eliminacja trazodonu
Trazodon to lek przeciwdepresyjny należący do grupy antagonistów i inhibitorów wychwytu serotoniny (SARI), który wykazuje także działanie przeciwlękowe i nasenne. Eliminacja trazodonu z organizmu odbywa się głównie poprzez metabolizm wątrobowy, gdzie lek jest przekształcany do aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny (m-CPP) oraz innych metabolitów, które są następnie wydalane z moczem.
Okres półtrwania trazodonu wynosi średnio 5-9 godzin, natomiast jego aktywny metabolit m-CPP charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania, co przyczynia się do utrzymywania efektu terapeutycznego. Całkowita eliminacja leku z organizmu trwa około 5 okresów półtrwania, czyli około 25-45 godzin. Warto pamiętać, że eliminacja trazodonu może być spowolniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób starszych.
W praktyce klinicznej znajomość procesu eliminacji trazodonu jest istotna przy planowaniu dawkowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz przy przechodzeniu na inny lek przeciwdepresyjny, aby uniknąć zespołu serotoninowego. Trazodon metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co stwarza potencjał interakcji z innymi lekami indukującymi lub hamującymi ten enzym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Trazodone Neuraxpharm, zawierający trazodon chlorowodorek, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 katalizuje przemianę trazodonu do aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny. Procesy metaboliczne obejmują N-utlenianie oraz hydroksylację, które wpływają na biodostępność i czas działania leku. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji wynosi od 5 do 13 godzin, co determinuje schemat dawkowania i utrzymanie efektu terapeutycznego.
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja trazodonu, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens trazodonu, m-chlorofenylopiperazyna, metabolizm trazodonu, mikrosomy wątroby, N-utlenianie, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, szlak metaboliczny, trazodon chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki -
Leksykon leków
Trazodon, stosowany głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Trittico CR w dawkach 75 mg i 150 mg (odpowiednio 68,3 mg i 136,6 mg substancji czynnej). Po podaniu doustnym lek wykazuje maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio 0,7 μg/ml dla dawki 75 mg i 1,2 μg/ml dla dawki 150 mg, osiągane po około 4 godzinach (Tmax). Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 8 μg/ml/h dla 75 mg i 18 μg/ml/h dla 150 mg, a okres półtrwania (t½) utrzymuje się na poziomie około 12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i stabilne stężenia terapeutyczne, jednak opóźnia początek działania klinicznego.
biotransformacja w organizmie, chlorowodorek trazodonu, cytochrom P450, eliminacja trazodonu, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, induktor enzymu, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosom wątroby ludzkiej, modyfikacja dawkowania, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, rifampicyna, rytonawir, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trazodon, zaburzenie depresyjne
