argipresyna
Argipresyna, znana również jako wazopresyna lub hormon antydiuretyczny (ADH), to hormon peptydowy produkowany w podwzgórzu i uwalniany z tylnego płata przysadki mózgowej. Odgrywa kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu oraz wpływa na ciśnienie tętnicze krwi.
W praktyce klinicznej argipresyna jest stosowana w leczeniu wstrząsu septycznego opornego na katecholaminy, gdzie wykazuje działanie wazokonstrykcyjne poprzez aktywację receptorów V1. W endokrynologii znajduje zastosowanie w diagnostyce i leczeniu moczówki prostej (diabetes insipidus), gdzie niedobór lub nieprawidłowe działanie wazopresyny prowadzi do produkcji dużych ilości rozcieńczonego moczu.
Argipresyna jest również wykorzystywana w gastroenterologii do leczenia krwawień z żylaków przełyku, gdzie powoduje obkurczenie naczyń trzewnych i zmniejszenie ciśnienia wrotnego. W diagnostyce stosuje się ją w teście z wazopresyną, służącym do różnicowania typów moczówki prostej. Należy pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, takich jak skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zaburzenia wodno-elektrolitowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Empesin 40 IU/2 ml
Argipresyna, substancja aktywna leku Empesin (koncentrat do infuzji 40 IU/2 ml), wykazuje działanie farmakologiczne, które wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w ciąży, planujących ciążę oraz karmiących piersią. Mechanizmy działania argipresyny obejmują wywoływanie skurczów macicy, zwiększanie ciśnienia wewnątrzmacicznego oraz zmniejszanie perfuzji macicy, co może prowadzić do przedwczesnego zakończenia ciąży, niedotlenienia płodu oraz wad wrodzonych. Brak dedykowanych badań reprodukcyjnych oraz dowodów na przenikanie leku do mleka kobiecego wymusza indywidualną ocenę ryzyka i korzyści przed zastosowaniem leku u tych grup pacjentek. Zaleca się wykonanie testu ciążowego u kobiet w wieku rozrodczym przed terapią oraz szczegółowe poinformowanie pacjentek o potencjalnych zagrożeniach i konieczności monitorowania stanu dziecka w przypadku karmienia piersią.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Empesin 40 IU/2 ml
Octan argipresyny zawarty w preparacie Empesin (40 IU/2 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) charakteryzuje się szybkim osiągnięciem stężenia stacjonarnego w osoczu, które następuje już po 30 minutach od rozpoczęcia infuzji ciągłej w dawkach od 10 do 350 µU/kg/min (0,007-0,0245 j.m./min). Okres półtrwania leku jest krótki i wynosi poniżej 10 minut. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia argipresyny w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie i nerkach, co potwierdzają badania na homogenatach tkanek ludzkich.
argipresyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, infuzja ciągła, koncentrat do sporządzania roztworu, liniowość dawki, octan argipresyny, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, populacja pediatryczna, postać niezmieniona, proces biotransformacji, stan stacjonarny, wazopresyna, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Działania niepożądane
Argipresyna, stosowana w preparacie Empesin (40 IU/2 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji), wykazuje istotne działania niepożądane, szczególnie w układzie sercowo-naczyniowym i naczyniowym. W badaniach klinicznych obejmujących 1588 pacjentów z niedociśnieniem po wstrząsie septycznym, najczęstsze poważne działania niepożądane (<10%) to arytmia zagrażająca życiu, niedokrwienie krezki jelita, niedokrwienie palców oraz ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Argipresyna może powodować arytmie, dławicę piersiową, zmniejszony rzut serca, a nawet zatrzymanie krążenia, wymagające natychmiastowej resuscytacji. Silne działanie wazokonstrykcyjne prowadzi do zwężenia naczyń obwodowych, co może skutkować martwicą tkanek i bladością okołoustną, a także niedokrwieniem palców, które w niektórych przypadkach wymaga interwencji chirurgicznej, włącznie z amputacją. W obrębie przewodu pokarmowego obserwuje się skurcze brzucha, niedokrwienie jelit, a w ciężkich przypadkach martwicę jelit zagrażającą życiu.
anafilaksja, argipresyna, arytmia, bladość okołoustna, dławica piersiowa, Empesin, hiperbilirubinemia, hiponatremia, małopłytkowość, martwica jelit, martwica skóry, martwica tkanek, moczówka prosta, niedokrwienie jelit, niedokrwienie krezki, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienie palców, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, skurcze brzucha, transaminazy, wazokonstrykcja, wstrząs septyczny, wstrząs wazodylatacyjny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia krążenia obwodowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zatrucie wodne, zatrzymanie krążenia, zmniejszony rzut serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Empesin 40 IU/2 ml
Empesin to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający substancję czynną octan argipresyny w dawce 40 j.m. (133 µg) w 2 ml ampułce, co odpowiada stężeniu 20 j.m. (66,5 µg) na 1 ml. Preparat zawiera również substancje pomocnicze: chlorek sodu zapewniający izotoniczność, kwas octowy lodowaty do regulacji pH (2,5-4,5) oraz wodę do wstrzykiwań. Produkt jest dostępny w ampułkach z bezbarwnego szkła typu I, w opakowaniach po 5 lub 10 ampułek. Przed podaniem koncentrat należy rozcieńczyć w 48 ml roztworu chlorku sodu 0,9%, uzyskując roztwór o stężeniu 0,8 j.m./ml argipresyny i objętości 50 ml. Nie wolno mieszać Empesinu z innymi lekami poza roztworem chlorku sodu 0,9%.
argipresyna, chlorek sodu, Empesin, infuzja, izotoniczność roztworu, koncentrat do sporządzania roztworu, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas octowy lodowaty, octan argipresyny, pH roztworu, produkt leczniczy, przechowywanie w lodówce, roztwór chlorku sodu, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Empesin 40 IU/2 ml
Empesin, zawierający octan argipresyny (argininowazopresyny), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne poprzez aktywację receptorów V1a, V1b i V2, z dominującym efektem wazokonstrykcyjnym na naczynia tętnicze za pośrednictwem receptorów V1a. W infuzji u pacjentów ze wstrząsem wazodylatacyjnym obserwuje się liniowy wzrost średniego ciśnienia tętniczego (MAP) oraz oporności obwodowej, a także zmniejszenie zapotrzebowania na noradrenalinę. Dawki ≥ 0,1 j.m./min powodują istotne obniżenie częstości akcji serca (z 67 ± 6,5 do 62 ± 4,5 uderzeń/min, p < 0,05) i wskaźnika sercowego (CI). Badania kliniczne, w tym VASST (n=778) i VANISH, potwierdzają skuteczność argipresyny w leczeniu wstrząsu septycznego opornego na katecholaminy, wykazując podobną śmiertelność do noradrenaliny (VASST: 35,4% vs. 39,3% po 28 dniach, p=0,26; VANISH: 30,9% vs. 27,5%). W badaniu VANISH odnotowano także mniejszą częstość konieczności leczenia nerkozastępczego w grupie argipresyny (25,4% vs. 35,3%), sugerując potencjalny efekt nefroprotekcyjny.
argininowazopresyna, argipresyna, arytmia komorowa, badanie VANISH, badanie VASST, leczenie nerkozastępcze, noradrenalina, octan argipresyny, odstęp QT, oporność obwodowa, receptor V2, repolaryzacja mięśnia sercowego, średnie ciśnienie tętnicze, stabilność hemodynamiczna, torsade de pointes, wskaźnik sercowy, wstrząs septyczny, wstrząs wazodylatacyjny, wstrząs wazoplegiczny, zespół ogólnoustrojowej reakcji zapalnej, żylaki przełyku - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Dawkowanie i sposób podawania
Argipresyna (wazopresynowa) jest stosowana jako uzupełnienie terapii katecholaminami w leczeniu niedociśnienia opornego, szczególnie we wstrząsie septycznym. Preparat Empesin zawiera 40 j.m. (133 µg) argipresyny w 2 ml, co odpowiada 20 j.m./ml (66,5 µg/ml). Leczenie należy rozpocząć w ciągu 6 godzin od wystąpienia wstrząsu septycznego lub w ciągu 3 godzin u pacjentów na wysokich dawkach katecholamin. Infuzję dożylną prowadzi się za pomocą pompy, zaczynając od dawki 0,01 j.m./min, którą można zwiększać co 15-20 minut do maksymalnie 0,03 j.m./min. Docelowe ciśnienie tętnicze to 65-75 mmHg. Dawki powyżej 0,03 j.m./min stosuje się wyłącznie w sytuacjach ratunkowych ze względu na ryzyko poważnych powikłań, takich jak martwica jelit i skóry oraz zatrzymanie krążenia.
- Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Właściwości farmakodynamiczne
Argipresyna (argininowazopresyna) jest endogennym hormonem o kluczowym znaczeniu w osmoregulacji, regulacji naczyniowej oraz hemostazie, działającym poprzez receptory V1a, V1b i V2. Najistotniejsze klinicznie są receptory V1a, których aktywacja w tętniczych naczyniach krwionośnych powoduje wazokonstrykcję poprzez wzrost wewnątrzkomórkowego stężenia Ca2+ za pośrednictwem kaskady fosfatydylo-inozytolo-bisfosforanu. U pacjentów ze wstrząsem wazodylatacyjnym, w tym septycznym, obserwuje się liniową zależność między dawką argipresyny a wzrostem średniego ciśnienia tętniczego (MAP) oraz oporu obwodowego, a także zmniejszenie zapotrzebowania na noradrenalinę. Dawki ≥0,1 j.m./min wiążą się ze spadkiem częstości akcji serca i wskaźnika sercowego (CI). W badaniach klinicznych, w tym w wieloośrodkowym badaniu VASST (778 pacjentów), argipresyna w dawkach 0,01–0,03 j.m./min nie wykazała istotnej różnicy w 28- i 90-dniowej śmiertelności w porównaniu z noradrenaliną. W badaniu VANISH zastosowanie argipresyny do 0,06 j.m./min wiązało się z podobną śmiertelnością (30,9% vs 27,5%) oraz istotnym zmniejszeniem konieczności leczenia nerkozastępczego (25,4% vs 35,3%).
argipresyna, badanie VANISH, badanie VASST, częstość akcji serca, hormon endogenny, leczenie nerkozastępcze, niedociśnienie, octan argipresyny, opór obwodowy, osmoregulacja, OUN, receptor wazopresyny, SIRS, stabilność hemodynamiczna, torsade de pointes, wskaźnik sercowy, wstrząs septyczny, wstrząs wazodylatacyjny, wstrząs wazoplegiczny, związek wazoaktywny, żylaki przełyku - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Empesin 40 IU/2 ml
Produkt leczniczy Empesin, zawierający octan argipresyny w stężeniu 40 IU/2 ml (20 IU/ml, co odpowiada 66,5 µg/ml), jest stosowany w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji i wykazuje silne działanie na układ sercowo-naczyniowy. Nie przeprowadzono jednak specjalistycznych badań oceniających wpływ tego preparatu na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających zwiększonej koncentracji psychoruchowej. Ze względu na brak danych klinicznych, a także potencjalne ryzyko związane z działaniem argipresyny, lekarze powinni indywidualnie oceniać ryzyko u pacjentów, uwzględniając stan kliniczny oraz dawkowanie (jedna ampułka zawiera 40 j.m. argipresyny, czyli 133 µg). Produkt jest stosowany głównie w warunkach szpitalnych, gdzie pacjenci pozostają pod stałą opieką medyczną i zwykle nie prowadzą pojazdów ani nie obsługują maszyn podczas terapii.
- Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Argipresyna, obecna w preparacie Empesin (40 IU/2 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji, co odpowiada 133 µg substancji czynnej), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Aktualne dane naukowe nie dostarczają wystarczających informacji dotyczących wpływu argipresyny na płodność, co wymaga od lekarzy informowania pacjentek o braku danych i rozważenia ryzyka przed przepisaniem leku. W czasie ciąży argipresyna może indukować skurcze macicy oraz podnosić ciśnienie wewnątrzmaciczne, co może prowadzić do zmniejszenia perfuzji macicy i potencjalnego niedotlenienia płodu. Brak jest odpowiednich badań reprodukcyjnych na zwierzętach, jednak dane z podobnych substancji wskazują na ryzyko poronień i wad wrodzonych, co nakłada obowiązek restrykcyjnego stosowania leku jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, z dokładnym monitorowaniem matki i płodu.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Empesin 40 IU/2 ml
Argipresyna (wazopresyna), stosowana w preparacie Empesin (octan argipresyny), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wpływające na jej działanie antydiuretyczne i wazopresyjne. Leki takie jak karbamazepina, chlorpropamid, klofibrat, karbamid, fludrokortyzon oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają efekt antydiuretyczny argipresyny, co może prowadzić do retencji wody, hiponatremii i przewodnienia. W przypadku jednoczesnego stosowania konieczne jest monitorowanie bilansu płynów oraz stężenia elektrolitów. Z kolei demeklocyklina, noradrenalina, związki litu, heparyna oraz alkohol etylowy osłabiają działanie antydiuretyczne argipresyny, zwiększając ryzyko diurezy i odwodnienia, co wymaga dostosowania dawkowania i ścisłej kontroli stanu nawodnienia pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z furosemidem, który zmienia farmakokinetykę wazopresyny, oraz z tolwaptanem, antagonistą receptora V2, którego jednoczesne stosowanie z argipresyną jest przeciwwskazane ze względu na wzajemne znoszenie efektów.
alkohol etylowy, amitryptylina, antybiotyk tetracyklinowy, argipresyna, bilans płynów, chlorpropamid, demeklocyklina, diuretyk pętlowy, działanie antydiuretyczne, działanie hipertensyjne, działanie wazopresyjne, fludrokortyzon, furosemid, gospodarka wodno-elektrolitowa, heparyna, hiponatremia, hormon antydiuretyczny, imipramina, kanaliki nerkowe, karbamazepina, karbamid, klirens nerkowy, klofibrat, lek hipolipemizujący, lek przeciwzakrzepowy, leki ganglioplegiczne, leki wazopresyjne, mineralokortykosteroid, noradrenalina, octan argipresyny, parametry hemodynamiczne, tolwaptan, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tylny płat przysadki, związki litu - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Argipresyna, będąca substancją czynną leku Empesin (40 IU/2 ml, co odpowiada 133 µg argipresyny w 2 ml koncentratu, tj. 20 IU/ml czyli 66,5 µg/ml), jest peptydowym hormonem stosowanym głównie w leczeniu stanów wstrząsu. Pomimo braku systematycznych i kompleksowych badań przedklinicznych dotyczących toksyczności po podaniu wielokrotnym, wpływu na reprodukcję, potencjału genotoksycznego oraz rakotwórczego, bezpieczeństwo stosowania argipresyny zostało potwierdzone na podstawie wieloletniego doświadczenia klinicznego. Preparat występuje w formie klarownego, bezbarwnego roztworu o pH 2,5–4,5, przeznaczonego do sporządzania roztworu do infuzji.
argipresyna, badanie przedkliniczne, dawkowanie leku, doświadczenie kliniczne, genotoksyczność, hormon peptydowy, jednostki międzynarodowe, koncentrat do sporządzania roztworu, mikrogram, octan argipresyny, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, roztwór do infuzji, toksyczność dawki wielokrotnej, toksyczność reprodukcyjna, wstrząs - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Wskazania do stosowania
Argipresyna, dostępna w postaci octanu argipresyny w preparacie Empesin (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 40 j.m./2 ml, tj. 133 mikrogramy substancji czynnej), jest wskazana do leczenia niedociśnienia opornego na katecholaminy u dorosłych pacjentów po wstrząsie septycznym. Niedociśnienie to definiuje się jako brak stabilizacji średniego ciśnienia tętniczego (MAP) pomimo optymalnej substytucji objętości i stosowania katecholamin (np. noradrenaliny). Argipresyna, dzięki odmiennemu mechanizmowi działania, stanowi lek drugiego rzutu, stosowany gdy standardowa terapia katecholaminowa nie przynosi efektu. Preparat wymaga rozcieńczenia i podawany jest w formie infuzji dożylnej, a jego stosowanie ograniczone jest do pacjentów powyżej 18 roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa u dzieci.
adrenalina, antybiotykoterapia, argipresyna, ciśnienie tętnicze krwi, dopamina, hipotonia, hipowolemia, infuzja dożylna, katecholaminy, lek wazopresorowy, niedociśnienie oporne na katecholaminę, noradrenalina, octan argipresyny, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządów, sepsa, średnie ciśnienie tętnicze, wazopresyna, wstrząs septyczny, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie argipresyny, obecnej w preparacie Empesin w stężeniu 40 j.m./2 ml (133 µg) oraz 20 j.m./ml (66,5 µg), stanowi poważne zagrożenie kliniczne, głównie z powodu rozwoju zatrucia wodnego. Mechanizm toksyczności opiera się na nasilonym działaniu antydiuretycznym, prowadzącym do retencji wody i hiponatremii (stężenie sodu <135 mmol/l), co może skutkować obrzękiem mózgu, zaburzeniami świadomości, drgawkami (przy Na+ <120 mmol/l), a także objawami wazokonstrykcyjnymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, bradykardia i niedokrwienie tkanek. Objawy kliniczne obejmują bóle głowy, nudności, oligurię lub anurię oraz potencjalne powikłania martwicze. Toksyczność jest zależna od dawki, indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz ilości przyjmowanych płynów, jednak precyzyjne progi dawki toksycznej dla Empesinu nie są jednoznacznie określone.
argipresyna, bradykardia, diuretyk pętlowy, diureza osmotyczna, działanie antydiuretyczne, działanie naczynioskurczowe, efekt wazokonstrykcyjny, furosemid, hipertoniczny roztwór dekstrozy, hiponatremia, mannitol, mocznik, obrzęk mózgu, oliguria, osmolalność osocza, retencja wody, wazopresyna, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zatrucie wodne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Empesin 40 IU/2 ml
Empesin to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 40 j.m. (133 µg) octanu argipresyny w 2 ml, co odpowiada stężeniu 20 j.m. (66,5 µg) na 1 ml. Lek jest wskazany wyłącznie do leczenia niedociśnienia opornego na katecholaminę u dorosłych pacjentów po wstrząsie septycznym, definiowanego jako brak normalizacji średniego ciśnienia tętniczego pomimo odpowiedniej substytucji objętości i podania katecholamin. Preparat wymaga rozcieńczenia przed dożylną infuzją i charakteryzuje się pH 2,5–4,5.
Empesin jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów powyżej 18 roku życia, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci. Stosowanie leku powinno odbywać się w warunkach intensywnej terapii jako uzupełnienie standardowego leczenia wazopresyjnego we wstrząsie septycznym, gdy katecholaminy okazują się niewystarczające. Preparat stanowi dodatkową opcję terapeutyczną w krytycznych stanach niedociśnienia opornego na konwencjonalne metody leczenia.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Empesin 40 IU/2 ml
Lek Empesin zawiera octan argipresyny w dawce 40 j.m. (133 µg) w ampułce 2 ml, a koncentrat do infuzji zawiera 20 j.m./ml (66,5 µg/ml). Głównym zagrożeniem przedawkowania jest zatrucie wodne, objawiające się nadmierną retencją wody, hiponatremią oraz obrzękiem mózgu, co może prowadzić do powikłań zagrażających życiu. W przypadku rozpoznania przedawkowania konieczne jest natychmiastowe wstrzymanie podaży płynów oraz przerwanie terapii argipresyną do czasu pojawienia się wielomoczu. Brak diurezy wymaga obserwacji i oczekiwania na jej powrót, natomiast ciężkie zatrucie wodne wymaga zastosowania diurezy osmotycznej.
- Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Interakcje
Argipresyna (wazopresyna), stosowana m.in. w preparacie Empesin (40 IU/2 ml), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej działanie antydiuretyczne i naczynioskurczowe. Leki takie jak karbamazepina, chlorpropamid, fludrokortyzon czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nasilają efekt antydiuretyczny argipresyny poprzez zwiększenie wrażliwości receptorów nerkowych lub retencję sodu i wody, co niesie ryzyko hiponatremii i retencji płynów. Z kolei demeklocyklina, noradrenalina, związki litu oraz alkohol etylowy osłabiają działanie antydiuretyczne, m.in. przez antagonizm receptorowy lub hamowanie wydzielania wazopresyny, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapii. Furosemid wpływa na klirens osmolalny i nerkowy wazopresyny, jednak bez zmiany jej stężenia w osoczu, co sugeruje ograniczoną istotność kliniczną tej interakcji. Tolwaptan, jako selektywny antagonista receptora V2, wykazuje wzajemne osłabianie działania z argipresyną.
alkohol etylowy, argipresyna, chlorpropamid, choroba afektywna dwubiegunowa, demeklocyklina, działanie hipertensyjne, działanie naczynioskurczowe, fludrokortyzon, furosemid, gospodarka wodno-elektrolitowa, heparyna, karbamazepina, karbamid, klofibrat, leki ganglioplegiczne, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, noradrenalina, receptor wazopresynowy, tolwaptan, tylny płat przysadki, wazokonstrykcja, związki litu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Empesin 40 IU/2 ml
Lek Empesin, dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 40 IU/2 ml (co odpowiada 133 µg octanu argipresyny), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 2,5–4,5, jest klarowny i bezbarwny, co wymaga podawania wyłącznie w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem medycznym. Kluczowe jest wykluczenie reakcji alergicznych w wywiadzie oraz rozważenie testów alergicznych przed rozpoczęciem terapii, aby zapobiec potencjalnym powikłaniom związanym z nadwrażliwością na argipresynę lub składniki preparatu.
- Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Argipresyna, substancja czynna produktu leczniczego Empesin (40 IU/2 ml, co odpowiada 133 µg w 2 ml koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji), nie była przedmiotem specjalistycznych badań klinicznych oceniających jej wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych oraz obsługę maszyn. W związku z brakiem danych dotyczących wpływu argipresyny na funkcje psychomotoryczne, lekarz powinien stosować ogólne zasady postępowania medycznego, uwzględniając, że lek jest podawany w warunkach kontrolowanych, najczęściej w środowisku szpitalnym, co ogranicza bezpośrednie ryzyko związane z prowadzeniem pojazdów podczas terapii.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Empesin 40 IU/2 ml
Empesin (40 IU/2 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawierający 40 j.m. argipresyny (133 µg) stosowany u pacjentów z niedociśnieniem po wstrząsie septycznym wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym arytmii zagrażającej życiu, niedokrwienia krezki jelita, niedokrwienia palców oraz ostrego niedokrwienia mięśnia sercowego. Często obserwowane są zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak arytmia, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zwężenie naczyń obwodowych i martwica tkanek. W obrębie metabolizmu mogą wystąpić hiponatremia (≥1/1 000 do <1/100), zatrucie wodne oraz moczówka prosta po odstawieniu (częstość nieznana). Działania niepożądane dotyczą także układu nerwowego (drżenie, zawroty głowy, ból głowy), układu oddechowego (skurcz oskrzeli) oraz przewodu pokarmowego (skurcze brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, martwica jelit).
anafilaksja, argipresyna, arytmia, arytmia zagrażająca życiu, bladość okołoustna, dławica piersiowa, drżenie, hiperbilirubinemia, hiponatremia, martwica, martwica jelit, martwica skóry, moczówka prosta, niedokrwienie jelit, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienie palców, octan argipresyny, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego, podwyższony poziom transaminaz, pokrzywka, produkt leczniczy, skurcz oskrzeli, trombocytopenia, wazokonstrykcja, wstrząs, wstrząs wazodylatacyjny, zatrucie wodne, zatrzymanie krążenia, zmniejszony rzut serca, zwężenie naczyń obwodowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Empesin 40 IU/2 ml
Octan argipresyny, substancja czynna produktu leczniczego Empesin (40 IU/2 ml), nie posiada pełnej dokumentacji przedklinicznej dotyczącej bezpieczeństwa stosowania. Brakuje systematycznych badań nieklinicznych oceniających ogólny profil bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Produkt zawiera 20 IU argipresyny na mililitr koncentratu (66,5 µg/ml), co daje 40 IU (133 µg) w ampułce 2 ml. Brak tych danych stanowi istotną lukę w kompleksowej ocenie bezpieczeństwa substancji w warunkach przedklinicznych.
argipresyna, badanie niekliniczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo niekliniczne, bezpieczeństwo stosowania leku, genotoksyczność, jednostka międzynarodowa, octan argipresyny, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, rakotwórczość, roztwór do infuzji, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, substancja czynna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na płodność - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Empesin
Empesin (40 IU/2 ml) to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający octan argipresyny, stosowany jako lek drugiego rzutu w terapii wstrząsu opornego na katecholaminy, gdy nie udaje się utrzymać odpowiedniego ciśnienia perfuzyjnego pomimo substytucji objętości i podania wazopresorów katecholaminergicznych. Podawanie argipresyny wymaga ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych oraz funkcji narządów, a także unikania podawania bolusowego. Produkt nie powinien być stosowany zamiennie z innymi preparatami argipresyny wyrażonymi w innych jednostkach (np. P.U.), aby zapobiec błędom dawkowania. Empesin zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na ml, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
apatia, argipresyna, astma, ból głowy, bolus, choroby serca i naczyń, ciśnienie perfuzyjne, drgawki, migrena, niedokrwienie jelit, niedokrwienie kończyn, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, octan argipresyny, padaczka, parametry hemodynamiczne, perfuzja kończyn, retencja wody, roztwór do infuzji, senność, śpiączka terminalna, wazopresory katecholaminergiczne, wstrząs oporny na katecholaminę, zatrucie wodne, zawał jelit, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Argipresyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Argipresyna (octan argipresyny) stosowana w postaci produktu Empesin wymaga ścisłego przestrzegania zasad dawkowania i monitorowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym nagłych zmian hemodynamicznych oraz niedokrwienia mięśnia sercowego, jelit i kończyn. Produkt nie powinien być stosowany zamiennie z innymi preparatami argipresyny wyrażonymi w innych jednostkach (np. Pressor Units P.U.), aby uniknąć błędów dawkowania. Argipresyny nie należy podawać w bolusie w leczeniu wstrząsu opornego na katecholaminy, a terapię należy rozpocząć dopiero po niewystarczającej skuteczności substytucji objętości i wazopresorów katecholaminergicznych. Monitorowanie powinno obejmować parametry hemodynamiczne (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca), perfuzję narządową, stan nawodnienia oraz funkcję poszczególnych narządów.
akcja serca, argipresyna, astma, choroba wieńcowa, ciśnienie perfuzyjne, ciśnienie tętnicze, drgawki, działanie antydiuretyczne, funkcja nerek, migrena, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, nawodnienie organizmu, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, padaczka, parametry hemodynamiczne, perfuzja kończyn, perfuzja narządowa, populacja pediatryczna, równowaga elektrolitowa, rzut serca, skurcz oskrzeli, śpiączka terminalna, wazopresory katecholaminergiczne, woda pozakomórkowa, wstrząs oporny na katecholaminę, zatrucie wodne, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Empesin 40 IU/2 ml
Empesin, zawierający 40 j.m. (133 µg) octanu argipresyny w 2 ml koncentratu (20 j.m./ml, 66,5 µg/ml), jest stosowany jako ciągła infuzja dożylna w leczeniu niedociśnienia opornego na katecholaminy, szczególnie we wczesnym okresie wstrząsu septycznego (do 6 godzin) lub u pacjentów na wysokich dawkach katecholamin (do 3 godzin). Dawkowanie rozpoczyna się od 0,01 j.m./min (0,6 j.m./godz., 0,75 ml/godz.), z możliwością zwiększenia co 15-20 minut do maksymalnie 0,03 j.m./min (1,8 j.m./godz., 2,25 ml/godz.), przy docelowym ciśnieniu tętniczym 65-75 mmHg. Podawanie leku wymaga precyzyjnej pompy infuzyjnej, a dawki powyżej 0,03 j.m./min są zarezerwowane wyłącznie dla sytuacji ratunkowych ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak martwica jelit i skóry oraz zatrzymanie krążenia.