Właściwości farmakokinetyczne
DIH 500 mg
Farmakokinetyka zmikronizowanej diosminy, zawartej w produkcie leczniczym DIH 500 mg, obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji. Po podaniu doustnym diosmina jest metabolizowana w świetle jelita przez florę bakteryjną do diosmetyny, która stanowi aktywny aglikon i ulega szybkiemu wchłonięciu do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co wskazuje na powolną eliminację substancji z organizmu. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są głównymi metabolitami obecnymi w organizmie.
Właściwości farmakokinetyczne diosminy
W poniższym opracowaniu przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych zmikronizowanej diosminy zawartej w produkcie leczniczym DIH, 500 mg, tabletki powlekane. Farmakokinetyka obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu pacjenta.1
Wchłanianie
Po podaniu doustnym diosmina ulega metabolizmowi w świetle jelita, gdzie pod wpływem flory bakteryjnej przekształcana jest do swojego aglikonu – diosmetyny. Dopiero w tej postaci związek aktywny ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego do krwioobiegu. Proces ten stanowi kluczowy element początkowej fazy farmakokinetyki diosminy.2
Dystrybucja
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) dla diosmetyny wynosi około 1 godziny po podaniu doustnym. Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest okres półtrwania (T½) diosmetyny w osoczu krwi, który średnio wynosi 31,5 godziny, z zakresem od 24 do 36 godzin. Względnie długi okres półtrwania wskazuje na powolną eliminację substancji z organizmu.3
Metabolizm
W procesie metabolizmu diosminy powstają kwasy fenolowe oraz ich pochodne sprzężone z glicyną. Związki te stanowią główne metabolity diosminy w organizmie. Proces metabolizmu rozpoczyna się już na etapie wchłaniania i jest kontynuowany podczas dystrybucji substancji czynnej.4
Eliminacja
Eliminacja metabolitów diosminy przebiega dwufazowo. W pierwszej dobie leczenia metabolity są wydalane zarówno przez nerki (z moczem), jak i z kałem. Po upływie pierwszej doby obserwuje się zmianę dróg eliminacji – metabolity są wydalane wyłącznie z kałem. Wraz z kałem wydalana jest również niewchłonięta część dawki diosminy i diosmetyny oraz nieaktywne metabolity diosmetyny, głównie w postaci kwasów fenolowych.5
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Tmax diosmetyny | ok. 1 godzina | Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu |
| T½ diosmetyny | średnio 31,5 h (zakres: 24-36 h) | Okres półtrwania w osoczu krwi |
| Główne metabolity | Kwasy fenolowe i ich pochodne sprzężone z glicyną | Produkty biotransformacji |
| Drogi eliminacji – pierwsza doba | Nerki i kał | Wydalanie dwoma drogami |
| Drogi eliminacji – po pierwszej dobie | Wyłącznie kał | Zmiana w profilu eliminacji |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania