metabolizm telmisartanu

Telmisartan to antagonista receptora angiotensyny II (ARB) stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Metabolizm telmisartanu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega on glukuronidacji do nieaktywnego metabolitu O-acyloglukuronidu. Za proces ten odpowiadają enzymy z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT), głównie UGT1A3.

Charakterystyczną cechą metabolizmu telmisartanu jest brak udziału enzymów cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z tym szlakiem metabolicznym. Telmisartan nie tworzy aktywnych metabolitów, a jego nieaktywny metabolit jest wydalany z żółcią do kału (około 97%) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 0,5%).

Farmakokinetyka telmisartanu charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 24 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność leku wynosi około 42-58% i wzrasta po podaniu z pokarmem. Telmisartan w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ponad 99%), głównie z albuminami, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Telmisartan Genoptim 80 mg

Telmisartan Genoptim, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Szczególnie ważna jest interakcja z digoksyną, gdzie obserwuje się wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu o 49% oraz minimalnego o 20%, co wymaga ścisłego monitorowania poziomu digoksyny podczas inicjacji, modyfikacji dawki oraz odstawiania telmisartanu. Ponadto, telmisartan zwiększa ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza w połączeniu z lekami oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren), substytutami soli zawierającymi potas, inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimem. Ryzyko to jest szczególnie wysokie przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków oszczędzających potas i substytutów soli potasowych, co wymaga unikania takiej kombinacji lub bardzo ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, farmakokinetyka digoksyny, filtracja kłębuszkowa, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia objawowa, hipotonia ortostatyczna, hipowolemii, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, metabolizm telmisartanu, monitorowanie stężenia digoksyny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie ciśnienia tętniczego, ramipryl, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, substytut soli zawierający potas, takrolimus, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, upośledzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telmisartan Medical Valley 40 mg

Telmisartan Medical Valley jest dostępny w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg w formie tabletek doustnych, a dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych, wieku pacjenta oraz funkcji nerek i wątroby. W leczeniu nadciśnienia tętniczego standardowa dawka skuteczna wynosi 40 mg raz na dobę, z możliwością rozpoczęcia terapii od 20 mg i zwiększenia do maksymalnie 80 mg w przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się zwykle po 4-8 tygodniach. W prewencji sercowo-naczyniowej zaleca się dawkę 80 mg raz na dobę, gdyż niższe dawki nie wykazały skuteczności w redukcji ryzyka. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek lub u pacjentów dializowanych zaleca się rozpoczęcie od 20 mg z ostrożnym monitorowaniem. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 40 mg na dobę, a stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
choroba współistniejąca, ciśnienie tętnicze, compliance, farmakodynamika, farmakokinetyka, hemodializoterapia, hydrochlorotiazyd, incydent sercowo-naczyniowy, lek moczopędny tiazydowy, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze samoistne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, politerapia, prewencja sercowo-naczyniowa, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polsart Plus 40 mg + 12,5 mg

Polsart Plus to lek zawierający telmisartan (antagonista receptora angiotensyny II) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) dostępny w dawkach 40 mg + 12,5 mg, 80 mg + 12,5 mg oraz 80 mg + 25 mg. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki, w tym sulfonamidy, oraz stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z zastojem żółci, niedrożnością dróg żółciowych, ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), oporną hipokaliemią oraz hiperkalcemią. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko kumulacji hydrochlorotiazydu i zaburzeń elektrolitowych, które mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym arytmii.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, drugi trymestr ciąży, GFR, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipotensja, hydrochlorotiazyd, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reniny, klirens kreatyniny, metabolizm telmisartanu, nadwrażliwość na składniki, niedrożność dróg żółciowych, oporna hipokaliemia, pochodna sulfonamidowa, reakcja alergiczna na sulfonamidy, reakcja krzyżowa, telmisartan, trzeci trymestr ciąży, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zastój żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan EGIS 40 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Telmisartan EGIS, charakteryzuje się szybkim, ale zróżnicowanym wchłanianiem doustnym z biodostępnością około 50%. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez pokarm (zmniejszenie AUC o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg), jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin i całkowitym klirensem osoczowym około 1000 ml/min.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, Cmax, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przepływ wątrobowy krwi, sprzęganie glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Genoptim 40 mg

Telmisartan, aktywny składnik preparatu Telmisartan Genoptim, charakteryzuje się farmakokinetyką nieliniową z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Wchłanianie jest szybkie, ale zmienne, a spożycie pokarmu zmniejsza AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, choć stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od posiłku. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i alfa-1-glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję (Vdss około 500 l). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Telmisartan eliminuje się głównie z kałem w postaci niezmienionej, z klirensem osoczowym około 1000 ml/min i okresem półtrwania eliminacyjnym powyżej 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach pediatrycznych (6–<18 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, potwierdzając nieliniowość, zwłaszcza w odniesieniu do Cmax.
alfa-1-glikoproteina kwaśna, białko osocza, biodostępność bezwzględna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja wątrobowo-żółciowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, hemodializoterapia, klirens osoczowy, krzywa stężenia w osoczu, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przepływ wątrobowy krwi, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, telmisartan genoptim, wchłanianie z przewodu pokarmowego, związek glukuronidowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zanacodar 80 mg

Telmisartan, substancja czynna leku Zanacodar, charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z nieistotnym klinicznie zmniejszeniem AUC (6-19%) przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Wchłanianie jest szybkie, jednak farmakokinetyka wykazuje nieliniowość, szczególnie w zakresie Cmax, który rośnie nieproporcjonalnie przy dawkach powyżej 40 mg. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych. Eliminacja przebiega z długim okresem półtrwania >20 godzin, z klirensem osocza około 1000 ml/min, a droga wydalania to głównie kał (prawie całkowite wydalanie niezmienionego leku), podczas gdy wydalanie nerkowe jest marginalne (<1%).
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, dializoterapia, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka telmisartanu, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm telmisartanu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces sprzęgania, przepływ wątrobowy krwi, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polsart 80 mg

Telmisartan, substancja czynna preparatu Polsart (dostępnego w dawkach 40 mg i 80 mg), posiada istotne przeciwwskazania, które muszą być ściśle przestrzegane w praktyce klinicznej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na telmisartan lub składniki pomocnicze leku. Ponadto, stosowanie telmisartanu jest zakazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych u płodu i noworodka. Preparat jest również przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami odpływu żółci oraz ciężką niewydolnością wątroby, co wynika z metabolizmu leku i ryzyka kumulacji substancji czynnej prowadzącej do nasilenia działań niepożądanych.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, drogi żółciowe, GFR, klirens leku, metabolizm telmisartanu, nadwrażliwość na telmisartan, niewydolność wątroby, Polsart, reakcja alergiczna, telmisartan, trymestr ciąży, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie odpływu żółci, zaburzenie przepływu żółci
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix Plus 80 mg + 12,5 mg

Telmix Plus to preparat zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka nie wzajemnie się nie zakłóca. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Pokarm zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97% dawki w kale), z okresem półtrwania >20 godzin i klirensem osoczowym >1500 ml/min. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, biodostępność około 60%, wiązanie z białkami na poziomie 68%, objętość dystrybucji 0,83-1,14 l/kg, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany nerkowo (60% dawki w ciągu 48 h) z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin.
acyloglukuronid, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność telmisartanu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm telmisartanu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby