Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Bilastyna (2,5 mg/ml roztwór doustny) wykazuje szereg istotnych interakcji, które należy uwzględnić podczas terapii. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, co wymaga szczególnej ostrożności przy ekstrapolacji wyników na populację pediatryczną. ¹

Interakcje z pokarmem i sokami owocowymi

Pokarm znacząco wpływa na farmakokinetykę bilastyny, zmniejszając jej biodostępność po podaniu doustnym o około 20% w przypadku roztworu doustnego (2,5 mg/ml). Dla porównania, w przypadku tabletek 20 mg redukcja biodostępności sięga 30%. ²

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję bilastyny z sokiem grejpfrutowym, który zmniejsza biodostępność leku o 30%. Podobny efekt mogą wykazywać inne soki owocowe, przy czym stopień zmniejszenia biodostępności może być zróżnicowany w zależności od producenta i rodzaju owoców. Mechanizm tej interakcji opiera się na hamowaniu polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego bilastyna jest substratem. ³

Interakcje związane z transporterami OATP1A2 i glikoproteiną P

Bilastyna wchodzi w interakcje z produktami leczniczymi będącymi substratami lub inhibitorami transporterów OATP1A2 oraz glikoproteiny P. Substancje będące inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir czy ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. ⁴

Z kolei inhibitory glikoproteiny P mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Mechanizm ten ma znaczenie, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie podlega metabolizmowi. Produkty lecznicze takie jak cyklosporyna, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, mogą podwyższać stężenie bilastyny w osoczu. ⁵

Interakcje z ketokonazolem i erytromycyną

Jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg raz na dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy na dobę) powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne. Odnotowano dwukrotne zwiększenie AUC bilastyny oraz dwu-trzykrotny wzrost maksymalnego stężenia leku we krwi (Cmax). Interakcja ta wynika z wpływu na jelitowe transportery wypływu. Pomimo znacznych zmian parametrów farmakokinetycznych, interakcje te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny, ketokonazolu ani erytromycyny. ⁶

Interakcja z diltiazemem

Diltiazem (60 mg raz na dobę) podawany jednocześnie z bilastyną (20 mg raz na dobę) zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Mechanizm tej interakcji również wiąże się z wpływem na jelitowe transportery wypływu. Podobnie jak w przypadku ketokonazolu i erytromycyny, interakcja ta nie wydaje się wpływać na ogólny profil bezpieczeństwa bilastyny. ⁷

Interakcja z lorazepamem

Badania nad jednoczesnym stosowaniem bilastyny (20 mg raz na dobę) i lorazepamu (3 mg raz na dobę) przez okres 8 dni wykazały brak nasilenia depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Oznacza to, że bilastyna nie potęguje sedatywnego działania benzodiazepin. ⁸

Interakcje bilastyny z alkoholem

Badania nad jednoczesnym spożyciem alkoholu i bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę wykazały, że sprawność psychomotoryczna pacjentów była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Oznacza to, że bilastyna nie nasila działania depresyjnego alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. ⁹

Mimo braku nasilenia zaburzeń psychomotorycznych, należy zachować ostrożność i unikać jednoczesnego spożywania alkoholu podczas leczenia bilastyną, szczególnie u pacjentów, u których inne leki przeciwhistaminowe wywoływały senność.

Szczególne uwagi dotyczące interakcji w populacji pediatrycznej

W przypadku populacji pediatrycznej stosującej bilastynę w postaci roztworu doustnego brak jest specyficznych badań dotyczących interakcji. Należy podkreślić, że brak doświadczenia klinicznego u dzieci w zakresie interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi wymaga szczególnej ostrożności. Przy przepisywaniu bilastyny dzieciom zaleca się uwzględnienie wyników uzyskanych w badaniach interakcji przeprowadzonych u dorosłych. ¹⁰

Brak jest danych klinicznych u dzieci, które pozwoliłyby ocenić, czy zmiany w parametrach farmakokinetycznych bilastyny (AUC, Cmax) wynikające z interakcji mają wpływ na profil bezpieczeństwa leku w tej grupie wiekowej. ¹¹

Tabela interakcji bilastyny z innymi substancjami