leki przeciwfibrynolityczne
Leki przeciwfibrynolityczne to grupa preparatów farmakologicznych, które hamują proces fibrynolizy, czyli rozpuszczania skrzepów krwi. Ich działanie polega na blokowaniu aktywności enzymów odpowiedzialnych za rozkład fibryny – podstawowego składnika skrzepu.
Do najczęściej stosowanych leków z tej grupy należą kwas traneksamowy i kwas aminokapronowy. Mechanizm ich działania opiera się na hamowaniu konwersji plazminogenu do plazminy, która jest głównym enzymem rozpuszczającym fibrynę. Dzięki temu skrzepy krwi pozostają stabilne przez dłuższy czas.
Wskazania do stosowania leków przeciwfibrynolitycznych obejmują krwotoki różnego pochodzenia, w tym krwawienia pourazowe, pooperacyjne, krwotoki z dróg rodnych, a także krwawienia w przebiegu terapii trombolitycznej. Szczególnie istotne jest ich zastosowanie w sytuacjach, gdy dochodzi do nadmiernej aktywacji układu fibrynolitycznego.
Leki przeciwfibrynolityczne znalazły szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny, m.in. w chirurgii, ginekologii, położnictwie, traumatologii i kardiologii. Ich znaczenie zostało potwierdzone w dużych badaniach klinicznych, takich jak CRASH-2, które wykazało korzyści ze stosowania kwasu traneksamowego u pacjentów z urazami i krwawieniem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ticagrelor Reddy
Tikagrelor, stosowany w dawce 60 mg, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia czy stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe lub niesteroidowe leki przeciwzapalne. Przeciwwskazany jest u pacjentów z aktywnym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed operacją, a u pacjentów po CABG przerwanie leku na co najmniej 2 dni zmniejsza ryzyko ciężkich krwawień. U pacjentów po udarze niedokrwiennym stosowanie tikagreloru jest ograniczone do maksymalnie 12 miesięcy. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane, zwłaszcza u osób ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek lub stosujących ARB, ze względu na możliwe zwiększenie stężenia kreatyniny. Tikagrelor może powodować hiperurykemię, co wymaga ostrożności u pacjentów z dną moczanową lub nefropatią moczanową.
antagonista receptora angiotensyny, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, hiperurykemia, interakcje lekowe, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leki przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niewydolność wątroby, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, pauza komorowa, plazmafereza, POChP, pomostowanie aortalno-wieńcowe, rekombinowany czynnik VIIa, skłonność do krwawień, transfuzja płytek krwi, udar niedokrwienny mózgu, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Icatibant Zentiva 30 mg
Ikatybant jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptora bradykininy B2, stosowanym w leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE), choroby autosomalnej dominującej związanej z defektem inhibitora esterazy C1. Mechanizm działania polega na blokowaniu efektów bradykininy, kluczowego mediatora napadów obrzęku, które trwają zwykle od 2 do 5 dni i obejmują tkankę podskórną, błony śluzowe dróg oddechowych, skórę oraz przewód pokarmowy. Badania farmakodynamiczne wykazały, że ikatybant podawany w dawkach 0,15–1,5 mg/kg mc. skutecznie zapobiega hipotensji, rozszerzeniu naczyń i tachykardii indukowanym przez bradykininę, zachowując antagonizm nawet przy czterokrotnym wzroście stężenia bradykininy.
androgeny, antagonista receptora bradykininy, bradykinina, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, faza prepubertalna, hipotensja, ikatybant, inhibitor C1, inhibitor esterazy C1, kwas traneksamowy, leki przeciwfibrynolityczne, obrzęk krtani, obrzęk skóry, receptor bradykininy B2, tachykardia odruchowa, wizualna skala analogowa, wskaźnik nasilenia objawów, złożona wizualna skala analogowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Icatibant Universal Farma 30 mg
Ikatybant jest selektywnym antagonistą receptora bradykininy B2, stosowanym w leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE), choroby autosomalnie dominującej związanej z defektem inhibitora esterazy C1 i nadmiernym uwalnianiem bradykininy. Lek ten, będący syntetycznym dekapeptydem, blokuje kompetycyjnie receptor B2, zapobiegając rozwojowi obrzęku. Badania farmakodynamiczne wykazały skuteczność ikatybantu w dawkach 0,8 mg/kg mc. przez 4 godziny, 1,5 mg/kg mc./dobę lub 0,15 mg/kg mc./dobę przez 3 dni, przeciwdziałając hipotensji, rozszerzeniu naczyń i tachykardii indukowanym przez bradykininę, nawet przy czterokrotnie zwiększonym jej stężeniu.
androgeny, antagonista kompetycyjny, antagonista receptora bradykininy, ból brzucha, bradykinina, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hipotonia, ikatybant, inhibitor esterazy C1, kwas traneksamowy, leki przeciwfibrynolityczne, napad HAE, napad krtaniowy, napad obrzęku, obrzęk krtani, obrzęk skóry, rozszerzenie naczyń, tachykardia, wizualna skala analogowa, wskaźnik nasilenia objawów, złożona wizualna skala analogowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atirabo
Tikagrelor (Atirabo) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, w tym u osób z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia oraz stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień (NLPZ, doustne antykoagulanty, fibrynolityki). Przeciwwskazania obejmują czynne krwawienie, krwotok śródczaszkowy w wywiadzie oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek nie odwraca działania tikagreloru, a skuteczność desmopresyny jest wątpliwa; zaleca się rozważenie leczenia przeciwfibrynolitycznego (kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy) lub rekombinowanym czynnikiem VIIa. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, a u pacjentów po CABG przerwanie na ≥2 dni zmniejsza ryzyko ciężkich krwawień. U chorych z ostrym zespołem wieńcowym i przebytym niedokrwiennym udarem mózgu stosowanie tikagreloru jest ograniczone do 12 miesięcy.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, doustne leki przeciwzakrzepowe, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leki fibrynolityczne, leki przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, werapamil, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Feiba NF 500 j.m. = 500 j. FEIBA
FEIBA NF, zawierający aktywowany czynnik VII oraz nieaktywowane czynniki II, IX i X, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na układ krzepnięcia. Szczególnie wysokie ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu FEIBA NF z lekami przeciwfibrynolitycznymi (kwas traneksamowy, kwas aminokapronowy), rekombinowanym czynnikiem VIIa oraz emicizumabem. Zaleca się unikanie stosowania leków przeciwfibrynolitycznych przez 6-12 godzin po podaniu FEIBA NF oraz ścisły nadzór medyczny przy konieczności kojarzenia FEIBA NF z rekombinowanym czynnikiem VIIa lub emicizumabem, ze względu na synergistyczne działanie na kaskadę krzepnięcia i ryzyko mikroangiopatii zakrzepowej. Ponadto, alkohol może potencjalnie osłabiać skuteczność FEIBA NF i zwiększać ryzyko krwawień poprzez hamowanie agregacji płytek i wpływ na metabolizm wątrobowy, dlatego zaleca się ograniczenie lub abstynencję podczas terapii.
agregacja płytek krwi, aktywowany czynnik VII, czynnik VIII, czynniki krzepnięcia, działanie prokoagulacyjne, emicizumab, fibrynoliza, hemofilia powikłana inhibitorem, incydent zakrzepowo-zatorowy, inhibitor czynnika VIII, kaskada krzepnięcia, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, leki przeciwfibrynolityczne, mikroangiopatia zakrzepowa, parametry koagulologiczne, powikłania zakrzepowo-zatorowe, rekombinowany czynnik VIIa, układ krzepnięcia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Orebriton
Tikagrelor (Orebriton 90 mg) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do krwawień, stosujących jednocześnie NLPZ, doustne antykoagulanty lub leki fibrynolityczne. Przeciwwskazany jest u pacjentów z aktywnym krwawieniem, przebytym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek i desmopresyna nie są skuteczne, natomiast leczenie przeciwfibrynolityczne i rekombinowany czynnik VIIa mogą poprawić hemostazę. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi, a leczenie po OZW z przebytym niedokrwiennym udarem mózgu nie powinno przekraczać 12 miesięcy. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność, a u ciężkimi zaburzeniami stosowanie jest przeciwwskazane.
antagoniści receptora angiotensyny, astma, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, doustne leki przeciwzakrzepowe, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, leki fibrynolityczne, leki przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor P2Y12, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek, umiarkowana niewydolność wątroby, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego