Właściwości farmakodynamiczne
Apo-Doperil 5 mg
Donepezyl, będący inhibitorem esterazy acetylocholinowej z grupy psychoanaleptyków (kod ATC N06 DA02), wykazuje selektywne i odwracalne hamowanie aktywności tego enzymu w mózgu. W badaniach in vitro substancja ta okazała się ponad 1000-krotnie skuteczniejsza w inhibicji esterazy acetylocholinowej niż esterazy butyrylocholinowej, co podkreśla jej specyficzność działania w ośrodkowym układzie nerwowym. W badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera, dawki 5 mg i 10 mg donepezylu na dobę powodowały zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w erytrocytach odpowiednio o 63,6% i 77,3%, co korelowało z poprawą funkcji poznawczych ocenianych skalą ADAS-Cog.
Właściwości farmakodynamiczne donepezylu
Donepezyl, substancja czynna leku Apo-Doperil, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków psychoanaleptycznych, a dokładniej do inhibitorów esterazy cholinowej, stosowanych w leczeniu otępienia. Oznaczenie według kodu ATC to N06 DA02. 1
Mechanizm działania
Chlorowodorek donepezylu charakteryzuje się wybiórczym i odwracalnym działaniem hamującym aktywność esterazy acetylocholinowej, która jest główną esterazą cholinową występującą w mózgu. Badania przeprowadzone w warunkach laboratoryjnych (in vitro) wykazały, że substancja ta jest ponad 1000-krotnie skuteczniejszym inhibitorem tego enzymu w porównaniu do esterazy butyrylocholinowej, enzymu zlokalizowanego głównie poza strukturami ośrodkowego układu nerwowego. 2
Farmakodynamika w otępieniu w chorobie Alzheimera
Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z rozpoznanym otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera wykazały, że stosowanie chlorowodorku donepezylu w dawkach jednorazowych 5 mg lub 10 mg na dobę powoduje znaczące zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej. Efekt ten był mierzony w błonach komórkowych erytrocytów po podaniu leku i wynosił odpowiednio 63,6% dla dawki 5 mg oraz 77,3% dla dawki 10 mg. 3
| Dawka donepezylu chlorowodorku | Stopień zahamowania aktywności esterazy acetylocholinowej w krwinkach czerwonych |
|---|---|
| 5 mg na dobę | 63,6% |
| 10 mg na dobę | 77,3% |
Istotną obserwacją z badań klinicznych jest fakt, że zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w krwinkach czerwonych przez chlorowodorek donepezylu wykazuje korelację ze zmianami obserwowanymi w skali ADAS-Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale-Cognitive subscale). Skala ta służy do oceny wybranych aspektów funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera. 4
Wpływ na neuropatologię choroby Alzheimera
Należy podkreślić, że dotychczas nie przeprowadzono badań oceniających bezpośredni wpływ chlorowodorku donepezylu na neuropatologiczne zmiany charakterystyczne dla choroby Alzheimera. W związku z tym, nie można stwierdzić, że lek ten ma jakikolwiek wpływ na naturalny przebieg choroby oraz jej progresję na poziomie patofizjologicznym. Działanie terapeutyczne ogranicza się do efektu objawowego, poprzez zwiększenie stężenia acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym. 5
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Apo
- Działania niepożądane – Apo
- Interakcje leku – Apo
- Profil bezpieczeństwa leku – Apo
- Przeciwwskazania – Apo
- Przedawkowanie – Apo
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apo
- Skład i postać leku – Apo
- Specjalne ostrzeżenia – Apo
- Właściwości farmakodynamiczne – Apo
- Właściwości farmakokinetyczne – Apo
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Apo
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Apo
- Wskazania do stosowania – Apo