwasu arachidonowego w szlaku 5-lipooksygenazy. Do głównych przedstawicieli tej grupy należą leukotrieny C4, D4 i E4, które zawierają w swojej strukturze resztę cysteinową.

Leukotrieny cysteinylowe odgrywają kluczową rolę w patogenezie chorób zapalnych dróg oddechowych, szczególnie astmy i alergicznego nieżytu nosa. Działają poprzez specyficzne receptory CysLT1 i CysLT2, powodując skurcz mięśni gładkich oskrzeli, zwiększenie przepuszczalności naczyń, nasilenie sekrecji śluzu oraz rekrutację komórek zapalnych, głównie eozynofilów.

W praktyce klinicznej stosuje się antagonistów receptorów leukotrienowych (np. montelukast, zafirlukast), które blokują receptory CysLT1, zmniejszając nasilenie procesu zapalnego w drogach oddechowych. Leki te są wykorzystywane w terapii astmy, szczególnie o podłożu aspirynowym, oraz alergicznego nieżytu nosa, stanowiąc alternatywę lub uzupełnienie leczenia glikokortykosteroidami i β2-mimetykami.

Istotną rolę leukotrieny cysteinylowe odgrywają również w patogenezie innych stanów chorobowych, w tym chorób układu sercowo-naczyniowego, przewodu pokarmowego oraz w procesach nowotworowych, co wskazuje na potencjalne nowe obszary zastosowania terapii antyleukotrienowej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg

Montelukast, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje wysoką selektywność i skuteczność w leczeniu astmy poprzez blokowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększoną sekrecję śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów. W badaniach klinicznych montelukast w dawkach 4-10 mg/dobę wykazał istotną poprawę parametrów spirometrycznych, takich jak wzrost FEV1 o 8,71-10,4% oraz PEFR o 24,5-27,9 l/min, a także zmniejszenie zużycia β-agonistów o 11,7-26,1% w porównaniu z placebo. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, redukując liczbę eozynofilów we krwi i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy u dorosłych i dzieci (2-14 lat). Montelukast wykazuje synergizm z β-agonistami oraz wziewnymi kortykosteroidami, zwiększając FEV1 i zmniejszając zapotrzebowanie na leki doraźne.
astma aspirynowa, astma łagodna, beklometazon wziewny, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, działanie przeciwzapalne, eikozanoidy, eozynofile, FEV1, flutykazon wziewny, komora inhalacyjna, komórki tuczne, kontrola astmy, kortykosteroidy systemowe, kromoglikan sodowy, leukotrieny cysteinylowe, montelukast, napływ eozynofilów, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, objawy astmy, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rozszerzenie oskrzeli, sekrecja śluzu, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, szczytowy przepływ wydechowy, wziewne kortykosteroidy, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish 10 mg

Montelukast, będący selektywnym antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Biodostępność wynosi odpowiednio 64% i 73% na czczo, przy czym posiłek nie wpływa istotnie na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast obniża ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast charakteryzuje się bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, umiarkowaną objętością dystrybucji (8-11 l) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% w kale), z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, aminotransferaza alaninowa, antagonista receptora leukotrienowego, astma oskrzelowa, bariera krew-mózg, beta-agonista, biodostępność leku, cytochrom P450, dysfagia, eozynofil, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, komórki tuczne, leukotrieny cysteinylowe, mikrosomy wątrobowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, receptor CysLT1, receptor leukotrienowy, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, stężenie osoczowe, tabletka powlekana, teofilina, trójglicerydy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast Sandoz, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT1 (kod ATC: R03DC03), wykazuje skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu oraz napływ eozynofilów. W badaniach klinicznych u dorosłych stosowanie montelukastu w dawce 10 mg/dobę poprawiało poranne FEV1 o 10,4% (vs. 2,7% placebo), PEFR o 24,5 l/min (vs. 3,3 l/min placebo) oraz zmniejszało zużycie beta-mimetyków o 26,1% (vs. 4,6% placebo). U dzieci w wieku 6-14 lat dawka 5 mg/dobę skutkowała poprawą FEV1 o 8,71% (vs. 4,16% placebo), PEFR o 27,9 l/min (vs. 17,8 l/min placebo) oraz redukcją zużycia beta-mimetyków o 11,7% (vs. wzrost o 8,2% placebo). Montelukast wykazuje także działanie przeciwzapalne, zmniejszając liczbę eozynofilów we krwi i drogach oddechowych, co przekłada się na lepszą kontrolę astmy, w tym u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.
antagonista receptora leukotrienowego, astma z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, badanie spirometryczne, beklometazon, beta-mimetyk, beta-sympatykomimetyk, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dni bez objawów astmy, FEV1, flutykazon, komora inhalacyjna, kortykosteroid wziewny, leczenie kontrolujące astmę, leukotrieny cysteinylowe, montelukast, napad astmatyczny, PEFR, powysiłkowy skurcz oskrzeli, receptor CysLT1, RFD, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, zaostrzenie astmy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast LEK-AM 10 mg

Montelukast, będący antagonistą receptora leukotrienowego CysLT₁, wykazuje skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które są kluczowymi mediatorami zapalenia i skurczu oskrzeli. Po podaniu doustnym montelukast w dawce 5-10 mg wykazuje szybkie działanie rozszerzające oskrzela (efekt obserwowany już po 2 godzinach) oraz redukuje liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i drogach oddechowych, co przekłada się na poprawę kontroli astmy. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów stosowanie montelukastu 10 mg/dobę skutkowało istotnym wzrostem FEV₁ o 10,4% (vs 2,7% placebo) oraz wzrostem porannego PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo), a także zmniejszeniem zużycia β-agonistów o 26,1% (vs -4,6% placebo). Montelukast wykazuje również korzystne efekty w leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, redukując objawy nosowe i nocne, co potwierdzają statystycznie istotne poprawy w dobowej ocenie symptomów.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora leukotrienowego, astma, beklometazon, beta-agonista, dozownik ciśnieniowy, eikozanoidy, eozynofil, FEV1, komora inhalacyjna, komórka tuczna, leukotrieny cysteinylowe, makrofag, montelukast, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, patofizjologia astmy, PEFR, plwocina, powysiłkowy skurcz oskrzeli, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor CysLT typu-1, receptor leukotrienów cysteinylowych, skurcz oskrzeli, wziewne glikokortykosteroidy

leukotrieny cysteinylowe

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Bluefish Pharma 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Bluefish 10 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast LEK-AM 10 mg