antagonista receptora NK-1
Antagonista receptora NK-1 (neurokininowego typu 1) to substancja, która blokuje wiązanie substancji P do receptora NK-1. Receptory NK-1 są szeroko rozpowszechnione w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym oraz w innych tkankach, w tym w układzie pokarmowym i immunologicznym.
W medycynie antagoniści receptora NK-1 znaleźli zastosowanie głównie jako leki przeciwwymiotne, szczególnie w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią (CINV). Przedstawicielami tej grupy są aprepitant, fosaprepitant, netupitant i rolapitant. Działają one centralnie, blokując receptory NK-1 w obszarze trigger zone w pniu mózgu.
Poza działaniem przeciwwymiotnym, antagoniści receptora NK-1 wykazują potencjał terapeutyczny w leczeniu bólu, depresji, migreny oraz chorób zapalnych ze względu na rolę substancji P w procesach nocycepcji, regulacji nastroju i odpowiedzi zapalnej. Badania kliniczne wskazują również na możliwe zastosowanie tych leków w terapii przewlekłych chorób zapalnych jelit, astmy oraz niektórych typów nowotworów.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Palonosetron, będący antagonistą receptora 5-HT3, jest wskazany do zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią o silnym (HEC) oraz umiarkowanym (MEC) działaniu wymiotnym u pacjentów dorosłych i dzieci od 1 miesiąca życia. HEC definiuje się jako schematy z ryzykiem >90% wystąpienia nudności i wymiotów bez profilaktyki, obejmujące m.in. wysokodawkową cisplatynę, antracykliny z cyklofosfamidem oraz wysokodawkową karboplatynę. MEC to schematy z ryzykiem 30-90%, w tym cyklofosfamid w niższych dawkach, irynotekan, wysokodawkowy metotreksat i oksaliplatyna. Palonosetron Fresenius Kabi dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań (250 µg/5 ml), zawierającego 50 µg substancji czynnej na 1 ml, o pH 4,7-5,3 i osmolalności 270-330 mOsmol/kg. Preparat podaje się dożylnie, najczęściej jako pojedynczy bolus na około 30 minut przed chemioterapią.
antagonista receptora NK-1, antagonista receptora serotoninowego 5-HT3, aprepitant, chemioterapia przeciwnowotworowa, chlorowodorek, deksametazon, droga dożylna, irynotekan, kortykosteroid, nudności i wymioty po chemioterapii, okres półtrwania leku, oksaliplatyna, opóźnione nudności i wymioty, palonosetron, profilaktyka przeciwwymiotna, roztwór do wstrzykiwań, silne działanie wymiotne -
Leksykon leków
Lek Efektan, zawierający dimenhydraminę w dawce 25 mg/5 ml w postaci roztworu doustnego w saszetkach, jest wskazany głównie w profilaktyce i leczeniu objawów choroby lokomocyjnej oraz nudności i wymiotów o różnej etiologii, z wyłączeniem nudności indukowanych chemioterapią nowotworową. Dimenhydramina, jako przeciwhistaminowy lek pierwszej generacji, działa hamująco na ośrodek wymiotny i błędnik, co umożliwia skuteczne zapobieganie kinetozom. Preparat jest szczególnie zalecany przed podróżą środkami transportu, u osób z zaburzeniami układu przedsionkowego oraz w leczeniu nudności pochodzenia błędnikowego, po zabiegach operacyjnych czy w przebiegu chorób zakaźnych, pod warunkiem braku przeciwwskazań. Warto zwrócić uwagę na obecność w składzie 814,34 mg glikolu propylenowego oraz 2000 mg sacharozy w jednej saszetce, co ma znaczenie u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami metabolicznymi.
antagonista receptora 5-HT3, antagonista receptora NK-1, błędnik, choroba lokomocyjna, choroba zakaźna, cukrzyca, dimenhydramina, glikol propylenowy, jaskra z wąskim kątem, kinetoza, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwwymiotny, migrena, nietolerancja fruktozy, nudności i wymioty, objawy ze strony przewodu pokarmowego, ośrodek wymiotny, przerost prostaty, roztwór doustny, sacharoza, zaburzenia czynności pęcherza moczowego, zaburzenia metaboliczne, zaburzenia układu przedsionkowego
