klirens meropenemu
Klirens meropenemu odnosi się do szybkości, z jaką organizm usuwa ten antybiotyk karbapenemowy z krwi. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny, który determinuje dawkowanie leku, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Meropenem jest wydalany głównie przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową i sekrecję kanalikową, z około 70% leku wydalanego w postaci niezmienionej w moczu. Klirens meropenemu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 120-150 ml/min, a jego okres półtrwania to około 1 godziny.
W przypadku niewydolności nerek klirens meropenemu ulega istotnemu zmniejszeniu, co wymaga dostosowania dawki. Przy klirensie kreatyniny 26-50 ml/min dawkę zwykle redukuje się o 50%, zaś przy klirensie kreatyniny 10-25 ml/min dawkę zmniejsza się o 75%. U pacjentów poddawanych hemodializie należy podać dodatkową dawkę po zabiegu, gdyż meropenem jest usuwany podczas dializy.
Warto zaznaczyć, że klirens meropenemu może być również zmieniony u pacjentów z ciężkim posoczeniem, u których występuje zwiększona objętość dystrybucji i zmieniona perfuzja narządów, co może prowadzić do subterapeutycznych stężeń leku mimo standardowego dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Accord 500 mg
Meropenem Accord, podawany w postaci meropenemu trójwodnego, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych oraz objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l), co umożliwia efektywną penetrację do płynów pozakomórkowych i tkanek, takich jak płuca, żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, tkanki miękkie i wysięki. Klirens leku wynosi średnio 287 ml/min przy dawce 250 mg i zmniejsza się do 205 ml/min przy dawce 2 g, wskazując na nieliniowość farmakokinetyczną przy wyższych dawkach. Stężenia maksymalne (Cmax) po infuzji 30-minutowej dla dawek 500 mg, 1000 mg i 2000 mg wynoszą odpowiednio około 23, 49 i 115 μg/ml, a AUC 39,3, 62,3 i 153 μg·h/ml. Meropenem wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i brak kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm leku polega głównie na hydrolizie pierścienia beta-laktamowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 12 godzin), z udziałem filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego.
antybiotyk karbapenemowy, bezmocz, dehydropeptydaza-I, ekspozycja na lek, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, infuzja dożylna, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens meropenemu, klirens pozanerkowy, marskość wątroby, meropenem trójwodny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, Pseudomonas aeruginosa, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Genoptim 1000 mg
Meropenem, karbapenemowy antybiotyk beta-laktamowy, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym u osób zdrowych, z okresem półtrwania około 1 godziny i objętością dystrybucji około 0,25 L/kg (11-27 L). Klirens zależy od dawki, wynosząc 287 mL/min przy 250 mg i 205 mL/min przy 2 g. Po 30-minutowej infuzji Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki (np. 500 mg: Cmax 23 μg/mL, AUC 39,3 μg·h/mL; 2000 mg: Cmax 115 μg/mL, AUC 153 μg·h/mL). Krótsza infuzja (5 min) powoduje wyższe Cmax (np. 500 mg: 52 μg/mL). Meropenem wykazuje niskie, około 2%, wiązanie z białkami osocza, niezależne od stężenia. Lek dobrze przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanek miękkich i jamy otrzewnej, co umożliwia szerokie zastosowanie kliniczne. Metabolizm polega głównie na hydrolizie pierścienia beta-laktamowego, z powstaniem nieaktywnego metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 h), z udziałem filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego.
ciężka niewydolność nerek, dehydropeptydaza-1, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, kanaliki nerkowe, karbapenemy, klirens hemodializacyjny, klirens meropenemu, marskość wątroby, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, Pseudomonas aeruginosa, stężenie maksymalne, układ oddechowy, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami, wydzielina oskrzelowa, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Accord 1000 mg
Meropenem Accord, będący karbapenemem beta-laktamowym w postaci trójwodnej, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych oraz objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l), co zapewnia dobrą penetrację do tkanek, w tym płuc, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci i tkanek miękkich. Klirens leku jest zależny od dawki i wynosi od 287 ml/min (250 mg) do 205 ml/min (2 g). Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 30-minutowym wlewie dożylnym wynoszą odpowiednio 23 μg/ml (500 mg), 49 μg/ml (1000 mg) i 115 μg/ml (2000 mg), a pole pod krzywą (AUC) 39,3; 62,3 i 153 μg·h/ml. Meropenem wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i jest metabolizowany przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego do nieaktywnego metabolitu, z eliminacją głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie AUC (2,4- do 10-krotne w zależności od stopnia niewydolności), co wymaga modyfikacji dawkowania. Hemodializa skutecznie usuwa meropenem, a choroby wątroby nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku.
AUC, biologiczny okres półtrwania, ciężka niewydolność nerek, czas półtrwania, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka meropenemu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, karbapenemy, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens meropenemu, klirens pozanerkowy, marskość wątroby poalkoholowa, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn mózgowo-rdzeniowy, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie w kanalikach nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych