Właściwości farmakodynamiczne lidokainy

Lidokaina jest krótko działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej, należącym do grupy farmakoterapeutycznej leków miejscowo znieczulających, amidów (kod ATC: N01BB02). Substancja ta wykazuje zarówno działanie miejscowo znieczulające, jak i działanie antyarytmiczne.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania lidokainy polega na hamowaniu przepływu jonów, które są niezbędne do powstania i rozprzestrzeniania się impulsów nerwowych. W wyniku tego dochodzi do stabilizacji błony komórek nerwowych, co prowadzi do zablokowania przewodzenia bodźców.² Ten mechanizm jest podstawą działania zarówno miejscowo znieczulającego, jak i antyarytmicznego.

Lidokaina jest stosowana przede wszystkim w celu uzyskania miejscowego działania znieczulającego poprzez blokadę nerwów w różnych obszarach ciała oraz w kontrolowaniu zaburzeń rytmu serca dzięki blokowaniu kanału sodowego. Poprzez zablokowanie przewodzenia we włóknach osiowych obwodowego układu nerwowego, lidokaina znacząco wpływa również na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ krążenia.³

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Po wchłonięciu do krwiobiegu, lidokaina może oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) dwufazowo. W pierwszej fazie wywołuje pobudzenie OUN, a następnie w drugiej fazie prowadzi do jego zahamowania.⁴ Ten dwufazowy efekt jest istotny z punktu widzenia klinicznego, ponieważ może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych przy zbyt wysokim stężeniu leku we krwi.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

W obrębie układu sercowo-naczyniowego lidokaina działa głównie na mięsień sercowy, gdzie wykazuje następujące działania:⁵

• Zmniejszenie pobudliwości elektrycznej komórek mięśnia sercowego, co jest istotne w leczeniu arytmii
• Zmniejszenie szybkości przewodzenia impulsów w układzie bodźco-przewodzącym serca
• Zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego (działanie inotropowe ujemne)

Charakterystyka farmakodynamiczna

Lidokaina charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co jest jedną z jej kluczowych właściwości farmakodynamicznych. Efekt terapeutyczny pojawia się:⁶

• Po około 1 minucie od podania dożylnego
• Po około 15 minutach od podania domięśniowego

Lek szybko rozprzestrzenia się w tkankach otaczających miejsce podania, co zapewnia efektywne działanie znieczulające w obszarze docelowym. Czas działania lidokainy jest stosunkowo krótki i wynosi:⁷

• Około 10-20 minut po podaniu dożylnym
• Około 60-90 minut po podaniu domięśniowym

Formulacje leku

Lidokaina dostępna jest w różnych stężeniach, w tym jako Lidocaine 1% Fresenius Kabi (10 mg/ml) oraz Lidocaine 2% Fresenius Kabi (20 mg/ml), w postaci roztworu do wstrzykiwań. W zależności od objętości ampułki, całkowita zawartość substancji czynnej (lidokainy chlorowodorku) wynosi:⁸

Warto zauważyć, że obydwa preparaty zawierają sód jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie u pacjentów na diecie niskosodowej:⁹

• Lidocaine 1% Fresenius Kabi: około 0,124 mmol sodu/ml
• Lidocaine 2% Fresenius Kabi: około 0,093 mmol sodu/ml

Preparat ma postać klarownego, bezbarwnego, wodnego roztworu, bez widocznych cząstek, o pH w zakresie 5,0 do 7,0 i osmolarności 280 do 340 mOsm.¹⁰