hydroksyflutamid
Hydroksyflutamid (nazwa chemiczna: 2-hydroksy-2-metylo-N-[4-nitro-3-(trifluorometylo)fenylo]propanamid) jest aktywnym metabolitem flutamidu, który należy do grupy niesteroidowych antyandrogenów. Substancja ta działa poprzez blokowanie receptorów androgenowych, co skutecznie hamuje działanie męskich hormonów płciowych (androgenów) na poziomie komórkowym.
W praktyce klinicznej hydroksyflutamid, jako aktywny metabolit flutamidu, jest wykorzystywany głównie w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Poprzez blokowanie receptorów androgenowych zapobiega stymulacji wzrostu komórek nowotworowych, które w większości przypadków są zależne od androgenów. Stosowany jest często w terapii skojarzonej z analogami hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH) lub po zabiegu orchidektomii.
Należy pamiętać, że stosowanie hydroksyflutamidu może wiązać się z działaniami niepożądanymi, wśród których najpoważniejszym jest hepatotoksyczność. Z tego powodu podczas terapii konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych. Inne częste działania niepożądane obejmują ginekomastię, uderzenia gorąca, zmniejszenie libido oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Flutamid, podawany doustnie w dawce 250 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu α-hydroksyflutamidu osiąganym po około 2 godzinach (Cmax 894 ± 406 ng/ml u osób starszych po dawce pojedynczej). Okres półtrwania α-hydroksyflutamidu wynosi około 6-9,6 godzin, zależnie od wieku i stanu podawania (pojedyncze vs. wielokrotne dawki). Flutamid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego aktywny metabolit wiąże się w 92-94%. W stanie równowagi stężenia α-hydroksyflutamidu w surowicy wynoszą średnio 1556-2284 ng/ml, co wskazuje na znaczną akumulację metabolitu w porównaniu do substancji macierzystej. Metabolizm flutamidu jest intensywny i wątrobowy, z identyfikacją co najmniej 6 metabolitów, z których głównym jest α-hydroksyflutamid, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (z moczem), z minimalnym wydalaniem kałowym (4,2% dawki po 72 godzinach).
AUC, białka osocza, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja leku, flutamid, gruczoł krokowy, hemodializa, hydroksyflutamid, klirens kreatyniny, metabolit flutamidu, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stan równowagi, znakowanie izotopowe, znakowany flutamid -
Leksykon leków
Flutamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak jego stężenie w osoczu jest niskie ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego główny aktywny metabolit – hydroksyflutamid – osiąga maksymalne stężenie około 2 godzin po podaniu, z poziomem w stanie stacjonarnym wynoszącym 1556-2284 ng/ml i wiązaniem białkowym >90%. Okres półtrwania hydroksyflutamidu wynosi około 6 godzin u pacjentów w typowym wieku, natomiast u osób w podeszłym wieku wydłuża się do 8 godzin po pojedynczej dawce i 9,6 godzin w stanie stacjonarnym. Flutamid i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 28% dawki w ciągu 24 godzin), z minimalnym udziałem wydalania z kałem (około 4%).
biodostępność, efekt kliniczny, flutamid, hemodializa, hydroksyflutamid, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, modyfikacja dawkowania, nowotwór gruczołu krokowego, okres półtrwania, rak stercza, stan stacjonarny, Tmax, upośledzona czynność nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią -
Leksykon substancji czynnych
Flutamid, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu α-hydroksyflutamidu osiąganym około 2 godzin po podaniu dawki 250 mg. Flutamid wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-96%), a jego aktywny metabolit α-hydroksyflutamid wiąże się w 92-94%. Okres półtrwania α-hydroksyflutamidu u zdrowych osób wynosi około 6 godzin, natomiast u osób w podeszłym wieku ulega wydłużeniu do 8,1 h po dawce pojedynczej i 9,6 h po dawce wielokrotnej. Po podaniu 250 mg trzykrotnie na dobę stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po czwartej dawce. Wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki, z około 28% dawki wydalanej w moczu w ciągu 24 godzin, a jedynie 4,2% z kałem po 72 godzinach. Flutamid i jego metabolity nie ulegają usunięciu podczas hemodializy.
białka osocza, gruczoł krokowy, hemodializa, hydroksyflutamid, klirens kreatyniny, metabolit flutamidu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie wielokrotne, pole pod krzywą AUC, rak gruczołu krokowego, rak stercza, stan równowagi, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne, znakowany flutamid
