grupy tiolowe

Grupy tiolowe (grupy sulfhydrylowe, -SH) są ważnymi grupami funkcyjnymi obecnymi w wielu związkach biologicznie czynnych, przede wszystkim w białkach i peptydach. Zawierają atom siarki połączony z atomem wodoru i są odpowiedzialne za tworzenie mostków disiarczkowych, które stabilizują strukturę trzeciorzędową białek.

W medycynie i biochemii grupy tiolowe odgrywają kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy redoks komórek. Są one szczególnie wrażliwe na stres oksydacyjny i mogą pełnić funkcję buforów antyoksydacyjnych, chroniąc komórki przed uszkodzeniami wywołanymi przez reaktywne formy tlenu. Glutation, główny wewnątrzkomórkowy przeciwutleniacz, zawiera grupę tiolową, która jest kluczowa dla jego funkcji ochronnych.

Modyfikacje grup tiolowych, takie jak S-nitrozylacja, S-glutationylacja czy utlenianie do kwasów sulfenowych, mogą wpływać na aktywność enzymatyczną, konformację białek oraz ich interakcje z innymi cząsteczkami. Zaburzenia w metabolizmie grup tiolowych są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym chorobami neurodegeneracyjnymi, nowotworami oraz chorobami sercowo-naczyniowymi.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erdomed 35 mg/ml

Erdosteina, substancja czynna preparatu Erdomed 35 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jej główny aktywny metabolit M1 (N-tiodiglikolohomocysteina) osiąga Cmax po około 3 godzinach. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (około 64,5%) i jest eliminowany głównie drogą nerkową w postaci siarczanów. Farmakokinetyka erdosteiny pozostaje stabilna zarówno po pojedynczych, jak i wielokrotnych dawkach, bez obserwacji kumulacji czy indukcji enzymatycznej, co sprzyja bezpieczeństwu terapii długoterminowej. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na Cmax i AUC, jedynie nieznacznie wydłuża Tmax.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie niepożądane, erdomed, erdosteina, grupy tiolowe, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolit M1, N-tiodiglikolohomocysteina, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Allicyna – Właściwości farmakodynamiczne

Allicyna, będąca głównym składnikiem aktywnym czosnku (Allium sativum L.), wykazuje istotne właściwości farmakodynamiczne, w tym hipolipemizujące, przeciwdrobnoustrojowe, antyoksydacyjne, przeciwzapalne, przeciwagregacyjne oraz wazorelaksacyjne. W produkcie leczniczym Alliomint każda tabletka zawiera minimum 0,6 mg allicyny przy 300 mg czosnku. Badania wskazują, że suplementacja sproszkowanym czosnkiem prowadzi do redukcji cholesterolu całkowitego o 9-12% oraz trójglicerydów o około 13% w surowicy, co może mieć znaczenie w profilaktyce miażdżycy. Mechanizm hipolipemizujący allicyny wiąże się z hamowaniem enzymów syntezy cholesterolu i lipidów w wątrobie. Ponadto, allicyna wykazuje działanie fungistatyczne wobec drożdżaków Candida, poprzez ingerencję w ich metabolizm, co potwierdzono w badaniach in vitro na produkcie Alliomint.
agregacja płytek krwi, Candida, cholesterol całkowity, choroby układu sercowo-naczyniowego, czosnek pospolity, działanie antyoksydacyjne, działanie fungistatyczne, działanie hipolipemizujące, działanie przeciwagregacyjne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwzapalne, działanie wazorelaksacyjne, grupy tiolowe, hipercholesterolemia, infekcja grzybicza, miażdżyca, parametry lipidowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stres oksydacyjny, synteza cholesterolu, trójglicerydy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erdosol Respiro 225 mg

Erdosteina, substancja czynna leku Erdosol Respiro, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu, z wiązaniem z białkami osocza na poziomie 64,5%. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie prowadzi do powstania aktywnego metabolitu M1 (N-tiodiglikolohomocysteina), którego Cmax osiągane jest po około 3 godzinach. Erdosteina i jej metabolity są eliminowane głównie przez nerki w postaci siarczanów, z minimalną eliminacją kałową. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, nie ulegają istotnym zmianom przy podawaniu dawek pojedynczych lub wielokrotnych, a kumulacja leku nie jest obserwowana. Ponadto, obecność pokarmu nie wpływa znacząco na farmakokinetykę, jedynie powodując niewielkie przesunięcie Tmax.
AUC, biodostępność, Cmax, erdosteina, grupy tiolowe, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, N-tiodiglikolohomocysteina, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asterdan 300 mg

Erdosteina, zawarta w tabletkach Asterdan 300 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 64,5%, co sprzyja dobrej dystrybucji leku. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie prowadzi do powstania trzech głównych metabolitów z grupami tiolowymi, z których metabolit M1 (N-tiodiglikolohomocysteina) wykazuje najwyższą aktywność farmakologiczną i osiąga Cmax po około 3 godzinach. Nie obserwuje się indukcji enzymatycznej, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci siarczanów, z minimalną eliminacją kałową.
AUC, Cmax, ekspozycja na lek, erdosteina, grupy tiolowe, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, metabolit M1, metabolizm pierwszego przejścia, N-tiodiglikolohomocysteina, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Erdosteina – Przeciwwskazania stosowania

Erdosteina, mukolityk stosowany w leczeniu chorób układu oddechowego z nadmierną produkcją i zaleganiem wydzieliny oskrzelowej, występuje w formach: tabletki (Asterdan 300 mg, Erdosol Muco 300 mg, Erdosol Respiro 225 mg), kapsułki (Erdomed 300 mg) oraz proszek do zawiesiny doustnej (Erdomed 35 mg/ml, Erdomed Muko 225 mg). Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na erdosteinę lub substancje pomocnicze, w tym na związki zawierające wolne grupy tiolowe (-SH). Bezwzględnym przeciwwskazaniem są zaburzenia czynności wątroby z podwyższoną aktywnością fosfatazy zasadowej i aminotransferaz, niewydolność nerek z klirensem kreatyniny <25 ml/min oraz homocystynuria, ze względu na metabolizm erdosteiny do homocysteiny. Preparaty są przeciwwskazane u dzieci poniżej 12 lat (Asterdan, Erdosol Muco, Erdosol Respiro, Erdomed Muko) oraz poniżej 2 lat w przypadku zawiesiny Erdomed 35 mg/ml.
acetylocysteina, ambroksol, aminotransferazy, błona śluzowa przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka, działanie mukolityczne, erdosteina, fizjoterapia układu oddechowego, fosfataza zasadowa, grupy tiolowe, homocysteina, homocystynuria, klirens kreatyniny, metabolizm aminokwasów, nadwrażliwość, niewydolność nerek, odkrztuszanie wydzieliny, wydzielina oskrzelowa, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina doustna
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Asterdan 300 mg

Lek Asterdan zawierający erdosteinę w dawce 300 mg w postaci tabletek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na erdosteinę lub substancje pomocnicze, szczególnie na związki zawierające wolne grupy tiolowe (-SH). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także obecność zaburzeń czynności wątroby, potwierdzonych biochemicznie przez podwyższoną aktywność fosfatazy zasadowej oraz aminotransferaz w surowicy krwi. Niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min wyklucza stosowanie leku ze względu na ryzyko zaburzeń metabolizmu i wydalania erdosteiny. Ponadto, homocystynuria stanowi bezwzględne przeciwwskazanie, ze względu na metabolizm erdosteiny do homocysteiny, co może nasilać powikłania metaboliczne. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności terapii w tej grupie wiekowej.
aminotransferazy, choroba wątroby, dysfunkcja wątroby, erdosteina, fosfataza zasadowa, grupy sulfhydrylowe, grupy tiolowe, homocystynuria, klirens kreatyniny, metabolizm homocysteiny, metionina, niewydolność nerek, parametry wątrobowe, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia metabolizmu aminokwasów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucofortin 600 mg

Acetylocysteina, substancja czynna leku Mucofortin 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w surowicy już po 15 minutach i maksymalnym stężeniem osiąganym około 60 minut po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 8-12%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, głównie deacetylacji w wątrobie do aktywnego metabolitu – cysteiny. Objętość dystrybucji wynosi 330-470 ml/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do miąższu płucnego, gdzie stężenie niezmienionej acetylocysteiny po 5 godzinach jest zbliżone do stężenia w surowicy (stosunek 0,9-1,0). Po podaniu obserwuje się wzrost stężenia cysteiny, glutationu oraz grup tiolowych w surowicy, a około 50% dawki wiąże się kowalencyjnie z białkami osocza po 5 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach.
acetylocysteina, cysteina, deacetylacja wątrobowa, diacetylocysteina, dostępność biologiczna, glutation, grupy tiolowe, klirens nerkowy, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, miąższ płucny, objętość dystrybucji, stężenie maksymalne, tabletka musująca, wydzielanie żółciowe, wydzielina oskrzelowa, związek tiolowy

grupy tiolowe

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Erdomed 35 mg/ml

Allicyna – Właściwości farmakodynamiczne

Właściwości farmakokinetyczne – Erdosol Respiro 225 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Asterdan 300 mg

Erdosteina – Przeciwwskazania stosowania

Przeciwwskazania – Asterdan 300 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Mucofortin 600 mg