Interakcje leku
Bilagra 20 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Bilastyna może wchodzić w liczne interakcje z innymi substancjami, które należy uwzględnić podczas planowania terapii. Przedstawione poniżej dane dotyczą badań interakcji przeprowadzonych u osób dorosłych, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania leku Bilagra zawierającego 20 mg bilastyny.¹

Interakcje z żywnością i sokami owocowymi

Biodostępność bilastyny jest znacząco zmniejszona przy jednoczesnym spożyciu z pokarmem. Pokarm obniża biodostępność bilastyny podanej doustnie o około 30%.²

Podobny efekt obserwuje się przy jednoczesnym spożyciu bilastyny z sokiem grejpfrutowym, który również zmniejsza biodostępność leku o 30%. Należy zauważyć, że podobny efekt mogą wywoływać również inne soki owocowe, a stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i rodzaju owoców. Mechanizm tej interakcji wynika z zahamowania polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego bilastyna jest substratem.³

Interakcje farmakologiczne

Istnieje szereg substancji leczniczych, które mogą wchodzić w interakcje z bilastyną poprzez wpływ na jej transport w organizmie:

Substancje będące substratami lub inhibitorami OATP1A2 – leki takie jak rytonawir i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu, podobnie jak to ma miejsce w przypadku soków owocowych.⁴

Ketokonazol i erytromycyna – jednoczesne stosowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę z ketokonazolem (400 mg raz na dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy na dobę) skutkuje dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC) oraz dwu-trzykrotnym zwiększeniem maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te wynikają z interakcji z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P (P-gp) i nie podlega metabolizowaniu. Mimo znaczących zmian farmakokinetycznych, nie zaobserwowano istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny w połączeniu z ketokonazolem lub erytromycyną.⁵

Inne substancje będące substratami lub inhibitorami P-gp – leki takie jak cyklosporyna również mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu z powodu wpływu na transport poprzez glikoproteinę P.⁶

Diltiazem – jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę i diltiazemu w dawce 60 mg raz na dobę powoduje wzrost maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten, podobnie jak w przypadku innych interakcji, jest związany z wpływem na jelitowy wypływ transporterów. Nie wydaje się jednak, aby ta interakcja wpływała na profil bezpieczeństwa bilastyny.⁷

Interakcje z alkoholem

W badaniach klinicznych wykazano, że sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę była porównywalna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu w połączeniu z placebo. Oznacza to, że bilastyna nie nasila depresyjnego wpływu alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.⁸

Należy jednak zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn po spożyciu alkoholu, nawet w połączeniu z bilastyną, ponieważ indywidualna reakcja pacjenta może być zróżnicowana. Bilastyna, w przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwhistaminowych, nie wykazuje dodatkowego działania sedatywnego w połączeniu z alkoholem.

Interakcje z lekami uspokajającymi

W przypadku jednoczesnego stosowania bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę z lorazepamem w dawce 3 mg raz na dobę przez okres 8 dni nie zaobserwowano nasilenia depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Oznacza to, że bilastyna nie wzmaga sedatywnego działania benzodiazepin.⁹

Interakcje u dzieci i młodzieży

Należy podkreślić, że badania interakcji bilastyny przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Z uwagi na brak doświadczenia klinicznego dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem oraz sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny pacjentom pediatrycznym należy brać pod uwagę wyniki badań interakcji uzyskane u dorosłych. Ponadto, brak jest danych klinicznych u dzieci pozwalających określić, czy zmiany parametrów farmakokinetycznych (AUC, Cmax) wynikające z interakcji mają wpływ na profil bezpieczeństwa bilastyny w tej grupie wiekowej.¹⁰

Tabela interakcji bilastyny z innymi substancjami