metabolit deetylowy

Metabolit deetylowy to produkt powstający w wyniku procesu deetylacji, który polega na odłączeniu grupy etylowej od związku macierzystego. Ten proces metaboliczny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z grupy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4.

W kontekście klinicznym metabolity deetylowe są istotne przy monitorowaniu farmakoterapii, gdyż mogą wykazywać odmienną aktywność biologiczną w porównaniu do związku macierzystego. Niektóre metabolity deetylowe zachowują działanie terapeutyczne, podczas gdy inne mogą mieć zmniejszoną aktywność lub całkowicie ją tracić.

Przykładem leku, który podlega deetylacji, jest tamoksyfen, którego metabolit deetylowy – endoksyfen – wykazuje silniejsze działanie przeciwnowotworowe. Z kolei w przypadku niektórych leków przeciwdepresyjnych, jak wenlafaksyna, deetylacja prowadzi do powstania aktywnego metabolitu O-deetylowenlafaksyny (deswenlafaksyny).

Oznaczanie metabolitów deetylowych w płynach ustrojowych ma zastosowanie w toksykologii klinicznej i sądowej, monitorowaniu terapii lekowej oraz w badaniach nad farmakokinetycznym i farmakodynamicznym profilem leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tazocin 4 g + 0,5 g

Produkt leczniczy Tazocin, zawierający piperacylinę (4 g) i tazobaktam (0,5 g), podawany dożylnie w 30-minutowej infuzji, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 µg/ml i 34 µg/ml. Obie substancje wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%), a ich penetracja do tkanek (błona śluzowa jelit, pęcherzyk żółciowy, płuca, żółć, kości) wynosi od 50% do 100% stężenia osoczowego. Piperacylina ulega biotransformacji do mniej aktywnego metabolitu deetylowego, natomiast tazobaktam do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu składników odbywa się głównie przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe), z wydaleniem 68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w formie niezmienionej w moczu. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i jest zależny od klirensu nerkowego, natomiast u pacjentów z marskością wątroby wydłuża się o 18-25%.
antybiotyk beta-laktamowy, biotransformacja, błona śluzowa jelit, dializa otrzewnowa, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit deetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pęcherzyk żółciowy, penetracja tkankowa, piperacylina i tazobaktam, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, roztwór do infuzji, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g 4 g + 500 mg

Lek Piperacillin/Tazobactam Sandoz w dawce 4 g/0,5 g podawany dożylnie w 30-minutowej infuzji osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 298 μg/ml dla piperacyliny i 34 μg/ml dla tazobaktamu. Obie substancje wykazują około 30% wiązania z białkami osocza oraz dobrą dystrybucję do tkanek, w tym błony śluzowej jelit, pęcherzyka żółciowego, płuc, żółci i kości, z koncentracjami tkankowymi sięgającymi 50-100% stężeń osoczowych. Piperacylina ulega częściowej biotransformacji do metabolitu deetylowego o niższej aktywności, natomiast tazobaktam metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja obu składników odbywa się głównie przez nerki (68% piperacyliny i 80% tazobaktamu w postaci niezmienionej), z dodatkowym wydzielaniem do żółci. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi 0,7-1,2 godziny i jest niezależny od dawki czy czasu infuzji, jednak ulega wydłużeniu przy upośledzeniu funkcji nerek i wątroby.
białko osocza, biotransformacja, dializa otrzewnowa, dystrybucja, dystrybucja tkankowa, eliminacja, farmakokinetyka piperacyliny, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit deetylowy, metabolizm, nerka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pęcherzyk żółciowy, piperacylina, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, tazobaktam, wchłanianie, wydzielanie kanalikowe, żółć

metabolit deetylowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Tazocin 4 g + 0,5 g

Właściwości farmakokinetyczne – Piperacillin/Tazobactam Sandoz 4 g/0,5 g 4 g + 500 mg