Właściwości farmakokinetyczne
DIH 500 mg

Farmakokinetyka zmikronizowanej diosminy, zawartej w produkcie leczniczym DIH 500 mg, obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji. Po podaniu doustnym diosmina jest metabolizowana w świetle jelita przez florę bakteryjną do diosmetyny, która stanowi aktywny aglikon i ulega szybkiemu wchłonięciu do krwioobiegu. Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest około 1 godziny po podaniu, a okres półtrwania (T½) wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 24-36 godzin), co wskazuje na powolną eliminację substancji z organizmu. Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kwasów fenolowych i ich pochodnych sprzężonych z glicyną, które są głównymi metabolitami obecnymi w organizmie.

Właściwości farmakokinetyczne diosminy

W poniższym opracowaniu przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych zmikronizowanej diosminy zawartej w produkcie leczniczym DIH, 500 mg, tabletki powlekane. Farmakokinetyka obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu pacjenta.1

Wchłanianie

Po podaniu doustnym diosmina ulega metabolizmowi w świetle jelita, gdzie pod wpływem flory bakteryjnej przekształcana jest do swojego aglikonu – diosmetyny. Dopiero w tej postaci związek aktywny ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego do krwioobiegu. Proces ten stanowi kluczowy element początkowej fazy farmakokinetyki diosminy.2

Dystrybucja

Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) dla diosmetyny wynosi około 1 godziny po podaniu doustnym. Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest okres półtrwania (T½) diosmetyny w osoczu krwi, który średnio wynosi 31,5 godziny, z zakresem od 24 do 36 godzin. Względnie długi okres półtrwania wskazuje na powolną eliminację substancji z organizmu.3

Metabolizm

W procesie metabolizmu diosminy powstają kwasy fenolowe oraz ich pochodne sprzężone z glicyną. Związki te stanowią główne metabolity diosminy w organizmie. Proces metabolizmu rozpoczyna się już na etapie wchłaniania i jest kontynuowany podczas dystrybucji substancji czynnej.4

Eliminacja

Eliminacja metabolitów diosminy przebiega dwufazowo. W pierwszej dobie leczenia metabolity są wydalane zarówno przez nerki (z moczem), jak i z kałem. Po upływie pierwszej doby obserwuje się zmianę dróg eliminacji – metabolity są wydalane wyłącznie z kałem. Wraz z kałem wydalana jest również niewchłonięta część dawki diosminy i diosmetyny oraz nieaktywne metabolity diosmetyny, głównie w postaci kwasów fenolowych.5

Parametr farmakokinetyczny Wartość Uwagi
Tmax diosmetyny ok. 1 godzina Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu
T½ diosmetyny średnio 31,5 h (zakres: 24-36 h) Okres półtrwania w osoczu krwi
Główne metabolity Kwasy fenolowe i ich pochodne sprzężone z glicyną Produkty biotransformacji
Drogi eliminacji – pierwsza doba Nerki i kał Wydalanie dwoma drogami
Drogi eliminacji – po pierwszej dobie Wyłącznie kał Zmiana w profilu eliminacji
  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl