inhibitor OATP1A2
Inhibitor OATP1A2 to substancja, która hamuje działanie transportera anionów organicznych OATP1A2 (Organic Anion Transporting Polypeptide 1A2). OATP1A2 jest białkiem transportowym kodowanym przez gen SLCO1A2, odpowiedzialnym za transport różnych substancji endogennych i ksenobiotyków przez błony komórkowe, szczególnie w wątrobie, nerkach, jelitach i barierze krew-mózg.
Inhibitory OATP1A2 mają istotne znaczenie kliniczne ze względu na ich potencjał wywoływania interakcji lek-lek. Mogą zmniejszać wchłanianie i biodostępność substratów OATP1A2, do których należą m.in. statyny, niektóre antybiotyki, leki przeciwnowotworowe i przeciwpadaczkowe. Wśród znanych inhibitorów OATP1A2 wymienia się naringininę (składnik soku grejpfrutowego), niektóre antybiotyki, leki przeciwhistaminowe oraz związki naturalne zawarte w pokarmach.
Zahamowanie OATP1A2 może prowadzić do zmiany farmakokinetyki leków będących substratami tego transportera, co może skutkować zmniejszeniem ich skuteczności terapeutycznej lub zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów OATP1A2 jest ważna przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych oraz optymalizacji schematów dawkowania leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 10 mg
Bilastyna, składnik aktywny leku Clatra 10 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz o 30% (tabletki konwencjonalne 20 mg), co wskazuje na konieczność przyjmowania leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%, co ma wysokie znaczenie kliniczne i wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez negatywnego wpływu na bezpieczeństwo terapii.
AUC, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja lekowa, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilagra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić podczas terapii. Biodostępność leku zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym spożyciu pokarmu lub soku grejpfrutowego, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna również obniżają stężenie bilastyny w osoczu poprzez ten sam mechanizm, co może skutkować zmniejszoną skutecznością terapeutyczną. Z kolei ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co jest efektem interakcji z glikoproteiną P (P-gp). Podobny, choć mniej nasilony, efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Cyklosporyna również zwiększa stężenie bilastyny w osoczu przez wpływ na P-gp. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie odnotowano istotnych klinicznie negatywnych skutków bezpieczeństwa.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje z żywnością, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi