biotransformacja montelukastu
Biotransformacja montelukastu to proces metaboliczny, podczas którego lek jest przekształcany w organizmie do form umożliwiających jego eliminację. Montelukast, antagonista receptorów leukotrienowych stosowany w leczeniu astmy i alergicznego nieżytu nosa, podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu.
Głównym szlakiem biotransformacji montelukastu jest metabolizm przez cytochrom P450, zwłaszcza izoenzym CYP3A4, a w mniejszym stopniu CYP2C9. Proces ten prowadzi do powstania kilku metabolitów, w tym metabolitu 36-hydroksylowego i metabolitu 21-hydroksylowego. Co istotne, metabolity montelukastu wykazują minimalną aktywność farmakologiczną w porównaniu do związku macierzystego.
Warto podkreślić, że ponad 86% dawki montelukastu jest wydalane z żółcią, a jedynie niewielka część (około 0,2%) jest wydalana z moczem. Średni okres półtrwania montelukastu w osoczu wynosi 2,7-5,5 godziny. Znajomość procesów biotransformacji montelukastu ma znaczenie kliniczne ze względu na potencjalne interakcje lekowe z innymi substancjami metabolizowanymi przez CYP3A4, choć w praktyce klinicznej interakcje te rzadko mają istotne znaczenie.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Montelukast, substancja czynna preparatu Milukante, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność montelukastu wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg podawanych na czczo, przy czym standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania i żucia. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity nie wykazują istotnego wpływu na działanie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, biotransformacja montelukastu, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, inhibitor CYP 3A4, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, stężenie metabolitów, stężenie teofiliny, szybkie wchłanianie, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Montelukast, substancja czynna preparatu Asmenol, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z różnicami farmakokinetycznymi zależnymi od postaci leku i wieku pacjenta. Dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych Cmax osiąga się po 3 godzinach, a biodostępność wynosi 64%, natomiast tabletki do rozgryzania 5 mg charakteryzują się Cmax po 2 godzinach i biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% po posiłku. U dzieci (2-5 lat) stosujących tabletki 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, co uzasadnia odmienne dawkowanie. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg, co wskazuje na ograniczone działanie ośrodkowe. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przez terapeutyczne stężenia leku, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
Asmenol, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biotransformacja montelukastu, choroby układu oddechowego, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, przewód pokarmowy, tabletki do rozgryzania i żucia, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, związki radioaktywne
