Właściwości farmakokinetyczne karbetocyny

Analizę właściwości farmakokinetycznych karbetocyny prowadzono w oparciu o badania wykonane u zdrowych kobiet. Preparat PABAL zawierający 100 mikrogramów/ml karbetocyny w postaci roztworu do wstrzykiwań charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który różni się w zależności od drogi podania.¹

Profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym

Po podaniu dożylnym karbetocyna ulega eliminacji zgodnie z modelem dwufazowym. Kinetyka eliminacji karbetocyny ma charakter liniowy w zakresie dawek od 400 do 800 mikrogramów, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia karbetocyny we krwi w zależności od zastosowanej dawki w tym przedziale. Mediana okresu półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 33 minuty.²

Profil farmakokinetyczny po podaniu domięśniowym

Po podaniu domięśniowym karbetocyna wykazuje okres półtrwania w fazie eliminacji wynoszący 55 minut, co jest wartością dłuższą niż po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenie karbetocyny w osoczu po iniekcji domięśniowej osiągane jest po około 30 minutach od podania. Średnia biodostępność karbetocyny podanej drogą domięśniową wynosi 77%, co wskazuje na dobrą absorpcję leku z miejsca podania.³

Parametry dystrybucji i eliminacji

Objętość dystrybucji karbetocyny w stanie pseudo-równowagi (Vz) wynosi średnio 22 litry. Jest to wartość wskazująca na umiarkowaną dystrybucję leku w organizmie, głównie w przestrzeni pozakomórkowej.⁴

Klirens nerkowy niezmienionej karbetocyny jest na bardzo niskim poziomie. Mniej niż 1% podanej dawki karbetocyny wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej, co sugeruje, że eliminacja leku odbywa się głównie drogą pozanerkową, prawdopodobnie poprzez metabolizm wątrobowy.⁵

Przenikanie do mleka matki

Przeprowadzono badanie oceniające przenikanie karbetocyny do mleka matki po podaniu domięśniowym dawki 70 µg u 5 zdrowych kobiet karmiących piersią. Wyniki wykazały obecność karbetocyny w próbkach mleka, jednak w bardzo niewielkich stężeniach. Średnie maksymalne stężenie leku w mleku wynosiło poniżej 20 pg/ml, co stanowiło około 1/56 (około 1,8%) stężenia w osoczu mierzonego w 120 minucie po podaniu. Tak niskie stężenie wskazuje na minimalne przenikanie karbetocyny do mleka matki.⁶