diosmetyna

Diosmetyna to bioflavonoid należący do grupy flawonów, występujący naturalnie w roślinach cytrusowych oraz innych produktach roślinnych. W medycynie jest stosowana głównie w leczeniu chorób naczyniowych, szczególnie przewlekłej niewydolności żylnej kończyn dolnych.

Mechanizm działania diosmetyny opiera się na zwiększeniu napięcia naczyń żylnych, poprawie mikrokrążenia i zmniejszeniu przepuszczalności naczyń włosowatych. Wykazuje również właściwości przeciwzapalne i antyoksydacyjne, co przekłada się na zmniejszenie obrzęków, uczucia ciężkości nóg i innych objawów niewydolności żylnej.

W praktyce klinicznej diosmetyna jest stosowana w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, takich jak żylaki, obrzęki, bóle i uczucie ciężkości nóg. Znajduje również zastosowanie w leczeniu objawowym hemoroidów oraz w stanach zapalnych naczyń limfatycznych. Lek jest dostępny w formie doustnej, często w połączeniu z hesperydyną, co zwiększa jego biodostępność i skuteczność terapeutyczną.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Phlebodia 600 mg

Phlebodia zawiera diosminę w dawce 600 mg w formie tabletek powlekanych, która po podaniu doustnym nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega metabolizmowi przez mikroflorę jelitową do diosmetyny. Metabolit ten jest następnie absorbowany i występuje w osoczu głównie w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym i siarczanami, z dominującym metabolitem diosmetyną-3-O-glukoronidem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 12-15 godzinach, co odzwierciedla opóźnione wchłanianie związane z koniecznością biotransformacji jelitowej. Farmakokinetyka wskazuje na powolne tempo absorpcji i istotną rolę glukuronidacji w metabolizmie diosminy u ludzi.
diosmetyna, diosmina, droga nerkowa, eliminacja diosminy, flora bakteryjna jelit, glukuronidacja, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikroflora jelitowa, preferencyjna dystrybucja, tropizm tkankowy, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią, zaburzenia krążenia żylnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Otrex 600 600 mg

Otrex 600 zawiera 600 mg diosminy półsyntetycznej i charakteryzuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym około 5 godziny. Badania farmakokinetyczne z użyciem diosminy znakowanej C14 wykazały dobre wchłanianie oraz specyficzną dystrybucję leku, z preferencyjną akumulacją w nerkach, wątrobie, płucach oraz szczególnie w ścianach naczyń żylnych, zwłaszcza żył głównych i odpiszczelowych. W tych tkankach radioaktywność utrzymywała się do 96 godzin, co wskazuje na długotrwałe działanie terapeutyczne w obszarze niewydolności żylnej.
biodostępność, diosmetyna, diosmina półsyntetyczna, faza wchłaniania, gromadzenie leku, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolit diosminy, metabolizm diosminy, metabolizm leku, niewydolność żylna, skuteczność terapeutyczna, stężenie substancji czynnej, substancja znakowana radioaktywnie, wchłanianie dystrybucja eliminacja, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DIH 500 mg

Farmakokinetyka zmikronizowanej diosminy, zawartej w produkcie leczniczym DIH 500 mg, obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji. Po podaniu doustnym diosmina jest metabolizowana w świetle jelita przez florę bakteryjną do diosmetyny, która stanowi aktywny aglikon i ulega szybkiemu wchłonięciu do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co wskazuje na powolną eliminację substancji z organizmu. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są głównymi metabolitami obecnymi w organizmie.
biotransformacja, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, dystrybucja, eliminacja metabolitów, eliminacja substancji czynnej, flora bakteryjna, kwas fenolowy, metabolit diosminy, metabolizm, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, wchłanianie, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg

Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy, która po podaniu doustnym nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu diosmetyny przez florę bakteryjną jelit. Diosmetyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu, a jej okres półtrwania (T1/2) wynosi średnio 31,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są eliminowane głównie z kałem i moczem. Część dawki, która nie uległa wchłonięciu, jest również wydalana z kałem, co wskazuje na dwutorowy mechanizm eliminacji leku.
antybiotykoterapia, Diohespan Max, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, dystrybucja, eliminacja, flora bakteryjna jelit, glicyna, hydroliza, hydroliza diosminy, kał, kwas fenolowy, metabolizm, mocz, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, proszek doustny, stężenie maksymalne w osoczu, T1/2, Tmax, wchłanianie, zaburzenie mikrobioty jelitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Procto-Hemolan control 1000 mg

Diosmina, będąca substancją czynną leku Procto-Hemolan control w dawce 1000 mg, po podaniu doustnym ulega hydrolizie w świetle jelita dzięki działaniu flory bakteryjnej, przekształcając się do aktywnej formy – diosmetyny. Diosmetyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu. Okres półtrwania (T1/2) diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny, co wskazuje na długotrwałe utrzymywanie się substancji w krwiobiegu i potencjalnie przedłużone działanie terapeutyczne. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, co zwiększa hydrofilność metabolitów i ułatwia ich eliminację.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, charakterystyka farmakokinetyczna, diosmetyna, dystrybucja w organizmie, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, eliminacja diosminy, flora bakteryjna jelit, glicyna, kwas fenolowy, okres półtrwania, osocze krwi, procesy farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, Procto-Hemolan, schemat dawkowania, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, Tmax, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – DIH MAX COMFORT 1000 mg

DIH MAX COMFORT zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy w jednej tabletce, substancji należącej do bioflawonoidów (kod ATC: C05CA03), wykorzystywanej jako lek ochraniający ścianę naczyń i poprawiający ich elastyczność. Diosmina, półsyntetyczny analog flawonoidu, działa głównie na mikrokrążenie i parametry hemoreologiczne, wykazując dwukrotnie silniejsze działanie ochronne na naczynia żylne niż trokserutyna. Mechanizm obejmuje zmniejszenie przepuszczalności naczyń, zwiększenie ich elastyczności i napięcia poprzez przedłużenie skurczu mięśni gładkich w odpowiedzi na noradrenalinę oraz zwiększenie wrażliwości miocytów na jony wapniowe, co poprawia powrót żylny i redukuje nadciśnienie żylne oraz zastój krwi w kończynach dolnych.
adhezja leukocytów, bioflawonoidy, ceruloplazmina, ciśnienie onkotyczne, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, flawony, hemodynamika żylna, hialuronidaza, histamina, jony wapnia, lek ochraniający ścianę naczyń, lepkość krwi, mediatory reakcji zapalnej, mikrokrążenie, naczynia włosowate, naczynia żylne, nadciśnienie żylne, napięcie naczyniowe, neutrofile, niewydolność żylna, noradrenalina, obrzęk kończyn dolnych, parametry hemoreologiczne, prostaglandyny, przeciwutleniacze, przepływ limfy, przepuszczalność naczyń, tromboksan, układ chłonny, układ limfatyczny, wolne rodniki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diosminum Aflofarm 500 mg

Diosminum Aflofarm w dawce 500 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, w którym kluczową rolę odgrywa proces hydrolizy diosminy do aktywnej formy – diosmetyny – w jelitach, zależny od flory bakteryjnej przewodu pokarmowego. Diosmetyna jest szybko wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu doustnym, co wskazuje na szybką biodostępność. Okres półtrwania (T1/2) diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny, co implikuje długotrwałe utrzymywanie się substancji w organizmie i może wpływać na schemat dawkowania leku.
biodostępność, biotransformacja, diosmetyna, diosmina, dysfagia, dystrybucja leku, eliminacja leku, flora bakteryjna przewodu pokarmowego, hydroliza jelitowa, kwas fenolowy, metabolit diosminy, proces farmakokinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, sprzężenie z glicyną, T1/2, Tmax, wchłanianie leku, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diohespan Max 1000 mg

Diohespan Max zawiera 1000 mg zmikronizowanej diosminy w jednej tabletce, która po podaniu doustnym nie jest absorbowana w formie pierwotnej. Diosmina ulega hydrolizie w jelitach pod wpływem flory bakteryjnej do diosmetyny – aglikonu, który jest formą aktywnie wchłanianą z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie diosmetyny (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T1/2) w osoczu wynosi średnio 31,5 godziny, co wskazuje na długotrwałe działanie terapeutyczne preparatu. Diosmetyna ulega dystrybucji w organizmie, a jej metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną.
aglikon, biotransformacja, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, diosmetyna, diosmina, flora bakteryjna, glicyna, hydroliza, kał, kwas fenolowy, metabolit, mocz, okres półtrwania, osocze krwi, parametr farmakokinetyczny, szlak eliminacji, wątroba, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diovemin 1000 mg

Farmakokinetyka zmikronizowanej diosminy po podaniu doustnym charakteryzuje się brakiem wchłaniania w formie niezmienionej; diosmina jest najpierw metabolizowana przez florę bakteryjną jelit do aglikonu – diosmetyny, która następnie ulega szybkiemu wchłonięciu do krwiobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24–36 godzin), co ma istotne znaczenie dla ustalenia schematu dawkowania. Metabolizm diosminy przebiega dwuetapowo: w jelitach do diosmetyny, a następnie w organizmie do kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które odpowiadają za aktywność farmakologiczną i eliminację leku.
aglikon diosmetyny, biodostępność, diosmetyna, diosmina, efekt terapeutyczny, eliminacja diosminy, flora bakteryjna jelit, glicyna, kał, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas fenolowy, metabolizm diosminy, nerka, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, przewód pokarmowy, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diosmina Colfarm Max 1000 mg

Diosmina w formie zmikronizowanej, będąca substancją czynną Diosmina Colfarm Max (1000 mg/tabletka), wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny. Po podaniu doustnym diosmina nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega metabolizacji przez mikroflorę jelitową do aktywnego aglikonu – diosmetyny, która osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) około 1 godziny po podaniu. Diosmetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania (T½) wynoszącym średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co umożliwia stosowanie preparatu w schemacie dawkowania raz na dobę. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są końcowymi produktami przemiany i uczestniczą w eliminacji leku.
biodostępność substancji czynnej, diosmetyna, diosmina zmikronizowana, krążenie jelitowo-wątrobowe, krwioobieg, kwas fenolowy, mikroflora bakteryjna, okres półtrwania, podanie doustne, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, sprzężenie z glicyną, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, T½, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DIH MAX COMFORT 1000 mg

Diosmina, podawana doustnie w postaci zmikronizowanej (1000 mg w tabletkach powlekanych DIH MAX COMFORT), nie jest wchłaniana bezpośrednio w formie pierwotnej. W jelitach ulega metabolizacji przez florę bakteryjną do aglikonu – diosmetyny, która jest formą aktywnie wchłanianą do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T ½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co sprzyja utrzymaniu terapeutycznego stężenia leku. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które odpowiadają za aktywność farmakologiczną preparatu.
aglikon, aktywność farmakologiczna, biotransformacja, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna, kwas fenolowy, okres półtrwania, okres półtrwania biologiczny, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wydalanie metabolitów, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DiosMax 1000 mg

DiosMax, zawierający 1000 mg zmikronizowanej diosminy w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obejmującymi wchłanianie, metabolizm, dystrybucję oraz eliminację. Po podaniu doustnym diosmina jest metabolizowana przez florę jelitową do aglikonu – diosmetyny, co jest kluczowe dla jej biodostępności, zwłaszcza w kontekście mikronizacji substancji czynnej. Metabolizm diosminy obejmuje reakcje utleniania do kwasów alkilofenolowych oraz glukuronidację diosmetyny i jej metabolitów, z dominującą obecnością glukuronidów w organizmie po podaniu leku.
aglikon, biodostępność, DiosMax, diosmetyna, diosmina, droga eliminacji, droga wydalania, efekt terapeutyczny, flora jelitowa, glukuronid, glukuronidacja, metabolizm diosminy, mikronizacja, okres półtrwania biologiczny, przewód pokarmowy, tabletka powlekana, utlenianie, wchłanianie, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 500 mg

Farmakokinetyka preparatu Fladios, zawierającego 500 mg zmikronizowanej diosminy, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie około 60%, co wskazuje na efektywne wchłanianie po podaniu doustnym. Diosmina ulega szybkiej hydrolizie w przewodzie pokarmowym pod wpływem flory bakteryjnej jelit, przekształcając się w aktywny metabolit – diosmetynę. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co świadczy o szerokim rozprzestrzenianiu się związku w tkankach, co jest istotne dla jego działania terapeutycznego. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich koniugatów, z dominującym metabolitem w moczu – kwasem m-hydroksyfenylopropionowym, wydalanym głównie w formie sprzężonej.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, faza eliminacji, Fladios, flora bakteryjna jelit, forma aglikonowa, hydroliza przewodu pokarmowego, koniugat z glicyną, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Diosmina – Właściwości farmakokinetyczne

Diosmina, stosowana w terapii chorób układu żylnego, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym diosmina nie jest bezpośrednio wchłaniana, lecz ulega hydrolizie przez florę bakteryjną jelit do diosmetyny, której Tmax wynosi około 1 godziny, a okres półtrwania (T½) w osoczu to średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin). Mikronizacja diosminy zwiększa jej biodostępność do około 60%, przyspieszając wchłanianie i maksymalne stężenie w surowicy, które dla preparatu Phlebodia osiągane jest między 12 a 15 godziną. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach, ze szczególnym powinowactwem do naczyń żylnych, nerek, wątroby i płuc. Akumulacja diosminy w ścianach naczyń żylnych utrzymuje się do 96 godzin po podaniu.
biodostępność diosminy, biologiczny okres półtrwania, choroba układu żylnego, diosmetyna, diosmina, diosmina zmikronizowana, flora bakteryjna jelit, hydroliza diosminy, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja substancji, naczynie żylne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, Tmax, układ moczowy, właściwość farmakokinetyczna, żyła główna, żyła odpiszczelowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diosminex 500 mg

Produkt leczniczy Diosminex zawiera 500 mg zmikronizowanej diosminy w formie tabletek powlekanych, co wpływa na jej farmakokinetykę. Diosmina nie jest bezpośrednio absorbowana w przewodzie pokarmowym; jej wchłanianie następuje po metabolizacji przez florę bakteryjną jelita do aktywnego metabolitu – diosmetyny. Diosmetyna charakteryzuje się długim biologicznym okresem półtrwania wynoszącym 31,5 ± 8,6 godzin, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas i ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Metabolizm diosminy obejmuje dalsze przemiany do kwasów fenolowych oraz pochodnych glukuronidowych, które są wykrywalne w moczu, świadcząc o intensywnym metabolizmie substancji czynnej.
aglikon, biodostępność, diosmetyna, diosmina, flora bakteryjna jelita, glukuronidacja, kwas fenolowy, metabolizm diosminy, okres półtrwania biologiczny, pochodna glukuronidowa, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, substancja aktywna, tabletka powlekana, właściwości farmakokinetyczne, zmikronizowana diosmina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fladios 1000 mg

Zmikronizowana diosmina, podawana doustnie w dawce 1000 mg (produkt Fladios), charakteryzuje się biodostępnością około 60%, co jest wynikiem szybkiej hydrolizy w jelitach do formy aglikonowej – diosmetyny. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się substancji w tkankach. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania głównie kwasu m-hydroksyfenylopropionowego (w postaci sprzężonej) oraz innych pochodnych kwasów fenolowych, które są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 26-43 h), co sugeruje długotrwałe utrzymywanie się metabolitów w organizmie i potencjalne przedłużenie efektu terapeutycznego.
biodostępność doustna, diosmetyna, diosmina, faza eliminacji, flora bakteryjna, forma aglikonowa, hydroliza, koniugat glicynowy, kwas 3-hydroksy-4-metoksybenzoesowy, kwas 3-metoksy-4-hydroksyfenylooctowy, kwas fenolowy, kwas m-hydroksyfenylopropionowy, mikronizacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, znakowanie radioaktywne