Interakcje leku
Bilastyna Hitaxa 20 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Bilastyna, jako substancja czynna leku Bilastyna Hitaxa, wchodzi w interakcje z różnymi produktami leczniczymi oraz innymi substancjami. Należy zauważyć, że badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki mogą mieć zastosowanie również u dzieci i młodzieży, choć brakuje w tej grupie bezpośrednich danych klinicznych.¹

Interakcje z żywnością i sokami owocowymi

Przyjmowanie bilastyny łącznie z pokarmem znacząco wpływa na jej biodostępność. Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny podawanej doustnie o około 30%.²

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje bilastyny z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne spożycie bilastyny w dawce 20 mg i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność leku o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych, przy czym stopień zmniejszenia biodostępności może być różny w zależności od producenta soku i rodzaju użytych owoców.³

Mechanizm tej interakcji opiera się na zahamowaniu polipeptydu OATP1A2, który jest transporterem wychwytu, dla którego bilastyna jest substratem. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.⁴

Interakcje z lekami przeciwgrzybiczymi i antybiotykami

Bilastyna wchodzi w istotne interakcje z ketokonazolem (lek przeciwgrzybiczy) i erytromycyną (antybiotyk). Jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę oraz ketokonazolu w dawce 400 mg raz na dobę lub erytromycyny w dawce 500 mg trzy razy na dobę prowadzi do dwukrotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na bilastynę (AUC) oraz dwu-trzykrotnego zwiększenia maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax).⁵

Mechanizm tej interakcji wynika z oddziaływania na jelitowe transportery wypływu, gdyż bilastyna jest substratem dla P-glikoproteiny i nie ulega metabolizmowi. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie wykazano, aby miały one istotny wpływ na profil bezpieczeństwa bilastyny stosowanej równocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną.⁶

Inne produkty lecznicze będące substratami lub inhibitorami P-glikoproteiny, takie jak cyklosporyna, mogą również zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.⁷

Interakcje z lekami kardiologicznymi

W przypadku stosowania bilastyny z diltiazemem (lek przeciwnadciśnieniowy z grupy blokerów kanału wapniowego) obserwuje się istotne interakcje. Jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę i diltiazemu w dawce 60 mg raz na dobę prowadzi do zwiększenia maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax) o 50%.⁸

Podobnie jak w przypadku ketokonazolu i erytromycyny, mechanizm tej interakcji związany jest z oddziaływaniem na jelitowe transportery wypływu. Interakcja ta nie wpływa istotnie na profil bezpieczeństwa bilastyny.⁹

Interakcje z alkoholem i lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Badania wykazały, że bilastyna nie wchodzi w klinicznie istotne interakcje z alkoholem. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.¹⁰

Bilastyna nie wzmacnia również depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę i lorazepamu w dawce 3 mg raz na dobę przez 8 dni nie nasilało depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.¹¹

Interakcje u dzieci i młodzieży

Należy podkreślić, że badania dotyczące interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci i młodzieży dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi.¹²

Przy stosowaniu bilastyny u dzieci i młodzieży należy więc wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Nie ma również danych klinicznych u dzieci i młodzieży pozwalających stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax wynikające z interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny w tej grupie wiekowej.¹³

Interakcje z alkoholem

Badania kliniczne dotyczące jednoczesnego stosowania bilastyny i alkoholu wykazały, że bilastyna nie nasila depresyjnego wpływu alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i bilastyny w dawce 20 mg raz na dobę pozostawała na podobnym poziomie jak po przyjęciu alkoholu z placebo.¹⁴

Jest to istotna cecha bilastyny, odróżniająca ją od wielu innych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, które mogą nasilać działanie depresyjne alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Oznacza to, że bilastyna nie potęguje wpływu alkoholu na koncentrację, koordynację i czas reakcji.

Niemniej jednak, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn po jednoczesnym spożyciu bilastyny i alkoholu, ponieważ alkohol sam w sobie wpływa na te zdolności, a reakcje indywidualne pacjentów mogą być różne.

Tabela interakcji bilastyny z innymi substancjami