esteraza acetylocholinowa
Esteraza acetylocholinowa, znana również jako acetylocholinoesteraza (AChE), to kluczowy enzym układu nerwowego, który katalizuje hydrolizę neuroprzekaźnika acetylocholiny do choliny i kwasu octowego. Enzym ten występuje głównie w synapsach cholinergicznych, gdzie odpowiada za zakończenie impulsu nerwowego poprzez degradację acetylocholiny uwolnionej do szczeliny synaptycznej.
W praktyce klinicznej znaczenie esterazy acetylocholinowej jest wielowymiarowe. Inhibitory acetylocholinoesterazy znajdują zastosowanie w leczeniu miastenii, choroby Alzheimera oraz jako antidota w zatruciach związkami fosforoorganicznymi. Leki z tej grupy, takie jak donepezil, rywastygmina czy galantamina, poprzez hamowanie enzymu zwiększają stężenie acetylocholiny w synapsie, co prowadzi do poprawy przekaźnictwa nerwowego.
Zaburzenia aktywności esterazy acetylocholinowej mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Nadmierna inhibicja enzymu, np. w wyniku zatrucia pestycydami fosforoorganicznymi lub gazami bojowymi (sarin, soman), powoduje kumulację acetylocholiny w synapsach, wywołując objawy cholinergiczne: zwiększone wydzielanie gruczołów, skurcz oskrzeli, zwężenie źrenic, bradykardię, a w ciężkich przypadkach drgawki i niewydolność oddechową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Doperil 5 mg
Donepezyl, będący inhibitorem esterazy acetylocholinowej z grupy psychoanaleptyków (kod ATC N06 DA02), wykazuje selektywne i odwracalne hamowanie aktywności tego enzymu w mózgu. W badaniach in vitro substancja ta okazała się ponad 1000-krotnie skuteczniejsza w inhibicji esterazy acetylocholinowej niż esterazy butyrylocholinowej, co podkreśla jej specyficzność działania w ośrodkowym układzie nerwowym. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera, dawki 5 mg i 10 mg donepezylu na dobę powodowały zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w erytrocytach odpowiednio o 63,6% i 77,3%, co korelowało z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog.
acetylocholina, błona komórkowa erytrocytów, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, esteraza acetylocholinowa, esteraza butyrylocholinowa, funkcja poznawcza, inhibitor esterazy cholinowej, krwinka czerwona, lek psychoanaleptyczny, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie w chorobie Alzheimera, przebieg choroby, skala ADAS-Cog, zmiana neuropatologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Doperil 10 mg
Apo-Doperil, zawierający chlorowodorek donepezylu, jest inhibitorem esterazy acetylocholinowej stosowanym w leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg chlorowodorku donepezylu, co odpowiada odpowiednio 4,56 mg i 9,12 mg wolnego donepezylu. Donepezyl wykazuje selektywne i odwracalne hamowanie esterazy acetylocholinowej, z efektem ponad 1000-krotnie silniejszym niż na esterazę butyrylocholinową. W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą Alzheimera stwierdzono zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w erytrocytach na poziomie 63,6% dla dawki 5 mg oraz 77,3% dla dawki 10 mg, co koreluje z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog.
Apo-Doperil, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, esteraza acetylocholinowa, esteraza butyrylocholinowa, funkcja poznawcza, inhibitor esterazy cholinowej, krwinka czerwona, laktoza jednowodna, neuropatologia choroby Alzheimera, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie w chorobie Alzheimera, progresja choroby Alzheimera, psychoanaleptyk, skala ADAS-Cog, tabletka powlekana