dichlorowodorek lewocetyryzyny
Dichlorowodorek lewocetyryzyny to substancja czynna stosowana w leczeniu objawów alergii. Jest to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, będący czystym, aktywnym enancjomerem cetyryzyny. Jako wysoce selektywny antagonista receptorów H1, blokuje wiązanie histaminy z tymi receptorami, co prowadzi do zmniejszenia objawów alergicznych.
Lewocetyryzyna charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów H1 i szybkim początkiem działania. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, wykazuje minimalny efekt sedatywny, co wiąże się z ograniczoną penetracją przez barierę krew-mózg. Substancja ta cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 85%) oraz długim okresem półtrwania (około 8-9 godzin).
Dichlorowodorek lewocetyryzyny stosowany jest głównie w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego i całorocznego), przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz innych dermatoz alergicznych. U większości pacjentów lek wywołuje mniej działań niepożądanych niż cetyryzyna, przy zachowaniu podobnej lub wyższej skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Contrahist 0,5 mg/ml
Contrahist, zawierający dichlorowodorek lewocetyryzyny w stężeniu 0,5 mg/ml, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie łagodnymi lub umiarkowanymi działaniami niepożądanymi (91,6%). W badaniach klinicznych u osób w wieku 12-71 lat, działania niepożądane wystąpiły u 15,1% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg, w porównaniu do 11,3% w grupie placebo. Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy (2,6% u dorosłych i młodzieży, 0,8% u dzieci 6-12 lat), senność (5,2% u dorosłych i młodzieży, 2,9% u dzieci 6-12 lat), suchość w jamie ustnej (2,6%) oraz zmęczenie (2,5%). Działania sedatywne, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowały istotnie częściej w grupie leczonej (8,1%) niż w placebo (3,1%). U dzieci w wieku 6 miesięcy do 6 lat stosowano niższe dawki (1,25 mg raz lub dwa razy na dobę), gdzie najczęściej zgłaszano biegunkę (1,9%), zaparcia (1,3%), wymioty (0,6%) oraz zaburzenia snu. Dane kliniczne dla dzieci poniżej 2 lat są niewystarczające do rekomendacji stosowania leku w tej grupie.
anafilaksja, dichlorowodorek lewocetyryzyny, drgawki, działanie sedatywne, kołatanie serca, lewocetyryzyna, myśli samobójcze, nieprawidłowe wyniki wątrobowe, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, oczopląs, omamy, parastezja, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, suchość jamy ustnej, świąd, świąd odstawienny, tachykardia, wyprysk polekowy, zaburzenia psychiczne, zaburzenia smaku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna (lek Zenaro) w dawce terapeutycznej 5 mg nie wykazuje istotnego wpływu na funkcje poznawcze i motoryczne, takie jak koncentracja czy zdolność prowadzenia pojazdów, co odróżnia ją od starszych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji o działaniu sedatywnym. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą pojawić się działania niepożądane, takie jak senność, zmęczenie czy osłabienie, które mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Reakcje te są indywidualne, dlatego konieczna jest ocena pacjenta pod kątem tolerancji leku, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dawka terapeutyczna, dichlorowodorek lewocetyryzyny, działanie niepożądane, działanie sedatywne, funkcje poznawcze i motoryczne, lek przeciwhistaminowy, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, lewocetyryzyna, osłabienie, profil bezpieczeństwa lewocetyryzyny, schemat dawkowania, senność, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levalergedd 5 mg
Levalergedd zawiera dichlorowodorek lewocetyryzyny w dawce 5 mg (4,2 mg lewocetyryzyny) w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki. Zalecana dawka dobowa dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 5 mg (1 tabletka) raz na dobę. U dzieci poniżej 6 lat stosowanie tabletek nie jest zalecane ze względu na brak możliwości dostosowania dawki, dlatego preferowane są inne formy leku. U pacjentów geriatrycznych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy modyfikować w zależności od wartości eGFR: przy eGFR ≥ 60 ml/min stosuje się 1 tabletkę raz na dobę, przy eGFR 30-<60 ml/min – 1 tabletkę co drugi dzień, przy eGFR 15-<30 ml/min – 1 tabletkę co trzeci dzień, a przy eGFR < 15 ml/min lek jest przeciwwskazany. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez niewydolności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dichlorowodorek lewocetyryzyny, klirens nerkowy, lewocetyryzyna, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pacjent geriatryczny, pokrzywka, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, racemat cetyryzyny, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lirra 0,5 mg/ml
Lirra to roztwór doustny o stężeniu 0,5 mg/ml zawierający dichlorowodorek lewocetyryzyny, aktywny enancjomer cetyryzyny o działaniu przeciwhistaminowym. Preparat charakteryzuje się klarowną, bezbarwną konsystencją oraz poziomkowym smakiem i zapachem. W 1 ml roztworu znajduje się 0,5 mg substancji czynnej, 400 mg maltitolu ciekłego (E 965), 4 mg benzoesanu sodu (E 211) oraz 1,1 mg sodu. Lek zawiera także glicerol (E 422), glikol propylenowy (E 1520), sacharynę sodową (E 954), regulatory kwasowości (sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty) oraz aromat poziomkowy z linaloolem. Produkt jest konfekcjonowany w butelce 200 ml z dozownikiem umożliwiającym precyzyjne dawkowanie.
alkohol cukrowy, benzoesan sodu, dichlorowodorek lewocetyryzyny, działanie przeciwhistaminowe, enancjomer cetyryzyny, glicerol, glikol propylenowy, kwas octowy lodowaty, linalool, maltitol ciekły, niezgodność farmaceutyczna, octan sodu trójwodny, regulator kwasowości, roztwór doustny, sacharyna sodowa, środek konserwujący, substancja aromatyzująca, substancja czynna, substancja nawilżająca, substancja słodząca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xyzal 5 mg
Lewocetyryzyna w postaci tabletek powlekanych Xyzal 5 mg jest wskazana do stosowania u dorosłych, młodzieży powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 6-12 lat w dawce 5 mg raz na dobę. U dzieci poniżej 6 lat zaleca się stosowanie innych postaci leku, gdyż tabletki nie pozwalają na precyzyjne dawkowanie. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek (eGFR ≥ 90 ml/min) standardowa dawka to 1 tabletka raz dziennie, natomiast w przypadku łagodnych zaburzeń czynności nerek (eGFR 60-<90 ml/min) dawka pozostaje bez zmian. W umiarkowanych zaburzeniach (eGFR 30-<60 ml/min) zaleca się podawanie 1 tabletki co drugi dzień, a w ciężkich (eGFR 15-<30 ml/min) – co trzeci dzień. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ESRD (eGFR < 15 ml/min) wymagających dializ. U osób starszych bez zaburzeń nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast u tych z zaburzeniami nerek dawkowanie należy dostosować zgodnie z powyższymi wytycznymi. W przypadku współistniejących zaburzeń wątroby dawkowanie ustala się na podstawie funkcji nerek. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku, preferując stałą porę podania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, dichlorowodorek lewocetyryzyny, EGFR, ekspozycja na alergeny, ESRD, klirens nerkowy, laktoza jednowodna, lewocetyryzyna, nietolerancja laktozy, przewlekła pokrzywka, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, racemat, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, współczynnik filtracji kłębuszkowej, Xyzal, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lirra 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna w postaci roztworu doustnego Lirra o stężeniu 0,5 mg/ml, stosowana w zalecanych dawkach terapeutycznych, nie wykazuje istotnego negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne, takie jak koncentracja uwagi, zdolność reagowania czy prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, które mogą obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza tych wymagających zwiększonej koncentracji. W związku z tym pacjenci powinni indywidualnie ocenić swoją reakcję na lek i w przypadku wystąpienia wymienionych objawów powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz skonsultować się z lekarzem w celu ewentualnej modyfikacji terapii.
dichlorowodorek lewocetyryzyny, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, koncentracja uwagi, lek o działaniu ośrodkowym, lewocetyryzyna, modyfikacja terapii, osłabienie, profil bezpieczeństwa, przewlekłe zmęczenie, roztwór doustny, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia snu, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie, zmienność indywidualna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zyx 5 mg
Lek Zyx w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (79 mg/tabletkę). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji krzyżowych u pacjentów, którzy wcześniej doświadczyli reakcji alergicznych na cetyryzynę lub hydroksyzynę, manifestujących się wysypką, świądem, pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym lub anafilaksją.
Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii u pacjentów z chorobami nerek konieczna jest ocena funkcji nerek i oznaczenie klirensu kreatyniny. U pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy należy rozważyć indywidualnie korzyści i ryzyko związane z podaniem leku Zyx.
cetyryzyna, choroba nerek, dichlorowodorek lewocetyryzyny, działanie niepożądane, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnej, laktoza jednowodna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, pochodna piperazyny, pokrzywka, preparat przeciwhistaminowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja uczuleniowa, świąd, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ZYX Bio 5 mg
Lewocetyryzyna, substancja czynna leku ZYX Bio w dawce 5 mg/tabletkę, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym dwukrotnie większe powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji z receptorami H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na wysoką skuteczność blokowania receptorów – 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. Badania kliniczne potwierdziły szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz długotrwałe łagodzenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego, całorocznego i przewlekłego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, z istotnym zmniejszeniem nasilenia objawów i poprawą jakości życia pacjentów. W badaniu na 551 dorosłych z przewlekłym AZB nosowej, lewocetyryzyna 5 mg wykazała przewagę nad placebo w ocenie TSS bez tachyfilaksji.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pohistaminowy, całoroczne alergiczne zapalenie, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, dichlorowodorek lewocetyryzyny, eozynofil, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, odstęp QT, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, wskaźnik wpływu dolegliwości skórnych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Contrahist Allergy 5 mg
Preparat Contrahist Allergy zawierający 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny wymaga szczególnej uwagi podczas przepisywania pacjentkom w okresie rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w ciąży są ograniczone do mniej niż 300 przypadków, jednak dostępne badania na ponad 1000 ciąż z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani toksyczności dla płodu. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka, uwzględniając nasilenie objawów alergicznych i potencjalny wpływ na przebieg ciąży.
badanie farmakokinetyczne, cetyryzyna racemat, Contrahist Allergy, dichlorowodorek lewocetyryzyny, drażliwość, dysfagia, działanie niepożądane, działanie toksyczne na płód, enancjomer cetyryzyny, leczenie przeciwhistaminowe, lek antyhistaminowy, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, objaw alergiczny, reakcja niepożądana, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sedacja, wada rozwojowa płodu, zaburzenie snu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny 0,5 mg/ml
Xyzal w postaci roztworu doustnego zawiera dichlorowodorek lewocetyryzyny w stężeniu 0,5 mg/ml, co umożliwia precyzyjne dawkowanie substancji czynnej. Preparat zawiera substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (0,675 mg/ml) i propylu parahydroksybenzoesan (0,075 mg/ml) pełniące funkcję konserwantów, a także maltitol ciekły (0,4 g/ml) jako substancję słodzącą i wypełniającą. Roztwór charakteryzuje się klarowną, bezbarwną konsystencją oraz aromatem Tutti frutti, co poprawia akceptację leku, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Produkt zawiera także regulatory pH (sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty), glicerol 85% jako rozpuszczalnik i substancje słodzące (sacharyna sodowa), a aromat składa się z kompleksu związków zapachowych i przeciwutleniacza alfa-tokoferolu (E307).
alfa-tokoferol, aromat tutti frutti, benzaldehyd, cytral, cytronellol, dichlorowodorek lewocetyryzyny, geraniol, kwas octowy lodowaty, lewocetyryzyny dichlorowodorek, maltitol ciekły, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność farmaceutyczna, olejek pomarańczowy, postać farmaceutyczna, propylu parahydroksybenzoesan, roztwór doustny, sacharyna sodowa, sodu octan trójwodny, strzykawka doustna, substancja czynna, substancja pomocnicza, triacetyna, wanilina, zamknięcie zabezpieczające - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lirra 0,5 mg/ml
Lirra, roztwór doustny o stężeniu 0,5 mg/ml zawierający dichlorowodorek lewocetyryzyny, jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego i całorocznego, w tym przewlekłego) oraz pokrzywki niezależnie od formy klinicznej. Lek skutecznie łagodzi objawy takie jak kichanie, świąd, wyciek i przekrwienie błony śluzowej nosa oraz objawy okulistyczne. Preparat jest zarejestrowany do stosowania u dorosłych, młodzieży oraz dzieci od 2 roku życia, z dostosowaniem dawki do wieku i masy ciała, natomiast nie jest zalecany u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lirra ma formę klarownego, bezbarwnego roztworu o smaku poziomkowym, co ułatwia podawanie, zwłaszcza u dzieci i pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek.
alergeny całoroczne, alergeny sezonowe, alergia na sierść zwierząt, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, benzoesan sodu, dichlorowodorek lewocetyryzyny, dysfagia, lewocetyryzyna, maltitol, nietolerancja fruktozy, objawy alergicznego nieżytu nosa, objawy oczne alergii, pokrzywka, pokrzywka idiopatyczna, przekrwienie błony śluzowej, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, roztocza kurzu domowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Contrahist 5 mg
Contrahist w dawce 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny (odpowiadającego 4,2 mg lewocetyryzyny) jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego, całorocznego oraz przewlekłego) oraz pokrzywki (ostrej i przewlekłej) u dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. Lewocetyryzyna, jako lek przeciwhistaminowy II generacji, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów H1 histaminowych, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów takich jak kichanie, świąd nosa, wodnisty wyciek, uczucie zatkania nosa, a także bąble pokrzywkowe, zaczerwienienie i świąd skóry. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 68,2 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, całoroczne alergiczne zapalenie, dichlorowodorek lewocetyryzyny, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna, łzawienie oczu, nietolerancja laktozy, objaw alergiczny, obrzęk tkanek, ostra pokrzywka, pokrzywka, pokrzywka przewlekła, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1-histaminowy, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie, świąd nosa, wyciek z nosa, wydzielina z nosa, zaczerwienienie skóry, zatkanie nosa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna, substancja czynna leku Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które potwierdziły jej korzystny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych zagrożeń dla głównych układów fizjologicznych przy dawkach terapeutycznych. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym potwierdziły dobrą tolerancję leku, bez klinicznie istotnych efektów toksycznych nawet przy długotrwałym stosowaniu w modelach zwierzęcych. Ocena genotoksyczności metodami in vitro i in vivo nie wykazała potencjału uszkadzania materiału genetycznego, a badania rakotwórczości nie potwierdziły właściwości kancerogennych lewocetyryzyny.
badanie farmakologiczne, dichlorowodorek lewocetyryzyny, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, lewocetyryzyna, materiał genetyczny, model zwierzęcy, płodność, profil bezpieczeństwa, roztwór doustny, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ fizjologiczny, właściwości kancerogenne