polipeptyd OATP1A2
Polipeptyd OATP1A2 (Organic Anion Transporting Polypeptide 1A2), znany również jako SLCO1A2, jest białkiem transportowym należącym do rodziny transporterów anionów organicznych. Jego główną funkcją jest transport różnorodnych substancji endogennych oraz ksenobiotyków przez błony komórkowe, co ma istotne znaczenie w farmakokinetyce leków.
OATP1A2 ulega ekspresji przede wszystkim w hepatocytach, komórkach nabłonkowych przewodu pokarmowego, kanalików nerkowych oraz w barierze krew-mózg. Transporter ten uczestniczy w wychwycie i transporcie wielu związków, w tym kwasów żółciowych, steroidów, hormonów tarczycy, a także leków takich jak statyny, niektóre antybiotyki, leki przeciwnowotworowe czy przeciwpadaczkowe.
Polimorfizmy genu kodującego OATP1A2 mogą prowadzić do zmian w aktywności transportera, co skutkuje indywidualnymi różnicami w farmakokinetyce leków oraz potencjalnymi interakcjami lekowymi. Inhibicja OATP1A2 przez określone substancje (np. sok grejpfrutowy) może znacząco wpływać na biodostępność niektórych leków, prowadząc do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych lub zmniejszonej skuteczności terapeutycznej.
W praktyce klinicznej, znajomość funkcji i właściwości OATP1A2 ma kluczowe znaczenie przy planowaniu terapii, szczególnie w przypadku stosowania leków o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami tego transportera. Uwzględnienie roli OATP1A2 pomaga w przewidywaniu interakcji lekowych oraz dostosowywaniu dawek leków u pacjentów z różnymi wariantami genetycznymi tego transportera.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastyna Amertil 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które mają znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście biodostępności i metabolizmu leku. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Mechanizm interakcji z sokiem grejpfrutowym wiąże się z hamowaniem transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC i 2-3-krotnego wzrostu Cmax bilastyny, co wynika z interakcji z jelitową glikoproteiną P. Podobny efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny. Warto również monitorować potencjalny wzrost stężenia bilastyny przy stosowaniu innych inhibitorów glikoproteiny P, takich jak cyklosporyna.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, cyklosporyna, diltiazem, działanie sedatywne, efekt terapeutyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, placebo, polipeptyd OATP1A2, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, transporter wychwytu - Leksykon leków
Interakcje leku – Allertec Effect 20 mg
Bilastyna (20 mg), składnik aktywny Allertec Effect, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i ekspozycję ogólnoustrojową. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje około 30% redukcję biodostępności, co jest związane z hamowaniem transportera OATP1A2. Podobny mechanizm dotyczy interakcji z lekami takimi jak rytonawir i ryfampicyna, które mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu. Z kolei jednoczesne podawanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC i 2-3-krotnego wzrostu Cmax bilastyny, co wynika z hamowania glikoproteiny P odpowiedzialnej za jelitowy wypływ leku. Podobny, choć mniej nasilony efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, profil bezpieczeństwa bilastyny pozostaje niezmieniony.
benzodiazepiny, bilastyna, cyklosporyna, diltiazem, edukacja pacjenta, efekt depresyjny, erytromycyna, farmakoterapia, glikoproteina p, indywidualna wrażliwość, interakcja bilastyny, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, transporter jelitowego wypływu - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 10 mg
Bilastyna, składnik aktywny leku Clatra 10 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz o 30% (tabletki konwencjonalne 20 mg), co wskazuje na konieczność przyjmowania leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%, co ma wysokie znaczenie kliniczne i wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez negatywnego wpływu na bezpieczeństwo terapii.
AUC, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja lekowa, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra Allergy Fast 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg, stosowana doustnie, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności leku o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Jednoczesne podawanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg 3x/dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC oraz 2-3-krotnego wzrostu Cmax bilastyny, co jest efektem inhibicji glikoproteiny P, jednak bez wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez klinicznie istotnych skutków niepożądanych. Inne leki, takie jak cyklosporyna, rytonawir i ryfampicyna, mogą potencjalnie zmieniać stężenia bilastyny w osoczu poprzez interakcje z transporterami OATP1A2 i glikoproteiną P, co wymaga ostrożności.
antybiotyk makrolidowy, AUC, bilastyna, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, Cmax, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja lekowa, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa leku, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, transporter wychwytu - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilaxten 10 mg
Bilastyna, stosowana w dawkach 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz 20 mg (tabletki standardowe), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z pokarmem i niektórymi lekami oraz sokami owocowymi. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20-30%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%. Interakcje z ketokonazolem (400 mg/dobę) i erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co wynika z wpływu na jelitowe transportery wypływu (glikoproteina P), jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Podobny mechanizm dotyczy diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. Inne leki, takie jak cyklosporyna, rytonawir i ryfampicyna, mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, cyklosporyna, diltiazem, dysfagia, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, parametr AUC, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, stężenie Cmax, transporter jelitowego wypływu - Leksykon leków
Interakcje leku – Clabilla 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla 20 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i ekspozycję ogólnoustrojową. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego redukuje biodostępność bilastyny o około 30%, co jest związane z hamowaniem transportera OATP1A2. Jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powoduje dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co wynika z interakcji z glikoproteiną P w jelitach. Podobny, choć mniej nasilony efekt (50% wzrost Cmax) obserwuje się przy koadministracji z diltiazemem (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych. Warto podkreślić, że badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, co wymaga ostrożności przy stosowaniu bilastyny u dzieci i młodzieży.
benzodiazepina, bilastyna, biodostępność leku, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie depresyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakologiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa leku, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, transporter jelitowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z transporterami błonowymi, takimi jak OATP1A2 i glikoproteina P. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg) do 30% (tabletki 20 mg), a sok grejpfrutowy oraz inne soki owocowe redukują ją o około 30% poprzez hamowanie OATP1A2. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg QD) i erytromycyna (500 mg TID), powodują dwukrotny wzrost AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg QD) zwiększa Cmax o 50%. Rytonawir i ryfampicyna mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co potencjalnie zmniejsza jej skuteczność. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, badania nie wykazały istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, depresyjne działanie alkoholu, diltiazem, działanie depresyjne, erytromycyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, hamowanie glikoproteiny P, hamowanie OATP1A2, inhibitor glikoproteiny p, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lorazepam, maksymalne stężenie, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, parametr farmakokinetyczny, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter błonowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilagra ORO 20 mg
Bilastyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z pokarmem, sokiem grejpfrutowym oraz niektórymi lekami wpływającymi na transportery jelitowe. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 30% dla tabletek 20 mg oraz o 20% dla tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej 10 mg. Sok grejpfrutowy, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukuje biodostępność bilastyny o 30%. Inhibitory glikoproteiny P (P-gp), takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC oraz dwu- do trzykrotne zwiększenie Cmax bilastyny, jednak bez wpływu na jej profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez istotnych zmian w bezpieczeństwie terapii. Substancje takie jak rytonawir i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenia bilastyny, natomiast cyklosporyna potencjalnie je zwiększa, co wymaga uwagi klinicznej.
biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, dysfunkcja OUN, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka bilastyny, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, jelitowy wypływ transporterów, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Verpyllo 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Verpyllo, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie bilastyny z posiłkiem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie dostępności biologicznej o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Substancje takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące inhibitorami OATP1A2, mogą również obniżać stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Z kolei inhibitory P-glikoproteiny (P-gp), takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny (20 mg/dobę), jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt farmakokinetyczny obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę), który zwiększa Cmax bilastyny o 50%. W przypadku cyklosporyny, również inhibitora P-gp, istnieje potencjalne ryzyko zwiększenia stężenia bilastyny, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.
cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, efekt farmakokinetyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, hamowanie OATP1A2, interakcja bilastyny, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny w osoczu, substancja czynna, substrat P-glikoproteiny, upośledzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie na poziomie transporterów jelitowych, a nie metabolizmu wątrobowego, co odróżnia ją od innych leków przeciwhistaminowych. Pokarm oraz sok grejpfrutowy zmniejszają biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy/dobę) powoduje dwukrotne zwiększenie AUC i 2-3-krotne zwiększenie Cmax bilastyny, co jest efektem interakcji z glikoproteiną P. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie obserwuje się istotnych klinicznie negatywnych skutków ani konieczności modyfikacji dawkowania, jednak zaleca się zachowanie ostrożności. Bilastyna nie jest metabolizowana przez układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami indukującymi lub hamującymi te enzymy.
AUC, bilastyna, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, erytromycyna, glikoproteina p, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Interakcje leku – Clabilla Gem 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Clabilla Gem, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z różnymi substancjami i produktami, co wpływa na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co jest związane z inhibicją transportera OATP1A2. Leki takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) podwajają AUC i zwiększają Cmax bilastyny dwukrotnie do trzykrotnie, co wynika z inhibicji glikoproteiny P, przy czym nie obserwuje się negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez wpływu na bezpieczeństwo terapii. Potencjalne interakcje z cyklosporyną, rytonawirem i ryfampicyną wymagają ostrożności ze względu na możliwe zmiany stężeń bilastyny w osoczu.
antybiotyk, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor, interakcja bilastyny, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, substrat leku, wpływ depresyjny - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 20 mg
Bilastyna, stosowana w dawce 20 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z pokarmem i sokami owocowymi, które zmniejszają jej biodostępność o około 30%. Mechanizm ten wiąże się z hamowaniem transportera OATP1A2, co obserwuje się także przy jednoczesnym spożyciu soku grejpfrutowego. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co wymaga ostrożności i ewentualnego dostosowania dawki. Z kolei ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co jest wynikiem interakcji z transporterem P-glikoproteiną (P-gp). Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
bilastyna, cyklosporyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diltiazem, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, farmakokinetyka, interakcje lekowe, interakcje z alkoholem, ketokonazol, lorazepam, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 20 mg
Bilastyna, substancja czynna produktu leczniczego Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i skuteczność terapeutyczną. Spożycie bilastyny z pokarmem lub sokiem grejpfrutowym powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co może obniżać efektywność leczenia. Mechanizm tej interakcji opiera się na hamowaniu jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny (20 mg/dobę) z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg dwa razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu pola pod krzywą stężeń (AUC) oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu maksymalnego stężenia (Cmax) bilastyny, co wynika z interakcji z transporterami P-gp. Podobny efekt, choć o mniejszym nasileniu (wzrost Cmax o 50%), obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono negatywnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny ani leków współstosowanych.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie uspokajające, erytromycyna, interakcja bilastyny, interakcja farmakodynamiczna, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, maksymalne stężenie we krwi, mechanizm interakcji, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężeń, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, substrat P-glikoproteiny - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastyna Hitaxa 20 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Bilastyna Hitaxa, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z wpływem na biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu oraz soków owocowych, w tym soku grejpfrutowego, zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30% poprzez inhibicję transportera OATP1A2. Leki takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy dziennie) powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotne zwiększenie Cmax bilastyny (20 mg/dobę) poprzez hamowanie P-glikoproteiny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Podobny efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Inhibitory P-glikoproteiny, takie jak cyklosporyna, mogą potencjalnie zwiększać stężenia bilastyny, natomiast inhibitory OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą obniżać jej stężenia, co wymaga monitorowania skuteczności terapii.
bilastyna, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, diltiazem, erytromycyna, inhibicja OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jelitowy transporter wypływu, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilagra 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić podczas terapii. Biodostępność leku zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym spożyciu pokarmu lub soku grejpfrutowego, co wynika z hamowania transportera OATP1A2. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna również obniżają stężenie bilastyny w osoczu poprzez ten sam mechanizm, co może skutkować zmniejszoną skutecznością terapeutyczną. Z kolei ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy/dobę) powodują dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, co jest efektem interakcji z glikoproteiną P (P-gp). Podobny, choć mniej nasilony, efekt (wzrost Cmax o 50%) obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Cyklosporyna również zwiększa stężenie bilastyny w osoczu przez wpływ na P-gp. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie odnotowano istotnych klinicznie negatywnych skutków bezpieczeństwa.
benzodiazepina, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, diltiazem, działanie sedatywne, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcje z żywnością, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, parametry farmakokinetyczne, polipeptyd OATP1A2, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi