enancjomer cetyryzyny
Enancjomer cetyryzyny, znany jako lewocetryzyna, jest farmakologicznie aktywnym prawoskrętnym enancjomerem cetyryzyny. Cetryzyna jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, lecz to właśnie lewocetryzyna (R-enantiomer) wykazuje znacznie silniejsze działanie przeciwhistaminowe.
Lewocetryzyna jest selektywnym antagonistą receptorów histaminowych H1, stosowanym w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy atopowe zapalenie skóry. W porównaniu do cetyryzyny, lewocetryzyna charakteryzuje się dwukrotnie wyższym powinowactwem do receptorów H1, co pozwala na stosowanie jej w mniejszych dawkach przy zachowaniu podobnej skuteczności klinicznej.
Farmakokinetyka lewocetryzyny obejmuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu po około 0,9 godziny oraz długi okres półtrwania wynoszący około 8-9 godzin. Lek jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
Jako lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetryzyna cechuje się minimalnym przenikaniem przez barierę krew-mózg, co przekłada się na zredukowane działanie sedatywne w porównaniu do starszych preparatów przeciwhistaminowych. Profil bezpieczeństwa lewoceteryzyny jest korzystny, a najczęstsze działania niepożądane obejmują suchość w jamie ustnej, zmęczenie i bóle głowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Levocetirizine Genoptim 5 mg
Levocetirizine Genoptim w dawce 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zarówno ostrego, jak i przewlekłego trwającego powyżej 4 tygodni) oraz pokrzywki, w tym przewlekłej i idiopatycznej. Lek skutecznie łagodzi objawy takie jak wyciek z nosa, świąd, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa oraz bąble pokrzywkowe i świąd skóry. Lewocetyryzyna, będąca aktywnym enancjomerem cetyryzyny, należy do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, charakteryzujących się minimalnym działaniem sedatywnym, co jest korzystne dla pacjentów aktywnych zawodowo i kierowców.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąble pokrzywkowe, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, działanie sedatywne, enancjomer cetyryzyny, leczenie objawowe, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyny dichlorowodorek, ostra pokrzywka, pokrzywka, pokrzywka idiopatyczna, pokrzywka przewlekła, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, pyłkowica, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nossin 5 mg
Lewocetyryzyna, aktywny enancjomer cetyryzyny, jest lekiem przeciwhistaminowym II generacji stosowanym w leczeniu objawowym chorób alergicznych. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u kobiet ciężarnych są ograniczone (poniżej 300 przypadków), jednak szerokie doświadczenie z cetyryzyną (ponad 1000 przypadków) nie wykazuje zwiększonego ryzyka wad rozwojowych płodu ani toksyczności. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie potwierdziły negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród czy rozwój pourodzeniowy. Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży powinno być rozważane jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
badanie przedkliniczne, cetyryzyna, charakterystyka produktu leczniczego, choroba alergiczna, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, leczenie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna, objaw alergiczny, profil bezpieczeństwa, przenikanie leku do mleka, reakcja nadwrażliwości, rozwój zarodka, sedacja, toksyczny wpływ na płód, wada rozwojowa płodu, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lirra 0,5 mg/ml
Lirra to roztwór doustny o stężeniu 0,5 mg/ml zawierający dichlorowodorek lewocetyryzyny, aktywny enancjomer cetyryzyny o działaniu przeciwhistaminowym. Preparat charakteryzuje się klarowną, bezbarwną konsystencją oraz poziomkowym smakiem i zapachem. W 1 ml roztworu znajduje się 0,5 mg substancji czynnej, 400 mg maltitolu ciekłego (E 965), 4 mg benzoesanu sodu (E 211) oraz 1,1 mg sodu. Lek zawiera także glicerol (E 422), glikol propylenowy (E 1520), sacharynę sodową (E 954), regulatory kwasowości (sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty) oraz aromat poziomkowy z linaloolem. Produkt jest konfekcjonowany w butelce 200 ml z dozownikiem umożliwiającym precyzyjne dawkowanie.
alkohol cukrowy, benzoesan sodu, dichlorowodorek lewocetyryzyny, działanie przeciwhistaminowe, enancjomer cetyryzyny, glicerol, glikol propylenowy, kwas octowy lodowaty, linalool, maltitol ciekły, niezgodność farmaceutyczna, octan sodu trójwodny, regulator kwasowości, roztwór doustny, sacharyna sodowa, środek konserwujący, substancja aromatyzująca, substancja czynna, substancja nawilżająca, substancja słodząca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna (Zenaro 5 mg) może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdyż dostępne dane kliniczne obejmują mniej niż 300 przypadków, a badania przedkliniczne nie wykazały toksycznego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu ani noworodka. Analiza ponad 1000 przypadków stosowania cetyryzyny, enancjomeru lewocetyryzyny, nie wskazała na zwiększone ryzyko wad rozwojowych ani negatywnego wpływu na noworodki. Brak jest natomiast danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.
cetyryzyna racemat, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, laktacja, lewocetyryzyna a płodność, lewocetyryzyna dichlorowodorek, lewocetyryzyna w ciąży, mleko kobiece, profil bezpieczeństwa cetyryzyny, przenikanie cetyryzyny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, toksyczność płodowa, wady rozwojowe płodu, Zenaro - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contrahist 5 mg
Contrahist zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (4,2 mg lewocetyryzyny) i jest silnym, wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym dwukrotnie wyższe powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna. Lewocetyryzyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na utrzymującą się blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych wykazano szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz skuteczność w łagodzeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, z istotnym zmniejszeniem nasilenia świądu i poprawą jakości życia pacjentów. Ponadto, lewocetyryzyna wykazuje działanie hamujące migrację eozynofilów i uwalnianie cząsteczek adhezyjnych (VCAM-1), co potwierdza jej mechanizm działania przeciwzapalnego.
bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezyjna, enancjomer cetyryzyny, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, pochodna piperazyny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocza kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, wskaźnik nasilenia objawów - Leksykon leków
Interakcje leku – Xyzal 5 mg
Lewocetyryzyna, aktywny enancjomer cetyryzyny, wykazuje korzystny profil interakcji lekowych. Badania dotyczące cetyryzyny wskazują na brak istotnych klinicznie interakcji z lekami takimi jak antypiryna, azytromycyna, cymetydyna, diazepam, erytromycyna, glipizyd, ketokonazol i pseudoefedryna. Jednoczesne podawanie cetyryzyny z teofiliną (400 mg/dobę) powoduje niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny o 16%, bez wpływu na ekspozycję na teofilinę. Natomiast rytonawir (600 mg dwa razy na dobę) zwiększa ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki lewocetyryzyny. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na całkowite wchłanianie, jedynie spowalnia szybkość osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu.
działanie depresyjne na OUN, ekspozycja na cetyryzynę, enancjomer cetyryzyny, hamowanie czynności OUN, induktor CYP3A4, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, klirens cetyryzyny, lewocetyryzyna, niepożądana interakcja, profil interakcji lekowych, rytonawir, sedacja, silny induktor enzymu, skuteczność kliniczna, sprawność psychomotoryczna, stężenie w osoczu, substancja hamująca OUN, teofilina, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alcetyr 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i antagonistą receptorów histaminowych H1 z grupy pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE09), wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji wiązania z receptorem (115 ± 38 minut), co przekłada się na długotrwałą blokadę receptorów – 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania pojedynczej dawki 5 mg. Farmakodynamicznie lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) i skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki, przewyższając w badaniach kontrolowanych placebo i desloratadynę pod względem redukcji bąbla i rumienia indukowanych histaminą (p<0,001). Ponadto hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza uwalnianie VCAM-1, co potwierdza jej działanie przeciwzapalne.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora histaminowego H1, atopia, badanie elektrokardiograficzne, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enancjomer cetyryzyny, eozynofil, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pokrzywka, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewlekły nieżyt nosa, receptor histaminowy H1, rumień indukowany histaminą, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stała inhibicji, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego, VCAM-1, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alergimed 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Alergimed 5 mg, jest enancjomerem cetyryzyny o konfiguracji R, wykazującym silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1 (Ki = 3,2 nmol/l, dwukrotnie większe niż cetyryzyna). Po podaniu jednorazowym dawki 5 mg blokada receptorów H1 osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. Lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) w łagodzeniu objawów alergicznych, co potwierdzają badania z komorą do prowokacji alergenowej. W badaniach klinicznych wykazano jej skuteczność w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, gdzie dawka 5 mg raz na dobę znacząco zmniejszała nasilenie objawów i poprawiała jakość życia pacjentów bez obserwacji tachyfilaksji. Ponadto, lewocetyryzyna hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza przepuszczalność naczyń, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
bąbel i rumień, badanie elektrokardiograficzne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie farmakodynamiczne, enancjomer cetyryzyny, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna, będąca enancjomerem cetyryzyny, jest stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, jednak dane kliniczne dotyczące jej bezpieczeństwa w tych grupach są ograniczone. Dostępne informacje obejmują mniej niż 300 przypadków ciąż z zastosowaniem lewocetyryzyny, podczas gdy cetyryzyna posiada dane z ponad 1000 ciąż, które nie wykazały teratogenności ani toksyczności dla płodu i noworodka. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wskazały na negatywny wpływ lewocetyryzyny na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Decyzja o zastosowaniu leku (0,5 mg/ml, roztwór doustny) w ciąży powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniając nasilenie objawów alergicznych u pacjentki oraz potencjalne zagrożenia dla płodu.
alergia, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, karmienie piersią, lek przeciwhistaminowy, lewocetryzyna, płodność, przebieg ciąży, przebieg porodu, przenikanie leku do mleka, racemat, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, toksyczność płodowa, wada rozwojowa, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Przedawkowanie
Lewocetyryzyna, leworotacyjny enancjomer cetyryzyny, jest antagonistą receptora H1 drugiej generacji stosowanym w terapii objawów alergicznych. Przedawkowanie leku manifestuje się odmiennie w zależności od wieku pacjenta: u dorosłych dominuje senność, która może znacząco upośledzać funkcje poznawcze i zdolności psychomotoryczne, natomiast u dzieci przebiega dwufazowo – początkowo występuje pobudzenie i niepokój ruchowy, a następnie senność, która może być przedłużona. Lewocetyryzyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych (zwykle 5 mg) oraz roztworu doustnego (0,5 mg/ml), przy czym ryzyko przedawkowania jest wyższe w przypadku roztworu, zwłaszcza u dzieci, ze względu na atrakcyjny smak i łatwość przypadkowego spożycia większej dawki.
aktywność psychomotoryczna, antagonista receptora histaminowego H1, antidotum, charakterystyka produktu leczniczego, dekontaminacja przewodu pokarmowego, enancjomer cetyryzyny, funkcja poznawcza, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna, niepokój ruchowy, objawy alergii, płukanie żołądka, pobudzenie i niepokój, przedawkowanie lewocetyryzyny, roztwór doustny, senność, substancja aktywna, tabletka powlekana, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Allefin Allergy 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Allefin Allergy, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długi okres półtrwania dysocjacji od receptorów (115 ± 38 minut). Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg blokada receptorów H1 wynosi 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotną przewagę nad placebo i desloratadyną w hamowaniu objawów pohistaminowych, takich jak bąbel i rumień, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek wykazuje szybkie działanie łagodzące objawy alergiczne, zaczynając już po 1 godzinie od podania, oraz hamuje migrację eozynofilów i uwalnianie VCAM-1, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych, choroba atopowa, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eotaksyna, jakość życia zależna od zdrowia, komora Boydena, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, rumień pohistaminowy, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza, uwalnianie histaminy, VCAM-1 - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Contrahist Allergy 5 mg
Preparat Contrahist Allergy zawierający 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny wymaga szczególnej uwagi podczas przepisywania pacjentkom w okresie rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w ciąży są ograniczone do mniej niż 300 przypadków, jednak dostępne badania na ponad 1000 ciąż z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani toksyczności dla płodu. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka, uwzględniając nasilenie objawów alergicznych i potencjalny wpływ na przebieg ciąży.
badanie farmakokinetyczne, cetyryzyna racemat, Contrahist Allergy, dichlorowodorek lewocetyryzyny, drażliwość, dysfagia, działanie niepożądane, działanie toksyczne na płód, enancjomer cetyryzyny, leczenie przeciwhistaminowe, lek antyhistaminowy, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, objaw alergiczny, reakcja niepożądana, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sedacja, wada rozwojowa płodu, zaburzenie snu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zyx 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna w postaci roztworu doustnego (0,5 mg/ml) może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie po indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka, ze względu na ograniczone dane kliniczne obejmujące mniej niż 300 przypadków. Dane dotyczące cetyryzyny (racematu) z ponad 1000 ciąż nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego na płód czy noworodka, a badania przedkliniczne nie potwierdziły negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. W trakcie terapii należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych, takich jak etylu parahydroksybenzoesan (0,15 mg/ml), metylu parahydroksybenzoesan (1,08 mg/ml), sorbitol (500 mg/ml), glicerol (100 mg/ml) oraz glikol propylenowy (100 mg/ml), które mogą wywoływać reakcje niepożądane u osób wrażliwych.
badania przedkliniczne, cetyryzyna, działania niepożądane, działanie teratogenne, enancjomer cetyryzyny, glikol propylenowy, leczenie przeciwhistaminowe, objawy alergiczne, parahydroksybenzoesan etylu, parahydroksybenzoesan metylu, reakcja niepożądana, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, sorbitol, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alcetyr 5 mg
Preparat Alcetyr dostępny jest w formie tabletek powlekanych, z każdą tabletką zawierającą 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku – leworotacyjnego enancjomeru cetyryzyny, będącego selektywnym antagonistą receptorów H1 histaminy. Substancja czynna wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną. Tabletki zawierają również 70 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), talk oraz makrogol 400, które odpowiadają za strukturę, stabilność i właściwości farmaceutyczne tabletek.
antagonista receptora H1, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cetyryzyna, dwutlenek tytanu, enancjomer cetyryzyny, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, receptor histaminowy, stearynian magnezu, tabletka powlekana, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny 0,5 mg/ml
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg, blokada receptorów H1 osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotne statystycznie hamowanie objawów alergicznych, takich jak pohistaminowy bąbel i rumień, z najsilniejszym efektem w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg łagodzi objawy wywołane ekspozycją na pyłki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enancjomer cetyryzyny, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, mechanizm przeciwzapalny, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cezera 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, będąca R-enancjomerem cetyryzyny, jest substancją czynną leku Cezera, należącego do grupy antagonistów receptorów H1 pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE09). W dawce 5 mg wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l), z okresem półtrwania odłączania od receptorów wynoszącym 115 ± 38 minut. Po podaniu jednorazowym receptorowe wysycenie osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w łagodzeniu objawów sezonowego, całorocznego oraz przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów i poprawę jakości życia pacjentów. W badaniu z 551 pacjentami z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, lewocetyryzyna 5 mg wykazała przewagę nad placebo w łagodzeniu objawów przez 6 miesięcy bez rozwoju tachyfilaksji.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eotaksyna, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, niedrożność nosa, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, zapis EKG - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cezera 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, składnik aktywny preparatu Cezera, wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie reprodukcyjnym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 udokumentowanych przypadków), jednak na podstawie szerzej przebadanej cetyryzyny (ponad 1000 ciąż) nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani toksyczności płodowej. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu lewocetyryzyny na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Stosowanie leku w ciąży powinno być rozważane jedynie przy wyraźnym wskazaniu klinicznym, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.
badanie przedkliniczne, cetyryzyna, Cezera, ciąża, działanie gonadotoksyczne, działanie niepożądane, działanie toksyczne, enancjomer cetyryzyny, funkcja rozrodcza, karmienie piersią, leczenie przeciwhistaminowe, lewocetyryzyna dichlorowodorek, okres reprodukcyjny, parametr płodności, płodność, racemat lewocetyryzyny, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, sedacja, wada rozwojowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna w dawce 5 mg (Lirra Gem) może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku u ciężarnych są ograniczone (poniżej 300 przypadków), jednak analiza ponad 1000 przypadków stosowania cetyryzyny (racematu) nie wykazała zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani toksyczności dla płodu i noworodka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie potwierdziły negatywnego wpływu lewocetyryzyny na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój pourodzeniowy. Decyzja o terapii powinna być indywidualna i oparta na ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
badanie przedkliniczne, cetyryzyna, dysfagia, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, lewocetyryzyna, lewocetyryzyna dichlorowodorek, mleko kobiece, parametr płodności, profil bezpieczeństwa, przenikanie cetyryzyny, racemat, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność płodowa, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra Gem 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Lirra Gem, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), co przekłada się na jej wysoką skuteczność kliniczną. Okres półtrwania odłączania leku od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a działanie utrzymuje się przez 24 godziny, z 90% wysyceniem receptorów po 4 godzinach i 57% po dobie. W dawce 5 mg lewocetyryzyna wykazuje szybszy początek działania (już po 1 godzinie) i porównywalną skuteczność terapeutyczną do cetyryzyny w dawce 10 mg, potwierdzoną w badaniach kontrolowanych placebo, w tym w modelach pokrzywki i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Dodatkowo lek hamuje migrację eozynofilii i uwalnianie VCAM-1, zmniejszając przepuszczalność naczyń i napływ komórek zapalnych, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pokrzywkowy, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania, parametr elektrokardiograficzny, pochodna piperazyny, pokrzywka, powinowactwo do receptora, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcja skórna, receptor H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lirra 5 mg
Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna leku Lirra, jest przeciwhistaminowym lekiem II generacji o wysokim profilu bezpieczeństwa, jednak istnieją istotne przeciwwskazania do jej stosowania. Leku nie należy podawać pacjentom z nadwrażliwością na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, takich jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy czy trudności w oddychaniu. Ponadto, preparat zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest schyłkowa niewydolność nerek z eGFR < 15 ml/min, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności, gdyż lewocetyryzyna jest głównie wydalana przez nerki.
dializoterapia, duszność, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, lewocetyryzyna dichlorowodorek, linia podziału tabletki, nadwrażliwość na cetyryzynę, nadwrażliwość na hydroksyzynę, nadwrażliwość na lewocetryzynę, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, pochodna piperazyny, przesączanie kłębuszkowe, reakcja krzyżowa, schyłkowa niewydolność nerek, tabletka powlekana, wysypka skórna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Wskazania do stosowania
Lewocetyryzyna, będąca aktywnym enancjomerem cetyryzyny i lekiem przeciwhistaminowym II generacji, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1, co przekłada się na skuteczne działanie przeciwalergiczne. Preparaty dostępne są w formie tabletek powlekanych o dawce 5 mg oraz roztworu doustnego 0,5 mg/ml. Wskazania obejmują objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (zarówno okresowego, jak i przewlekłego) oraz pokrzywki, w tym przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Lewocetyryzyna jest dopuszczona do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci – tabletki od 6. roku życia, a roztwór doustny od 2. roku życia. Typowe objawy łagodzone przez lek to wodnisty wyciek z nosa, uczucie zatkania, swędzenie, kichanie oraz bąble pokrzywkowe i świąd skóry.
alergen wziewny, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, bąbel pokrzywkowy, dichlorowodorek, działanie niepożądane leku, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, obrzęk naczynioruchowy, pleśń, pokrzywka, pokrzywka ostra, pokrzywka przewlekła, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, pyłek roślin, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, świąd skóry, wyciek z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Allefin Allergy 5 mg
Lewocetyryzyna w dawce 5 mg (preparat Allefin Allergy) może być stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w tym w okresie ciąży, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Dane kliniczne dotyczące stosowania leku w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 przypadków), jednak bezpieczeństwo leku można wnioskować na podstawie szeroko udokumentowanego profilu bezpieczeństwa cetyryzyny (racematu) u ponad 1000 ciężarnych, która nie wykazała zwiększonego ryzyka wad rozwojowych, toksyczności płodowej ani negatywnego wpływu na przebieg ciąży, porodu i rozwój pourodzeniowy. Badania przedkliniczne na zwierzętach potwierdzają brak szkodliwego wpływu lewocetyryzyny na rozwój zarodka, płodu oraz przebieg ciąży i porodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być indywidualna i uwzględniać potencjalne korzyści terapeutyczne dla matki oraz ryzyko dla płodu.
alternatywna metoda leczenia, badanie przedkliniczne, dane kliniczne, działanie niepożądane, enancjomer cetyryzyny, karmienie piersią, lewocetyryzyna, przerwanie karmienia piersią, racemat, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, tabletki powlekane, toksyczny wpływ na płód, wada rozwojowa, wpływ na płodność - Leksykon substancji czynnych
Lewocetyryzyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1 o wysokim powinowactwie (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów (115 ± 38 min), co przekłada się na długotrwałe działanie przeciwhistaminowe – blokada receptorów wynosi 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od jednorazowego podania. Lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz skuteczność kliniczną potwierdzoną w licznych badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Ponadto, lek wykazuje dodatkowe właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie migracji eozynofilów, uwalniania VCAM-1 oraz zmiany przepuszczalności naczyń, co przyczynia się do kompleksowego działania przeciwalergicznego i poprawy jakości życia pacjentów bez obserwowanego zjawiska tachyfilaksji podczas długotrwałego stosowania.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptorów histaminowych, atopia, badanie farmakodynamiczne, badanie randomizowane, cząsteczka adhezji komórkowej, DLQI, działanie przeciwzapalne, EKG, enancjomer cetyryzyny, lek przeciwhistaminowy, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyniowa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, roztocze kurzu domowego, rumień indukowany histaminą, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, VCAM-1, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zenaro 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i silnym, wybiórczym antagonistą receptorów histaminowych H1, wykazuje wysokie powinowactwo do tych receptorów (Ki = 3,2 nmol/l), co jest dwukrotnie większe niż w przypadku cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/l). Jej okres półtrwania odłączania od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, a blokada receptorów utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. W badaniach farmakodynamicznych wykazano, że dawka 5 mg lewocetyryzyny skutecznie hamuje powstawanie pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001), przewyższającym działanie desloratadyny. Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania – oraz hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pohistaminowy, badanie elektrokardiograficzne, badanie farmakodynamiczne, bezpieczeństwo kardiologiczne, cetyryzyna, choroba atopowa, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eozynofil, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, prowokacja alergenowa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, świąd, tachyfilaksja, VCAM-1, zapalenie błony śluzowej nosa