wenlafaksyna i ODV
Wenlafaksyna to lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Działa poprzez zwiększenie stężenia serotoniny, noradrenaliny i w mniejszym stopniu dopaminy w przestrzeni synaptycznej, co przyczynia się do poprawy nastroju i redukcji objawów depresji. Jest stosowana w leczeniu dużej depresji, zaburzeń lękowych uogólnionych, fobii społecznej oraz zaburzeń lękowych z napadami paniki.
ODV (O-desmethylvenlafaxine), znany również jako deswenlafaksyna, to główny aktywny metabolit wenlafaksyny, powstający w wyniku jej metabolizmu przez enzym CYP2D6 w wątrobie. ODV wykazuje podobny profil farmakologiczny do związku macierzystego, będąc silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Znacząca część działania terapeutycznego wenlafaksyny przypisywana jest właśnie ODV, który charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania niż związek macierzysty.
Metabolizm wenlafaksyny do ODV podlega polimorfizmowi genetycznemu enzymu CYP2D6, co może prowadzić do istotnych różnic w stężeniach obu związków u różnych pacjentów. U osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 obserwuje się wyższe stężenia wenlafaksyny i niższe ODV, co może wpływać na skuteczność terapii i profil działań niepożądanych. Monitoring stężeń wenlafaksyny i ODV może być pomocny w optymalizacji terapii, szczególnie u pacjentów z nietypową odpowiedzią na leczenie lub doświadczających nasilonych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Axyven, zawierający chlorowodorek wenlafaksyny, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą intensywny metabolizm do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5±2 godziny, a ODV 11±2 godziny, z osiągnięciem stężeń stacjonarnych po 3 dniach stosowania. Wenlafaksyna wykazuje wysoką biodostępność doustną (≥92%), jednak całkowita biodostępność wynosi 40-45% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Tmax dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu wynosi odpowiednio 2 godziny dla wenlafaksyny i 3 godziny dla ODV, natomiast dla postaci o przedłużonym uwalnianiu 5,5 i 9 godzin. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (27% dla wenlafaksyny, 30% dla ODV), a klirens osoczowy wynosi 1,3±0,6 l/h/kg dla wenlafaksyny i 0,4±0,2 l/h/kg dla ODV. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 87% dawki w ciągu 48 godzin, w tym 5% w formie niezmienionej wenlafaksyny oraz 55% w postaci ODV (niesprzężona i sprzężona).
aktywny metabolit, Axyven, chlorowodorek wenlafaksyny, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka wenlafaksyny, faza eliminacji, fenotyp wolnego metabolizmu, hemodializa, interakcje farmakometaboliczne, klirens osoczowy, metabolizm ogólnoustrojowy, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, pacjenci intensywnie metabolizujący, polimorfizm genetyczny CYP2D6, skala Child-Pugh, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wenlafaksyna i ODV, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Velaxin ER 75 mg zawiera wenlafaksynę w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzującą się intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średni okres półtrwania wenlafaksyny wynosi 5 ± 2 godziny, a ODV 11 ± 2 godziny, z osiągnięciem stężeń stacjonarnych po 3 dniach podawania. Biodostępność całkowita wynosi 40-45%, a wchłanianie po podaniu doustnym kapsułek ER jest wolniejsze (maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV osiągane odpowiednio po 5,5 i 9 godzinach), lecz stopień wchłaniania pozostaje równy postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Wenlafaksyna jest metabolizowana głównie przez CYP2D6 do ODV oraz przez CYP3A4 do mniej aktywnego metabolitu N-demetylowenlafaksyny, a jej wydalanie odbywa się głównie przez nerki (87% dawki w ciągu 48 godzin). Klirens wenlafaksyny wynosi 1,3 ± 0,6 l/h/kg, a ODV 0,4 ± 0,2 l/h/kg, przy niskim wiązaniu z białkami osocza (27% i 30%).
AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, fenotyp metaboliczny, hemodializa, inhibitor enzymu, intensywny metabolizm, izoenzymy cytochromu P450, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens, metabolizm ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, O-demetylowenlafaksyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm enzymatyczny, powolny metabolizm, przedłużone uwalnianie, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, wenlafaksyna, wenlafaksyna i ODV, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza
