budowa amidowa
Budowa amidowa odnosi się do struktury chemicznej związków zawierających grupę funkcyjną amidową (CONH). Jest to kluczowy element strukturalny wielu ważnych biomolekuł, w tym białek, gdzie wiązania amidowe (peptydowe) łączą aminokwasy w łańcuchy polipeptydowe.
Grupa amidowa charakteryzuje się płaską strukturą ze względu na częściowy charakter wiązania podwójnego między atomem węgla a azotem, co ogranicza rotację wokół tego wiązania. Ta cecha strukturalna ma fundamentalne znaczenie dla stabilności i funkcji białek, wpływając na ich drugorzędową strukturę (helisy alfa, harmonijki beta).
W farmakologii, związki o budowie amidowej często wykazują działanie biologiczne i są wykorzystywane jako leki. Przykładami są leki przeciwbólowe (paracetamol), leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina), oraz niektóre antybiotyki. Budowa amidowa zapewnia odpowiednią stabilność metaboliczną i zdolność do oddziaływania z receptorami biologicznymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaine Grindeks 20 mg/ml
Lidocaine Grindeks to roztwór do wstrzykiwań zawierający chlorowodorek lidokainy w stężeniu 20 mg/ml, klasyfikowany pod kodem ATC N01BB02. Substancja czynna, będąca amidowym środkiem miejscowo znieczulającym, działa poprzez odwracalne blokowanie kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych, co hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców nerwowych. Mechanizm ten jest również istotny w kontekście działania na komórki mózgowe i mięśnia sercowego. Lidokaina cechuje się szybkim początkiem działania, wysoką skutecznością znieczulenia oraz niską toksycznością przy prawidłowym dawkowaniu, co czyni ją wartościowym lekiem w praktyce klinicznej.
błona komórki nerwowej, budowa amidowa, chlorowodorek lidokainy, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, efekt znieczulający, hamowanie odwracalne, kanał sodowy, klasyfikacja farmakoterapeutyczna, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, osmolalność roztworu, parametr fizykochemiczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie lidokainy, tolerancja miejscowa, właściwość farmakodynamiczna, włókno nerwowe, włókno ruchowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xylocaine 2% 20 mg/ml
Xylocaine 2% (chlorowodorek lidokainy) to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml, należący do amidowych leków miejscowo znieczulających (kod ATC: N01BB02). Lidokaina działa poprzez odwracalne blokowanie kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów, co hamuje przewodzenie impulsów nerwowych. Mechanizm ten jest podstawą jej działania znieczulającego, jednak nieselektywność blokady jonów sodowych może prowadzić do toksyczności, zwłaszcza przy wysokich stężeniach w osoczu. Czas działania zależy od drogi podania: zewnątrzoponowo efekt utrzymuje się 1,5-2 godziny, a przy blokadzie nerwów obwodowych nawet do 5 godzin. Roztwór 2% wykazuje silniejsze i dłuższe działanie niż roztwór 1%, a efektywność zależy także od dawki i lokalizacji podania.
blokada kanału sodowego, blokada nerwów obwodowych, blokada współczulna, bradykardia, budowa amidowa, chlorowodorek lidokainy, ciśnienie tętnicze, efekt inotropowy, hipotensja, kanał sodowy, kardiotoksyczność, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, neurotoksyczność, objaw toksyczny, podanie zewnątrzoponowe, przepuszczalność błony komórkowej, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie impulsów nerwowych, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w osoczu, szybki początek działania, włókno ruchowe, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie zewnątrzoponowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Bupivacaine Grindeks 5 mg/ml
Bupiwakaina w formie roztworu do wstrzykiwań wykazuje istotne interakcje międzylekowe, szczególnie z innymi amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi (np. lidokainą, ropiwakainą, mepiwakainą) oraz amidowymi lekami przeciwarytmicznymi (lidokainą, meksyletyną). Współstosowanie tych substancji może prowadzić do sumowania się toksycznych efektów ogólnoustrojowych, zwłaszcza kardiotoksyczności, co wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. W przypadku leków przeciwarytmicznych klasy III, takich jak amiodaron, brak jest szczegółowych danych, jednak zaleca się zachowanie ostrożności i monitorowanie czynności serca ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych. Spożywanie alkoholu podczas terapii bupiwakainą może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, co również wymaga unikania etanolu w trakcie leczenia.
amiodaron, budowa amidowa, Bupivacaine Grindeks, bupiwakaina, depresja OUN, działanie depresyjne, działanie ogólnoustrojowe toksyczne, interakcja międzylekowa, kardiotoksyczność, lek przeciwarytmiczny, lek znieczulający miejscowo, lidokaina, meksyletyna, mepiwakaina, ośrodkowy układ nerwowy, ropiwakaina, roztwór do wstrzykiwań, środek miejscowo znieczulający, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mepidont 2% z adrenaliną 1:100.000 (0,01 mg + 20 mg)/ml
Mepidont 2% z adrenaliną 1:100 000 to preparat miejscowo znieczulający stosowany w stomatologii, zawierający 20 mg/ml mepiwakainy chlorowodorku oraz 0,01 mg/ml adrenaliny winianu. Standardowy wkład o objętości 1,8 ml dostarcza 36 mg mepiwakainy i 0,018 mg adrenaliny. Mepiwakaina, będąca amidowym środkiem znieczulającym, działa poprzez blokadę prądów jonowych w błonie komórkowej neuronu, co hamuje przewodnictwo nerwowe i zapewnia szybki początek działania znieczulającego. Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia, spowalnia wchłanianie mepiwakainy, wydłużając czas jej działania oraz zmniejszając krwawienie w polu zabiegowym, co jest istotne w procedurach stomatologicznych.
adrenalina, adrenaliny winian, amid, anestezja stomatologiczna, błona komórkowa neuronu, budowa amidowa, klasyfikacja ATC, mepiwakaina, mepiwakainy chlorowodorek, miejscowe znieczulenie, prąd jonowy, przewodnictwo nerwowe, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn, środek miejscowo znieczulający, środek obkurczający naczynia krwionośne, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Mepiwakaina – Działania niepożądane
Mepiwakaina, amidowy środek miejscowo znieczulający stosowany głównie w stomatologii, wykazuje działania niepożądane zależne od dawki i mechanizmu podania, takie jak przedawkowanie, szybkie wchłanianie, przypadkowe wstrzyknięcie do naczyń krwionośnych, nadwrażliwość czy idiosynkrazja. Najpoważniejsze powikłania mają charakter ogólnoustrojowy i obejmują reakcje alergiczne (bardzo rzadko <1/10 000), w tym wstrząs anafilaktyczny, oraz zaburzenia układu nerwowego, takie jak ból głowy (często ≥1/100 do <1/10), pobudzenie OUN, drgawki, neuropatia, parestezje, a także depresję OUN manifestującą się utratą przytomności, śpiączką czy drgawkami (rzadko ≥1/10 000 do <1/1 000). Dodatkowo obserwuje się zaburzenia widzenia, zespół Hornera, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca (rzadko), w tym bradykardię, tachyarytmię, zatrzymanie akcji serca, oraz objawy ze strony układu oddechowego, takie jak niewydolność oddechowa i bezdech (rzadko). W preparacie Mepidont 2% z adrenaliną 1:100 000 adrenalina może wywołać dodatkowe reakcje sercowo-naczyniowe, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu krążenia.
bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, budowa amidowa, częstoskurcz, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, drętwienie, duszność, dysfagia, dysfonia, dyzartria, enoftalmia, hiperkapnia, idiosynkrazja, kołatanie serca, migotanie komór, nadciśnienie, nadmierna potliwość, nadmierne wydzielanie śliny, nadwrażliwość pacjenta, napad toniczno-kloniczny, niedoczulica, niedotlenienie, niewydolność krążeniowa, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, podwójne widzenie, pokrzywka, przedawkowanie, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie naczyń, rozszerzenie źrenic, rumień, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, słowotok, środek miejscowo znieczulający, środek obkurczający naczynia krwionośne, świąd, światłowstręt, szum uszny, tachyarytmia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie mowy, zaburzenie rytmu serca, zaniewidzenie, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół Hornera, złuszczanie błony śluzowej, zwężenie oskrzeli - Leksykon leków
Działania niepożądane – Mepidont 3% 30 mg/ml
Mepiwakaina, aktywny składnik MEPIDONT 3% (30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), jest amidowym środkiem miejscowo znieczulającym. Działania niepożądane mepiwakainy są podobne do innych leków z tej grupy i zależą od dawki oraz czynników takich jak przedawkowanie, szybkie wchłanianie, przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego czy nadwrażliwość pacjenta. Do rzadkich objawów należą pobudzenie OUN (stan podniecenia, drżenia, dezorientacja, rozszerzenie źrenic, podwyższona temperatura), szczękościsk i drgawki przy dużych dawkach, zaburzenia naczyniowe (rozszerzenie naczyń, nadciśnienie tętnicze), zaburzenia rytmu serca i bradykardia. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny. Często obserwuje się nudności i wymioty, a zmiany skórne, pokrzywka, obrzęk i nadmierne pocenie się mają częstość nieznaną.
bradykardia, budowa amidowa, drgawki, idiosynkrazja, lek miejscowo znieczulający, mepiwakaina, nadciśnienie tętnicze, nadmierne pocenie, nadwrażliwość, nadzór farmaceutyczny, nudność, obrzęk, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, produkt leczniczy, przedawkowanie, przyspieszenie oddechu, reakcja alergiczna, rozszerzenie naczyń, rozszerzenie oskrzeli, szczękościsk, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zaburzenie rytmu serca, zmiana skórna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xylodont 2% 20 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, substancja czynna preparatu XYLODONT 2%, jest amidowym środkiem miejscowo znieczulającym o kodzie ATC N01BB02. Mechanizm działania opiera się na blokadzie prądów jonowych w błonie komórkowej neuronów, co prowadzi do zahamowania przewodnictwa nerwowego i uzyskania efektu znieczulającego. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 20 mg/ml (2%), co odpowiada 36 mg lidokainy chlorowodorku w pojedynczym wkładzie 1,8 ml. XYLODONT 2% charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co jest istotne w kontekście efektywnego przeprowadzania zabiegów stomatologicznych.
blokada przewodnictwa nerwowego, budowa amidowa, dystrybucja i eliminacja leku, działanie znieczulające, lek miejscowo znieczulający, lidokaina chlorowodorek, perfuzja tkankowa, praktyka stomatologiczna, procedura stomatologiczna, procedura zabiegowa, roztwór do wstrzykiwań, środek miejscowo znieczulający, środek obkurczający naczynia krwionośne, XYLODONT - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% 5 mg/ml
Przedawkowanie bupiwakainy, amidowego środka miejscowo znieczulającego, prowadzi do toksycznych objawów głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) oraz układu sercowo-naczyniowego. Toksyczność OUN manifestuje się początkowo parestezjami w okolicy ust i języka, zawrotami głowy, szumami usznymi oraz zaburzeniami widzenia, a następnie progresywnie rozwijającymi się zaburzeniami artykulacji, skurczami mięśni i drgawkami grand mal. W ciężkich przypadkach obserwuje się utratę przytomności, hipoksję, hiperkapnię oraz zatrzymanie oddechu. Objawy sercowo-naczyniowe, choć rzadsze, są poważniejsze i obejmują znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardię (<60 uderzeń/min), arytmie oraz zatrzymanie czynności serca, które może wystąpić nawet bez prodromalnych objawów neurologicznych. Czas pojawienia się symptomów zależy od drogi przedawkowania: donaczyniowe podanie powoduje objawy w ciągu kilku sekund do minut, natomiast ogólne przedawkowanie objawia się po 15-60 minutach.
arytmia, bradykardia, budowa amidowa, bupiwakaina, diazepam, drętwienie ust, drgawki grand mal, drgawki toniczno-kloniczne, drgawki uogólnione, efedryna, hiperkaliemia, hiperkapnia, hipoksja, intubacja dotchawicza, kwasica, lek przeciwdrgawkowy, lek zwiotczający mięśnie, objaw toksyczny, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, podanie donaczyniowe, przeczulica słuchowa, redystrybucja leku, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, środek miejscowo znieczulający, stężenie bupiwakainy w osoczu, sukcynylocholina, tiopental, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, worek Ambu, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie czynności serca, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaine 2% Fresenius Kabi 20 mg/ml
Lidokaina, będąca amidowym środkiem miejscowo znieczulającym (kod ATC: N01BB02), wykazuje szybkie i krótkotrwałe działanie znieczulające oraz właściwości antyarytmiczne. Mechanizm jej działania opiera się na hamowaniu przepływu jonów sodowych, co stabilizuje błonę komórkową neuronów i blokuje przewodzenie impulsów nerwowych. Po podaniu dożylnym efekt terapeutyczny pojawia się w około 1 minutę, a po domięśniowym w 15 minut, z czasem działania odpowiednio 10-20 minut i 60-90 minut. Lidokaina wpływa również na układ sercowo-naczyniowy, zmniejszając pobudliwość elektryczną mięśnia sercowego, szybkość przewodzenia impulsów oraz siłę skurczu (działanie inotropowe ujemne). Wchłonięcie do krwiobiegu może wywołać dwufazowy efekt na OUN: początkowe pobudzenie, a następnie zahamowanie, co jest istotne klinicznie ze względu na ryzyko działań niepożądanych przy wysokich stężeniach.
arytmia, budowa amidowa, dieta niskosodowa, działanie antyarytmiczne, działanie inotropowe ujemne, hamowanie przepływu jonów, kanał sodowy, lidokainy chlorowodorek, mięsień sercowy, obwodowy układ nerwowy, osmolarność, ośrodkowy układ nerwowy, pobudliwość elektryczna, pobudzenie OUN, środek miejscowo znieczulający, stabilizacja błony komórkowej, szybki początek działania, układ bodźco-przewodzący serca, układ krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaine Accord 20 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Lidocaine Accord, jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym o stężeniach 10 mg/ml oraz 20 mg/ml, dostępna w formie roztworu do wstrzykiwań. Mechanizm działania opiera się na blokadzie kanałów sodowych w błonie neuronu, co prowadzi do zmniejszenia szybkości depolaryzacji, podwyższenia progu pobudzenia oraz stabilizacji błony komórkowej, skutkując odwracalnym miejscowym znieczuleniem. Lidokaina wykazuje również działanie antyarytmiczne poprzez obniżenie pobudliwości elektrycznej, spowolnienie przewodzenia impulsów oraz osłabienie siły skurczu mięśnia sercowego. Po podaniu dożylnym efekt znieczulający pojawia się w około 1 minutę i trwa 10-20 minut, natomiast po podaniu domięśniowym początek działania następuje po około 15 minutach, a czas działania wynosi 60-90 minut.
arytmia, blokada nerwu, budowa amidowa, depolaryzacja błony, grupa farmakoterapeutyczna, jon sodowy, lek antyarytmiczny, lek miejscowo znieczulający, lidokaina chlorowodorek, mięsień sercowy, miokardium, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry fizykochemiczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przepuszczalność błony neuronu, przewodzenie impulsów, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie tkanek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Procto-Glyvenol (50 mg + 20 mg)/g
Procto-Glyvenol w kremie doodbytniczym zawiera trybenzoid (50 mg/g) oraz chlorowodorek lidokainy (20 mg/g) i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek składnik preparatu, w tym substancje czynne i pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość nadwrażliwości krzyżowej u osób uczulonych na miejscowe środki znieczulenia amidowe, takie jak bupiwakaina, mepiwakaina czy prilokaina. Ponadto, preparat zawiera parabeny (metylu i propylu parahydroksybenzoesan) oraz alkohol cetylowy, które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub miejscowe podrażnienia skóry.
alkohol cetylowy, budowa amidowa, bupiwakaina, chlorowodorek lidokainy, choroba proktologiczna, krem doodbytniczy, mepiwakaina, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość, nadwrażliwość krzyżowa, paraben, podrażnienie skóry, postępowanie terapeutyczne, prilokaina, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, środek znieczulenia miejscowego, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xylodont 2% 20 mg/ml
Lek Xylodont 2% (20 mg/ml lidokainy chlorowodorku) stosowany jest jako roztwór do znieczulenia stomatologicznego. Działania niepożądane lidokainy są zależne od dawki i mogą wynikać z przedawkowania, szybkiego wchłaniania, przypadkowego wstrzyknięcia do naczyń krwionośnych, nadwrażliwości lub idiosynkrazji. Do najczęstszych objawów należą nudności i wymioty, natomiast rzadziej obserwuje się pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (drżenia, dezorientacja, zawroty głowy), zaburzenia rytmu serca, bradykardię, rozszerzenie naczyń i nadciśnienie. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, a także zmiany skórne, pokrzywka i obrzęk o nieznanej częstości.
bradykardia, budowa amidowa, dezorientacja, drgawki, idiosynkrazja, lidokaina chlorowodorek, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość pacjenta, nudności, obrzęk, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pokrzywka, przedawkowanie, przyspieszenie oddechu, reakcja alergiczna, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie oskrzeli, rozszerzenie źrenic, roztwór do wstrzykiwań, środek miejscowo znieczulający, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, szczękościsk, wstrząs anafilaktyczny, wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego, wymioty, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy, znieczulenie stomatologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml
Lidokaina, lek miejscowo znieczulający o budowie amidowej (kod ATC: N01BB02), wykazuje szybki początek działania i szerokie spektrum zastosowań klinicznych. Mechanizm jej działania opiera się na blokadzie przepływu jonów sodowych, co prowadzi do stabilizacji błony komórkowej neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów nerwowych. W efekcie wywołuje miejscowe znieczulenie oraz, przy odpowiednim stężeniu ogólnoustrojowym, działanie antyarytmiczne. Po podaniu dożylnym efekt terapeutyczny pojawia się w około 1 minutę i utrzymuje się 10-20 minut, natomiast po podaniu domięśniowym początek działania wynosi około 15 minut, a czas trwania efektu 60-90 minut. Lidokaina wpływa również na układ sercowo-naczyniowy, zmniejszając pobudliwość elektryczną kardiomiocytów, spowalniając przewodzenie oraz redukując siłę skurczu mięśnia sercowego, co jest szczególnie istotne w terapii zaburzeń rytmu serca pochodzenia komorowego.
arytmia, blokada nerwu, blokada przewodzenia, błona śluzowa, budowa amidowa, drobny zabieg chirurgiczny, działanie antyarytmiczne, kanał sodowy, kardiomiocyt, lek miejscowo znieczulający, medycyna ratunkowa, mięsień sercowy, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, przepływ jonów, układ krążenia, zabieg chirurgiczny