Leki w grupie
„inhibitory acetylocholinesterazy”

Inhibitory acetylocholinesterazy to grupa leków, które hamują działanie enzymu acetylocholinesterazy, odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny – neuroprzekaźnika w układzie nerwowym. Poprzez to działanie leki te zwiększają stężenie acetylocholiny w synapsach, poprawiając przekaźnictwo cholinergiczne, co ma szczególne znaczenie w leczeniu chorób przebiegających z deficytem tego neuroprzekaźnika.

Do najważniejszych inhibitorów acetylocholinesterazy należą: donepezil (Aricept, Cogiton, Donectil, Donepex), rywastygmina (Exelon, Nimvastid, Rivastigmine), galantamina (Reminyl, Galsya) oraz takryna (wycofana z użycia ze względu na hepatotoksyczność). W Polsce najczęściej stosuje się pierwsze trzy substancje, które są lekami pierwszego wyboru w łagodnej i umiarkowanej chorobie Alzheimera.

Inhibitory acetylocholinesterazy dzielą się na dwie główne podgrupy: odwracalne (donepezil, galantamina) oraz nieodwracalne/pseudoodwracalne (rywastygmina). Odwracalne inhibitory tworzą krótkotrwałe połączenia z enzymem, natomiast nieodwracalne wiążą się silniej i na dłużej, co wpływa na profil działania leku. Niektóre z tych leków wykazują dodatkowo selektywność wobec określonych izoform enzymu (np. selektywność wobec mózgowej acetylocholinesterazy).

Największą zaletą stosowania inhibitorów acetylocholinesterazy jest ich udokumentowana skuteczność w spowalnianiu postępu zaburzeń poznawczych w chorobie Alzheimera i innych demencjach. Poprawiają one funkcje poznawcze, codzienne funkcjonowanie pacjentów oraz zmniejszają nasilenie objawów neuropsychiatrycznych. Inhibitory acetylocholinesterazy znajdują również zastosowanie w leczeniu miastenii, zespołu Downa oraz w niektórych przypadkach otępienia z ciałami Lewy’ego czy otępienia naczyniowego.

Niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem tych leków wynikają głównie z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), bradykardię, zaburzenia rytmu serca oraz zwiększone wydzielanie śliny i potu. Rzadziej występują kurcze mięśni, drgawki czy nasilenie objawów obturacyjnych u pacjentów z astmą lub POChP. Przy nagłym odstawieniu leku może dojść do gwałtownego pogorszenia funkcji poznawczych. Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami działającymi na układ cholinergiczny oraz u pacjentów z chorobami układu krążenia.

Lista leków w tej grupie

  1. 14.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl