karbetocyna
Karbetocyna to syntetyczny analog oksytocyny o przedłużonym działaniu, stosowany głównie w położnictwie do zapobiegania krwotokom poporodowym. W porównaniu do oksytocyny charakteryzuje się dłuższym czasem półtrwania (około 40 minut wobec 3-5 minut), co pozwala na jednorazowe podanie leku zamiast ciągłego wlewu.
Mechanizm działania karbetocyny polega na wiązaniu się z receptorami oksytocynowymi w mięśniu macicy, co prowadzi do zwiększenia częstotliwości i siły skurczów macicy, powodując jej obkurczenie i zmniejszenie ryzyka atopii poporodowej. Jest szczególnie zalecana u pacjentek po cięciu cesarskim oraz u kobiet z grupy podwyższonego ryzyka krwotoku poporodowego.
Preparat podaje się dożylnie w pojedynczej dawce 100 μg, bezpośrednio po wydobyciu dziecka (w przypadku cięcia cesarskiego) lub po urodzeniu łożyska (przy porodzie drogami natury). Wśród działań niepożądanych wymienia się niedociśnienie, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności i wymioty. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu, ciążę, stany przedrzucawkowe i rzucawkę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Pabal 100 mcg/ml
Produkt leczniczy PABAL zawiera karbetocynę w stężeniu 100 mikrogramów/ml i jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym po porodzie. Zalecana dawka to 1 ml (100 mikrogramów) podawana jednokrotnie, niezależnie od drogi porodu. W przypadku cięcia cesarskiego z zastosowaniem znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego, karbetocynę należy podać powoli dożylnie (i.v.) przez ponad 1 minutę, najlepiej bezpośrednio po urodzeniu dziecka, przed usunięciem łożyska. Przy porodzie naturalnym dopuszczalne jest podanie dożylne lub domięśniowe (i.m.), jednak podanie dożylne również powinno trwać powyżej 1 minuty, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Pabal 100 mcg/ml
Karbetocyna w dawce 100 mikrogramów/ml, stosowana do wstrzykiwań, wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, co wynika z jej strukturalnego podobieństwa do oksytocyny. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z lekami przeciwbólowymi, przeciwskurczowymi oraz środkami do znieczulenia przewodowego, jednak istnieje ryzyko nasilenia działania hipertensyjnego przy jednoczesnym lub sekwencyjnym stosowaniu karbetocyny z lekami naczynioskurczowymi (np. efedryna, fenylefryna, noradrenalina) oraz alkaloidami sporyszu (np. metyloergometryna). Ponadto, prostaglandyny (dinoproston, mizoprostol) mogą potencjalnie nasilać efekt karbetocyny, a wziewne środki znieczulające (halotan, cyklopropan) mogą osłabiać jej działanie na macicę i nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych i rytmu serca.
alkaloid sporyszu, blokada ogona końskiego, działanie hipertensyjne, działanie hipotensyjne, ergometryna, halogenowy środek znieczulający, hipotonia, karbetocyna, lek naczynioskurczowy, lek przeciwbólowy, lek sympatykomimetyczny, lek znieczulenia miejscowego, metyloergometryna, nadciśnienie tętnicze, okres poporodowy, oksytocyna, prostaglandyna, roztwór do wstrzykiwań, środek wziewny, wziewny środek znieczulający, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pabal 100 mcg/ml
Przedkliniczne badania karbetocyny, substancji czynnej preparatu Pabal 100 mikrogramów/ml, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Standardowe testy farmakologiczne i toksykologiczne, w tym badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, nie ujawniły istotnych zagrożeń dla pacjentów. Testy genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego ani genotoksycznego, a badania tolerancji miejscowej potwierdziły dobrą akceptowalność leku w miejscu podania (roztwór do wstrzykiwań). W badaniu toksyczności reprodukcyjnej na szczurach odnotowano jedynie zmniejszenie przyrostu masy ciała potomstwa, bez innych efektów toksycznych, co wskazuje na relatywnie bezpieczny wpływ na rozwój postnatalny.
badanie bezpieczeństwa farmakologicznego, badanie farmakologiczne, dawka terapeutyczna, embriotoksyczność, genotoksyczność, karbetocyna, parametr toksykologiczny, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przyrost masy ciała, roztwór do wstrzykiwań, rozwój postnatalny, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, tolerancja miejscowa, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Dawkowanie i sposób podawania
Karbetocyna, stosowana w profilaktyce krwotoków poporodowych, podawana jest w dawce jednorazowej 100 mikrogramów (1 ml roztworu 100 µg/ml) wyłącznie w warunkach szpitalnych pod nadzorem medycznym. W przypadku cięcia cesarskiego z zastosowaniem znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego, lek podaje się powoli dożylnie przez ponad 1 minutę, po urodzeniu dziecka i przed usunięciem łożyska. Przy porodzie naturalnym dopuszczalne są dwie drogi podania: dożylna (także powolne wstrzyknięcie) lub domięśniowa (standardowe wstrzyknięcie), z zachowaniem tych samych zasad czasowych i warunków podania.
Carbetocin Mercapharm, cięcie cesarskie, karbetocyna, krwotok poporodowy, nadzór medyczny, Pabal, podanie domięśniowe, podanie dożylne, położnictwo, poród naturalny, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, usunięcie łożyska, wstrzyknięcie dożylne, wywiad medyczny, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pabal
Karbetocyna (PABAL, 100 µg/ml) jest silnym lekiem uterotonicznym przeznaczonym do jednorazowego podania domięśniowego lub dożylnego (wlew powolny >1 minuty) wyłącznie w specjalistycznych oddziałach położniczych przez doświadczony personel. Jej działanie obkurczające macicę utrzymuje się przez kilka godzin, co wyklucza stosowanie przed porodem ze względu na ryzyko zagrożenia płodu. W przypadku utrzymującego się krwawienia po podaniu karbetocyny należy pilnie wykluczyć zatrzymane fragmenty łożyska, urazy tkanek miękkich, nieprawidłowe zszycie macicy oraz zaburzenia krzepliwości. Brak jest danych klinicznych potwierdzających skuteczność dodatkowych dawek karbetocyny lub jej stosowanie w atonii macicy opornej na oksytocynę.
aktywność wazopresynowa, astma, atonia macicy, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca ciążowa, drgawka, działanie przeciwdiuretyczne, hiponatremia, hipotonia macicy, karbetocyna, koagulopatia, krwawienie poporodowe, lek uterotoniczny, migrena, nadmierne krwawienie, przeciążenie płynowe, rzucawka, śpiączka, stan przedrzucawkowy, uraz tkanek miękkich, zaburzenie krzepliwości krwi, zatrzymanie fragmentów łożyska - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pabal 100 mcg/ml
Karbetocyna, zawarta w leku PABAL (100 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań), jest wskazana do profilaktyki krwotoku poporodowego wywołanego atonią macicy. Atonia macicy, charakteryzująca się niedostatecznym obkurczeniem mięśnia macicy po porodzie, stanowi główną przyczynę nadmiernej utraty krwi i poważnego zagrożenia dla pacjentki. PABAL, podawany w warunkach szpitalnych, stymuluje skurcze macicy, co skutecznie zapobiega wystąpieniu krwotoku. Preparat jest dostępny w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu, umożliwiającego precyzyjne dawkowanie 100 mikrogramów karbetocyny na mililitr roztworu, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa i efektywności terapii.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Carbetocin Mercapharm, zawierający karbetocynę w stężeniu 100 mikrogramów/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań, nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego jednoznacznie wskazuje na brak takiego działania, co oznaczono sformułowaniem „Nie dotyczy”. Lek stosowany jest głównie w warunkach szpitalnych, zazwyczaj po porodzie, co ogranicza konieczność omawiania tego aspektu z pacjentkami, które zwykle nie podejmują natychmiast aktywności wymagających prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Karbetocyna, syntetyczny analog oksytocyny o dłuższym czasie działania, wykazuje profil bezpieczeństwa zbliżony do oksytocyny, zarówno przy podaniu dożylnym, jak i domięśniowym. Działania niepożądane po podaniu dożylnym, głównie w kontekście cięcia cesarskiego, obejmują bardzo częste niedokrwistości (≥1/10), częste bóle głowy i drżenia (≥1/100 do <1/10), a także niedociśnienie tętnicze i uderzenia gorąca. Podanie domięśniowe, stosowane głównie przy porodzie naturalnym, wiąże się z rzadziej występującymi działaniami niepożądanymi, takimi jak ból głowy, nudności, ból brzucha oraz osłabienie mięśni (częstość od ≥1/1000 do <1/100). Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie zagrażające życiu powikłania sercowo-naczyniowe, w tym bradykardię prowadzącą do zatrzymania akcji serca, arytmie, niedokrwienie mięśnia sercowego oraz wydłużenie odstępu QT, które mogą predysponować do groźnych arytmii komorowych. Ponadto, odnotowano reakcje anafilaktyczne o nieznanej częstości, wymagające natychmiastowej interwencji.
analog oksytocyny, arytmia, ból brzucha, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, dreszcze, duszność, hemoglobina, karbetocyna, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwotok poporodowy, nadmierne pocenie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podanie domięśniowe, podanie dożylne, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, torsade de pointes, uderzenia gorąca, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie perfuzji, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pabal 100 mcg/ml
Produkt leczniczy PABAL zawiera karbetocynę w stężeniu 100 mikrogramów/ml i jest dostępny w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań. Preparat przeznaczony jest do podawania wyłącznie drogą dożylną lub domięśniową, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. W skład leku wchodzą również substancje pomocnicze takie jak L-metionina (przeciwutleniacz), kwas bursztynowy (bufor), mannitol (stabilizator), sodu wodorotlenek (regulator pH) oraz woda do wstrzykiwań. Przed podaniem należy upewnić się, że roztwór jest klarowny i nie zawiera cząstek stałych, a mieszanie z innymi lekami nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących kompatybilności farmaceutycznej.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Pabal 100 mcg/ml
Przedawkowanie karbetocyny, zawartej w produkcie leczniczym Pabal (100 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań), prowadzi do nadmiernej aktywności skurczowej macicy, manifestującej się silnymi skurczami hipertonicznymi lub przedłużonymi skurczami tężcowymi. Takie stany mogą skutkować poważnymi powikłaniami położniczymi, w tym pęknięciem macicy oraz krwotokiem poporodowym, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia pacjentki. Dodatkowo, w ciężkich przypadkach może wystąpić hiponatremia (stężenie sodu <135 mmol/l) oraz zatrucie wodne, szczególnie przy jednoczesnym podawaniu dużych ilości płynów dożylnych, co może prowadzić do obrzęku mózgu, drgawek i innych zaburzeń neurologicznych.
analog oksytocyny, charakterystyka produktu leczniczego, diureza, drgawki, hiponatremia, karbetocyna, koagulopatia ze zużycia, krwotok poporodowy, mikrogram, nadaktywność macicy, nadwrażliwość, obrzęk mózgu, obrzęk płuc, Pabal, pęknięcie macicy, roztwór do wstrzykiwań, skurcz hipertoniczny, skurcz tężcowy, tlenoterapia, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe, zatrucie wodne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Carbetocin Mercapharm, zawierający 100 mikrogramów karbetocyny w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, jest stosowany w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym w celu zapobiegania atonii macicy po porodzie. W przypadku cięcia cesarskiego w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym, zaleca się podanie 1 ml (100 µg) wyłącznie dożylnie, powoli przez ponad 1 minutę, najlepiej bezpośrednio po urodzeniu dziecka i przed usunięciem łożyska. Przy porodzie naturalnym dawkę 1 ml (100 µg) można podać dożylnie lub domięśniowo, również po urodzeniu dziecka i przed usunięciem łożyska, z zachowaniem powolnego podania dożylnego.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pabal 100 mcg/ml
Produkt leczniczy PABAL zawiera karbetocynę w stężeniu 100 mikrogramów/ml i jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, zwłaszcza do wywoływania porodu, ze względu na ryzyko dla płodu i pacjentki. W okresie laktacji stosowanie karbetocyny jest dopuszczalne, gdyż badania farmakokinetyczne wykazały minimalne przenikanie leku do mleka kobiecego, a enzymatyczna degradacja w przewodzie pokarmowym niemowlęcia eliminuje ryzyko toksyczności. Profil działań niepożądanych karbetocyny jest zbliżony do oksytocyny i zależy od drogi podania: dożylnie podczas cięcia cesarskiego mogą wystąpić m.in. tachykardia, bradykardia, arytmie, niedokrwienie mięśnia sercowego, obniżenie ciśnienia tętniczego, bóle głowy, nudności, świąd oraz reakcje nadwrażliwości, natomiast podanie domięśniowe podczas porodu naturalnego wiąże się z podobnymi, choć nieco łagodniejszymi objawami, w tym zatrzymaniem moczu i osłabieniem mięśni.
arytmia, ból w klatce piersiowej, bradykardia, cięcie cesarskie, degradacja enzymatyczna, diureza, duszność, hiponatremia, hipotensja, karbetocyna, krwotok poporodowy, nadaktywność macicy, nadwrażliwość, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, pęknięcie macicy, podanie domięśniowe, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, tachykardia, uderzenia gorąca, wydłużenie odstępu QT, zatrucie wodne, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Badania przedkliniczne karbetocyny wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnych zagrożeń toksycznych dla człowieka. Testy obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz tolerancji miejscowej, które nie ujawniły istotnych działań niepożądanych. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, przy codziennym podawaniu od porodu do 21. dnia laktacji, zaobserwowano jedynie zmniejszenie przyrostu masy ciała potomstwa, bez innych toksycznych efektów. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność i embriotoksyczności, co jest uzasadnione specyfiką wskazania terapeutycznego (stosowanie poporodowe, brak ekspozycji płodu). Nie badano również potencjału rakotwórczego ze względu na jednorazowy schemat dawkowania i ograniczoną ekspozycję pacjentek.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bezpieczeństwo przedkliniczne, dawkowanie, działanie embriotoksyczne, działanie toksyczne, ekspozycja płodu, genotoksyczność, karbetocyna, laktacja, mutagenność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, podanie pozajelitowe, potencjał rakotwórczy, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Przedawkowanie karbetocyny (Carbetocin Mercapharm, 100 µg/mL) prowadzi do nadmiernej aktywności skurczowej macicy, manifestującej się hipertonicznymi lub tężcowymi skurczami, co może skutkować poważnymi powikłaniami położniczymi, takimi jak pęknięcie macicy czy ciężki krwotok poporodowy. Ze względu na podobieństwo strukturalne do oksytocyny, przedawkowanie karbetocyny może również wywołać hiponatremię (<135 mmol/L) oraz zatrucie wodne, zwłaszcza przy jednoczesnym podawaniu dużych objętości płynów dożylnych. Objawy neurologiczne, takie jak drgawki, mogą być konsekwencją obrzęku mózgu w przebiegu zatrucia wodnego. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nadmiernej stymulacji receptorów oksytocynowych w mięśniówce macicy oraz efektach antydiuretycznych analogicznych do wazopresyny.
analog oksytocyny, diuretyk, diureza, działanie antydiuretyczne, hiponatremia, karbetocyna, krwotok poporodowy, lek przeciwdrgawkowy, obrzęk mózgu, pęknięcie macicy, receptor oksytocynowy, skurcz hipertoniczny, skurcz hipertoniczny macicy, skurcz tężcowy macicy, suplementacja tlenu, wazopresyna, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe, zatrucie wodne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Carbetocin Mercapharm to roztwór do wstrzykiwań zawierający karbetocynę w stężeniu 100 µg/mL, będącą długodziałającym analogiem oksytocyny (ATC: H01BB03). Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu z receptorami oksytocyny w mięśniach gładkich macicy, co skutkuje pobudzeniem rytmicznych skurczów, zwiększeniem ich częstości oraz napięcia mięśniówki macicy. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym karbetocyna wywołuje szybkie obkurczenie macicy, obserwowane już w ciągu 2 minut, a pojedyncza dawka 100 µg zapewnia długotrwały efekt porównywalny do wielogodzinnej infuzji oksytocyny. W okresie poporodowym karbetocyna zapobiega atonii macicy i powikłaniom z nią związanym, co potwierdzają badania kliniczne.
agonista oksytocyny, atonia macicy, badanie kliniczne, badanie randomizowane, cięcie cesarskie, grupa farmakoterapeutyczna, infuzja oksytocyny, karbetocyna, krwotok poporodowy, mięsień gładki macicy, oksytocyna, podwójnie ślepa próba, poród naturalny, przedział ufności, receptor oksytocyny, roztwór do wstrzykiwań, ryzyko względne, skurcz macicy, środek uterotoniczny, wlew dożylny, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Przedawkowanie
Karbetocyna, syntetyczny analog oksytocyny stosowany w dawce 100 mikrogramów/ml w formie roztworu do wstrzykiwań (produkty takie jak Carbetocin Mercapharm i Pabal), w przypadku przedawkowania może wywołać nadmierną aktywność skurczową macicy. Objawia się to skurczami hipertonicznymi lub tężcowymi, które zwiększają ryzyko poważnych powikłań, takich jak pęknięcie macicy oraz krwotok poporodowy, stanowiące bezpośrednie zagrożenie życia. Ponadto, podobnie jak w przypadku oksytocyny, przedawkowanie karbetocyny może prowadzić do hiponatremii i zatrucia wodnego, zwłaszcza przy jednoczesnym podawaniu dużych ilości płynów dożylnych, co może skutkować zaburzeniami neurologicznymi, drgawkami i obrzękiem mózgu.
aktywność skurczowa macicy, diureza, drgawki, efekt antydiuretyczny, hiponatremia, karbetocyna, krwotok poporodowy, leczenie podtrzymujące, leczenie przeciwdrgawkowe, napad drgawkowy, niedotlenienie płodu, obrzęk mózgu, oksytocyna, pęknięcie macicy, płyny dożylne, receptor oksytocynowy, roztwór do wstrzykiwań, skurcz hipertoniczny, skurcz tężcowy, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe, zatrucie wodne - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Karbetocyna, będąca oksytocynopodobnym lekiem uterotonicznym, powinna być stosowana wyłącznie w specjalistycznych oddziałach położniczych przez wykwalifikowany personel, ze względu na ryzyko powikłań wymagających natychmiastowej interwencji. Podanie karbetocyny przed porodem jest przeciwwskazane, ponieważ jej działanie obkurczające macicę utrzymuje się przez kilka godzin, co może zagrażać płodowi. Lek podaje się jednorazowo, domięśniowo lub dożylnie, przy czym infuzja dożylna powinna trwać dłużej niż 1 minutę, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. W przypadku utrzymującego się krwawienia po podaniu karbetocyny konieczna jest diagnostyka różnicowa obejmująca zatrzymane fragmenty łożyska, uszkodzenia tkanek rodnych, niewłaściwe zszycie macicy oraz zaburzenia krzepnięcia. W razie hipotonii lub atonii macicy, nie ma danych potwierdzających skuteczność powtórnego podania karbetocyny, dlatego rozważa się zastosowanie innych uterotoników.
astma, atonia macicy, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca ciężarnych, działanie niepożądane, efekt antydiuretyczny, farmakokinetyka, hiponatremia, karbetocyna, krwawienie z macicy, lek uterotoniczny, migrena, obkurczenie macicy, oddział położniczy, rzucawka, śpiączka, stan przedrzucawkowy, wazopresyna, zaburzenie krzepnięcia krwi, zatrzymanie fragmentów łożyska - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Właściwości farmakodynamiczne
Karbetocyna jest syntetycznym analogiem oksytocyny, wykazującym wybiórcze wiązanie z receptorami oksytocynowymi w mięśniach gładkich macicy, co prowadzi do pobudzenia rytmicznych skurczów, zwiększenia ich częstotliwości oraz napięcia mięśniówki macicy. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym pojedyncza dawka 100 mikrogramów karbetocyny wywołuje szybkie i stabilne obkurczenie macicy w ciągu 2 minut, co skutecznie zapobiega atonii macicy i nadmiernemu krwawieniu poporodowemu. Efekt ten jest porównywalny z działaniem wielogodzinnej infuzji oksytocyny, co stanowi istotną przewagę kliniczną karbetocyny.
agonista oksytocyny, analog oksytocyny, atonia macicy, cięcie cesarskie, infuzja oksytocyny, karbetocyna, kontrola aktywna, krwawienie poporodowe, krwotok poporodowy, mięsień gładki macicy, mięśniówka macicy, oksytocyna, podwójna ślepa próba, poród naturalny, randomizowane badanie kliniczne, receptor oksytocynowy, skurcz macicy, środek uterotoniczny, właściwość farmakodynamiczna, wlew dożylny, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Karbetocyna jest bezwzględnie przeciwwskazana w okresie ciąży, zwłaszcza do indukcji porodu, co należy wyraźnie zakomunikować pacjentce. W przypadku kobiet karmiących piersią, karbetocyna nie wykazuje istotnego wpływu na laktację, a niewielkie ilości przenikające do mleka ulegają enzymatycznemu rozkładowi w przewodzie pokarmowym niemowlęcia, co eliminuje konieczność ograniczania karmienia. Działania niepożądane karbetocyny są zbliżone do tych obserwowanych po oksytocynie i różnią się w zależności od drogi podania: dożylne (np. podczas cięcia cesarskiego) wiąże się z częstymi objawami takimi jak uczucie ciepła, ból głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności czy tachykardia, natomiast domięśniowe podanie podczas porodu siłami natury może powodować m.in. ból głowy, zawroty głowy, dreszcze, gorączkę oraz rzadziej bradykardię i reakcje nadwrażliwości.
arytmia, ból w klatce piersiowej, bradykardia, cięcie cesarskie, diureza, dreszcze, duszność, hamowanie laktacji, hipertoniczny skurcz, hiponatremia, indukcja porodu, karbetocyna, karmienie piersią, krwotok poporodowy, mleko kobiece, nadmierne pocenie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość, oksytocyna, pęknięcie macicy, reakcja anafilaktyczna, świąd, tachykardia, uderzenia gorąca, wydłużenie odstępu QT, zatrucie wodne, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Karbetocyna, dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mikrogramów/ml (produkty Carbetocin Mercapharm oraz Pabal), jest stosowana w warunkach szpitalnych po porodzie przez cesarskie cięcie lub drogami natury. Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) wyraźnie wskazuje, że kwestia wpływu karbetocyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn „nie dotyczy”. Wynika to z faktu, że lek jest podawany w kontrolowanych warunkach szpitalnych, a pacjentki pozostają pod nadzorem medycznym przez czas, w którym działanie karbetocyny ustępuje, co eliminuje ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn bezpośrednio po podaniu leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pabal 100 mcg/ml
Karbetocyna, klasyfikowana w grupie oksytocyny i jej analogów (kod ATC H01BB03), wykazuje selektywne powinowactwo do receptorów oksytocynowych w mięśniach gładkich macicy, indukując rytmiczne skurcze, zwiększenie ich częstości oraz napięcia mięśniówki. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym pojedyncza dawka 100 µg powoduje szybkie i stabilne obkurczenie macicy w ciągu 2 minut, co jest kluczowe w profilaktyce krwotoków poporodowych. Działanie karbetocyny jest długotrwałe i porównywalne z wielogodzinnym wlewem oksytocyny, co upraszcza schemat terapeutyczny i zwiększa komfort stosowania. W badaniach klinicznych karbetocyna wykazała wyższą skuteczność niż oksytocyna (25 IU) w zapobieganiu atonii macicy po cięciu cesarskim, z istotnie mniejszym odsetkiem pacjentek wymagających dodatkowej interwencji (5% vs 10%, p=0,031). W populacji po porodzie naturalnym karbetocyna (100 µg i.m.) okazała się nie gorsza od oksytocyny (10 IU) pod względem zapobiegania krwotokowi poporodowemu (14,47% vs 14,38%, RR=1,01; 95% CI 0,95–1,06). Ponadto, skuteczność i bezpieczeństwo karbetocyny zostały potwierdzone także u młodocianych pacjentek (12–18 lat), co rozszerza zakres jej zastosowania w praktyce położniczej.
atonia macicy, badanie kontrolowane, bolus dożylny, cięcie cesarskie, grupa terapeutyczna, karbetocyna, krwotok poporodowy, mięśnie gładkie macicy, non-inferiority, obkurczenie macicy, oksytocyna, pierwszorzędowy punkt końcowy, podanie domięśniowe, podwójnie ślepa próba, poród naturalny, receptor oksytocynowy, ryzyko względne, skurcz macicy, środek uterotoniczny, wlew dożylny, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Carbetocin Mercapharm to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 100 mikrogramów/mL karbetocyny, dostępny w fiolkach po 1 mL. Preparat jest bezbarwny, przezroczysty, o pH 5,2-6,0, zawiera mannitol, kwas octowy, sodu wodorotlenek oraz wodę do wstrzykiwań jako substancje pomocnicze. Produkt pakowany jest w fiolki z bezbarwnego szkła typu I, zabezpieczone aluminiowym wieczkiem z nakładką flip-off. Okres ważności wynosi 30 miesięcy, a po otwarciu fiolki roztwór należy zużyć natychmiast, co jest kluczowe dla zachowania bezpieczeństwa stosowania.
- Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Wskazania do stosowania
Karbetocyna jest syntetycznym analogiem oksytocyny o przedłużonym działaniu, stosowanym wyłącznie w celu zapobiegania krwotokowi poporodowemu spowodowanemu atonią macicy. Preparaty takie jak Carbetocin Mercapharm oraz Pabal zawierają 100 mikrogramów karbetocyny w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Karbetocyna skutecznie stymuluje skurcz mięśnia macicy, co jest kluczowe w profilaktyce nadmiernego krwawienia po porodzie, stanowiącego poważne zagrożenie dla życia pacjentki.
- Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Interakcje
Karbetocyna, syntetyczny analog oksytocyny, wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne podobne do oksytocyny, choć brak jest specyficznych badań dotyczących jej interakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkiego nadciśnienia tętniczego po jednoczesnym stosowaniu karbetocyny z lekami naczynioskurczowymi, zwłaszcza w okresie 3-4 godzin po profilaktycznym podaniu tych leków wraz z blokadą ogona końskiego. Interakcje z alkaloidami sporyszu, takimi jak metyloergometryna, mogą prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego i ryzyka skumulowanej ekspozycji, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zachowania odpowiedniego odstępu czasowego. Prostaglandyny nasilają działanie oksytocynopodobne karbetocyny, zwiększając ryzyko nadmiernej stymulacji macicy, dlatego ich łączna aplikacja wymaga ścisłej obserwacji pacjentki. Wziewne środki znieczulające, takie jak halotan i cyklopropan, mogą nasilać hipotensyjne działanie karbetocyny oraz zmniejszać jej skuteczność na mięsień macicy, a także zwiększać ryzyko arytmii.
alkaloidy sporyszu, analog oksytocyny, arytmia, blokada ogona końskiego, cyklopropan, działanie naczyniorozszerzające, działanie presyjne, halotan, hipotensja, karbetocyna, lek przeciwbólowy, metyloergometryna, nadciśnienie tętnicze, oksytocyna, ośrodkowy układ nerwowy, powikłania sercowo-naczyniowe, prostaglandyny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stymulacja macicy, wziewne środki znieczulające, zaburzenia funkcji wątroby, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Carbetocin Mercapharm
Carbetocin Mercapharm (100 µg/mL) jest wskazany do jednorazowego podania domięśniowego lub dożylnego (powolne wstrzyknięcie >1 min) wyłącznie w specjalistycznych oddziałach położniczych pod nadzorem doświadczonego personelu. Podawanie przed urodzeniem dziecka jest przeciwwskazane ze względu na długotrwałe działanie obkurczające macicę, które utrzymuje się przez kilka godzin, w przeciwieństwie do oksytocyny. W przypadku utrzymującego się krwawienia po podaniu karbetocyny należy pilnie wykluczyć zatrzymanie fragmentów łożyska, uszkodzenia krocza, pochwy lub szyjki macicy, niewłaściwe zszycie macicy oraz zaburzenia krzepnięcia. W razie nieustępującej atonii macicy mimo podania karbetocyny, wskazane jest rozważenie dodatkowej terapii innymi lekami uterotonicznymi, gdyż brak jest danych o skuteczności powtórnych dawek karbetocyny.
aktywność wazopresynowa, astma, atonia macicy, Carbetocin Mercapharm, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca ciężarnych, działanie antydiuretyczne, hiponatremia, karbetocyna, krwawienie z pochwy, migrena, objawy hiponatremii, powikłania neurologiczne, rzucawka, stan przedrzucawkowy, stężenie sodu w surowicy, uszkodzenie szyjki macicy, zaburzenia krzepnięcia krwi, zatrzymanie fragmentów łożyska - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Karbetocyna, stosowana w dawce 100 mikrogramów/ml w produktach takich jak Carbetocin Mercapharm i Pabal, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. Testy farmakologiczne i toksykologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych ani toksyczności po wielokrotnym podaniu, co jest istotne mimo jednorazowego stosowania klinicznego. Badania genotoksyczności potwierdziły brak wpływu na DNA, eliminując ryzyko mutacji i aberracji chromosomowych. Ocena tolerancji miejscowej nie wykazała reakcji zapalnych ani podrażnień w miejscu iniekcji, co potwierdza dobrą akceptowalność karbetocyny podawanej parenteralnie.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, droga parenteralna, działanie rakotwórcze, efekt karcynogenny, embriotoksyczność, genotoksyczność, iniekcja, karbetocyna, karcynogenność, krwotok poporodowy, mutacja genetyczna, podanie wielokrotne, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, reakcja zapalna, roztwór do wstrzykiwań, toksyczność reprodukcyjna, tolerancja miejscowa, uszkodzenie genomu - Leksykon leków
Interakcje leku – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Karbetocyna, będąca analogiem oksytocyny, wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne podobne do tych obserwowanych przy oksytocynie. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych interakcji z lekami przeciwbólowymi, przeciwskurczowymi oraz środkami do znieczulenia zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego, jednak brak jest specjalistycznych badań dedykowanych ocenie interakcji karbetocyny. Istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania karbetocyny z lekami naczynioskurczowymi ze względu na ryzyko ciężkiego nadciśnienia tętniczego w ciągu 3-4 godzin po podaniu, zwłaszcza w kontekście blokady ogona końskiego. Ponadto, jednoczesne podawanie karbetocyny z alkaloidami sporyszu (np. metyloergometryną) może nasilać działanie presyjne, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Prostaglandyny mogą potencjalnie nasilać działanie karbetocyny, dlatego ich łączone stosowanie jest niewskazane lub wymaga ścisłej obserwacji pacjentki.
alkaloid sporyszu, arytmia, atonia macicy, blokada ogona końskiego, cesarskie cięcie, ciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, działanie hipotensyjne, działanie presyjne, halotan, karbetocyna, lek naczynioskurczowy, lek przeciwbólowy, metyloergometryna, nadciśnienie tętnicze, oksytocyna, prostaglandyna, wziewny środek znieczulający, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carbetocin Mercapharm 100 mcg/ml
Carbetocin Mercapharm w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mikrogramów/mL jest wskazany do zapobiegania krwotokowi poporodowemu spowodowanemu atonią macicy. Preparat charakteryzuje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem o pH 5,2-6,0, co zapewnia stabilność karbetocyny – substancji czynnej odpowiedzialnej za indukcję skutecznego skurczu mięśnia macicy po porodzie. Jego zastosowanie jest kluczowe w profilaktyce powikłań położniczych, zwłaszcza w sytuacjach podwyższonego ryzyka, takich jak poród drogą cięcia cesarskiego czy poród siłami natury z czynnikami ryzyka krwotoku.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Cervidil 10 mg
Produkt leczniczy Cervidil, zawierający 10 mg dinoprostonu w systemie terapeutycznym dopochwowym, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami stymulującymi skurcze macicy, takimi jak oksytocyna, karbetocyna czy metyloergometryna. Jednoczesne stosowanie tych preparatów jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperstymulacji mięśnia macicy, co może prowadzić do poważnych powikłań położniczych, w tym pęknięcia macicy, krwotoku oraz zaburzeń czynności serca płodu. Podobnie synergistyczne działanie obserwuje się przy łączeniu Cervidilu z innymi prostaglandynami (mizoprostol, karboprost), co również stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Zaleca się zachowanie co najmniej 30-minutowego odstępu czasowego między usunięciem systemu dopochwowego a podaniem leków oksytocycznych oraz stałe monitorowanie czynności skurczowej macicy i czynności serca płodu.
antagonista wapnia, beta-mimetyk, czynność serca płodu, czynność skurczowa macicy, dinoproston, hiperstymulacja macicy, indukcja porodu, interakcja lekowa, karbetocyna, lek oksytocyczny, lek tokolityczny, metyloergometryna, mizoprostol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksytocyna, pęknięcie macicy, prostaglandyna, zespół alkoholowy płodu