racemat cetyryzyny
Racemat cetyryzyny to forma leku przeciwhistaminowego drugiej generacji, która zawiera równe ilości dwóch enancjomerów cetyryzyny: lewocetyryzyny (R-enancjomer) i dekstrocetyryzyny (S-enancjomer). Jako antagonista receptorów H1, racemat cetyryzyny blokuje działanie histaminy w organizmie, zmniejszając objawy alergiczne takie jak katar, świąd, łzawienie oczu i pokrzywka.
Farmakokinetycznie racemat cetyryzyny charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 70%), niewielkim metabolizmem wątrobowym i głównie nerkową drogą eliminacji. Działanie leku rozpoczyna się w ciągu godziny od podania i utrzymuje się przez około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
W praktyce klinicznej obserwuje się, że lewocetyryzyna wykazuje większą aktywność farmakologiczną niż dekstrocetyryzyna, co doprowadziło do wprowadzenia na rynek preparatów zawierających wyłącznie lewocetyryzyny dichlorowodorek. Racemat cetyryzyny pozostaje jednak szeroko stosowanym lekiem w terapii chorób alergicznych, oferując korzystny profil bezpieczeństwa z mniejszym ryzykiem działań sedatywnych w porównaniu do starszych leków przeciwhistaminowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levalergedd 5 mg
Levalergedd zawiera dichlorowodorek lewocetyryzyny w dawce 5 mg (4,2 mg lewocetyryzyny) w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Zalecana dawka dobowa dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 5 mg (1 tabletka) raz na dobę. U dzieci poniżej 6 lat stosowanie tabletek nie jest zalecane ze względu na brak możliwości dostosowania dawki, dlatego preferowane są inne formy leku. U pacjentów geriatrycznych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy modyfikować w zależności od wartości eGFR: przy eGFR ≥ 60 ml/min stosuje się 1 tabletkę raz na dobę, przy eGFR 30-<60 ml/min – 1 tabletkę co drugi dzień, przy eGFR 15-<30 ml/min – 1 tabletkę co trzeci dzień, a przy eGFR < 15 ml/min lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez niewydolności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dichlorowodorek lewocetyryzyny, klirens nerkowy, lewocetyryzyna, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pacjent geriatryczny, pokrzywka, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Contrahist Allergy 5 mg
Lek Contrahist Allergy zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek w dawce 5 mg i jest wskazany do leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Zalecana dawka to 5 mg raz na dobę dla dorosłych, młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny (Clkr), obliczanego wzorem: Clkr = [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) (x 0,85 dla kobiet) / (72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)). Dawkowanie w zależności od Clkr: ≥80 ml/min – 5 mg raz na dobę, 50–79 ml/min – 5 mg raz na dobę, 30–49 ml/min – 5 mg co drugi dzień, <30 ml/min – 5 mg co trzeci dzień, <10 ml/min (schyłkowa niewydolność nerek, dializowani) – lek przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, chyba że współistnieją zaburzenia nerek.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lekkie zaburzenie czynności nerek, lewocetyryzyny dichlorowodorek, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pacjent dializowany, przewlekła pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Levocetirizine Genoptim 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek (5 mg) wykazuje ograniczone interakcje farmakologiczne, oparte głównie na danych dotyczących racematu cetyryzyny. Brak istotnych klinicznie interakcji stwierdzono z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem oraz diazepamem. Podawanie teofiliny w dawce 400 mg/dobę powoduje niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny o 16%, bez wpływu cetyryzyny na klirens teofiliny, co nie wymaga zwykle korekty dawki. Istotniejszą interakcję obserwuje się z rytonawirem (600 mg 2x/dobę), który zwiększa narażenie na cetyryzynę o około 40%, co może wymagać zmniejszenia dawki lewocetyryzyny i monitorowania pacjenta. Przyjmowanie leku z pokarmem nie zmienia stopnia wchłaniania, lecz opóźnia jego szybkość, co może przesunąć początek działania.
antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, działanie niepożądane leku, działanie sedatywne, erytromycyna, glipizyd, induktor CYP3A4, ketokonazol, klirens cetyryzyny, klirens teofiliny, lek hamujący czynność OUN, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna dichlorowodorek, ośrodkowy układ nerwowy, pseudoefedryna, racemat cetyryzyny, rytonawir, teofilina, upośledzenie funkcji psychomotorycznej, upośledzenie zdolności psychomotorycznej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levocetirizine Genoptim 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek w postaci tabletek powlekanych 5 mg jest zalecana dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat w dawce 5 mg raz na dobę. Dzieci młodsze (2-6 lat) powinny otrzymywać lek w formie dostosowanej do wieku, natomiast niemowlęta i dzieci poniżej 2 lat nie powinny stosować leku ze względu na brak danych klinicznych. U pacjentów geriatrycznych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie wymaga indywidualnej modyfikacji na podstawie klirensu kreatyniny, obliczanego wzorem: Klirens kreatyniny (ml/min) = [140 – wiek (lata)] × masa ciała (kg) / (72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)) × 0,85 dla kobiet. Dawkowanie zależnie od stopnia niewydolności nerek wynosi: ≥80 ml/min – 1 tabletka/dobę, 50-79 ml/min – 1 tabletka/dobę, 30-49 ml/min – 1 tabletka co 2 dni, <30 ml/min – 1 tabletka co 3 dni, a przy klirensie <10 ml/min lek jest przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami nerek dawkowanie ustala się indywidualnie, brak jest jednak szczegółowych danych klinicznych. Zaburzenia czynności wątroby nie wymagają modyfikacji dawki, chyba że współistnieją z niewydolnością nerek.
alergen, dializa, farmakoterapia, klirens kreatyniny, kreatynina w surowicy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, pacjent geriatryczny, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, racemat cetyryzyny, schemat terapeutyczny, schyłkowa niewydolność nerek, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tabletki powlekane, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalergedd 5 mg
Lewocetyryzyna, substancja czynna leku Levalergedd, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu podania, z niską zmiennością osobniczą i parametrami zbliżonymi do racematu cetyryzyny. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml u dorosłych po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest eliminowana głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), z okresem półtrwania około 7,9 ± 1,9 godziny u dorosłych. Metabolizm leku jest niski (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy P450, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
chiralność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klirens całkowity, lewocetyryzyna, marskość wątroby, marskość żółciowa, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, równowaga dynamiczna, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe