stężenie teofiliny

Teofilina to lek z grupy metyloksantyn, stosowany głównie w leczeniu astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa poprzez rozszerzanie oskrzeli, zwiększenie siły skurczu przepony oraz hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych.

Monitorowanie stężenia teofiliny w surowicy krwi jest kluczowe ze względu na jej wąski indeks terapeutyczny. Zakres terapeutyczny wynosi 10-20 μg/ml (55-110 μmol/l). Stężenia poniżej 10 μg/ml mogą być nieskuteczne, natomiast powyżej 20 μg/ml wiążą się ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, a przekroczenie 30 μg/ml może prowadzić do poważnych objawów toksycznych.

Teofilina metabolizowana jest w wątrobie przez cytochrom P450, głównie przez izoenzym CYP1A2. Jej metabolizm może być spowolniony przez choroby wątroby, niewydolność serca, niektóre leki (np. cyprofloksacyna, erytromycyna) czy palenie tytoniu, co prowadzi do wzrostu stężenia w surowicy. Monitoring stężenia jest szczególnie istotny u pacjentów z czynnikami ryzyka toksyczności, przy zmianie dawkowania oraz przy wprowadzaniu leków mogących wchodzić w interakcje.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Torsemed 5 mg

Torasemid, substancja czynna leku Torsemed, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawek. Wchłanianie torasemidu jest zmniejszane przez cholestyraminę, dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego między podaniami. Torasemid wpływa na działanie leków zwiotczających mięśnie (pochodne kurary) oraz teofiliny, co wymaga monitorowania stężenia teofiliny w surowicy. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu litu, gdyż torasemid może zwiększać jego stężenie, nasilając zarówno efekt terapeutyczny, jak i toksyczność. Ponadto, torasemid osłabia działanie naczynioskurczowe amin katecholowych (adrenalina, noradrenalina), co jest istotne w stanach nagłych. Jako substrat CYP2C8 i CYP2C9, torasemid może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez te izoenzymy, zwłaszcza pochodnymi kumaryny, co wymaga monitorowania stężeń leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
adrenalina, amina katecholowa, antybiotyk aminoglikozydowy, cefalosporyna, cholestyramina, ciśnienie tętnicze, cisplatyna, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, dna moczanowa, działanie diuretyczne, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, glikemia, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, gospodarka potasowa, hepatotoksyczność, hipokaliemia, indometacyna, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym cytochromu P450, lek hipoglikemizujący, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek zwiotczający, nefrotoksyczność, NLPZ, noradrenalina, ototoksyczność, pochodna kumaryny, pochodna kurary, probenecid, prostaglandyna, salicylan, stężenie litu, stężenie potasu, stężenie teofiliny, teofilina, torasemid, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie elektrolitowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Theophyllinum Tramco 1,2 mg/ml

Theophyllinum Tramco w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 1,2 mg/ml jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego, z koniecznością precyzyjnego dawkowania i regularnego monitorowania stężenia teofiliny w surowicy. Terapeutyczne stężenie leku powinno mieścić się w zakresie 10-20 μg/ml (56-112 μmol/l), przy czym przekroczenie 20 μg/ml (112 μmol/l) wiąże się z ryzykiem toksyczności. Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane, uwzględniając beztłuszczową masę ciała pacjenta, gdyż teofilina nie dystrybuuje się do tkanki tłuszczowej (stanowiącej około 12% masy ciała u dzieci i 22% u dorosłych). Podawanie leku odbywa się w formie przerywanego lub ciągłego wlewu dożylnego z szybkością 5-10 mg/min, nie krócej niż przez 1 godzinę, z maksymalną szybkością 25 mg/min.
beztłuszczowa masa ciała, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka teofiliny, indeks terapeutyczny, niewydolność wątroby, podanie dożylne, przerost prawej komory, roztwór do infuzji, stężenie leku, stężenie teofiliny, stężenie w osoczu, teofilina, toksyczność leku, wąski indeks terapeutyczny, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Acyclovir Biofarm 200 mg

Acyklowir, substancja czynna produktu Acyclovir Biofarm 200 mg, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, głównie związanych z konkurencją o aktywne wydzielanie kanalikowe w nerkach. Leki takie jak probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy, jednak ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru, modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. Podobny mechanizm dotyczy mykofenolanu mofetylu, gdzie obserwuje się wzrost stężenia acyklowiru i nieaktywnego metabolitu immunosupresantu. Istotną interakcją jest zwiększenie AUC teofiliny o około 50% podczas jednoczesnego stosowania, co wymaga monitorowania stężenia teofiliny w osoczu. W przypadku alkoholu brak jest klinicznie potwierdzonych interakcji, jednak ze względu na potencjalne działanie immunosupresyjne alkoholu, nasilenie działań niepożądanych oraz ryzyko zwiększonego obciążenia wątroby, zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii.
acyklowir, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, hepatotoksyczność, immunosupresja, interakcja lekowa, klirens nerkowy, lek immunosupresyjny, metabolit mykofenolanu mofetylu, metabolizm wątrobowy, mykofenolan mofetylu, nefrotoksyczność, pole pod krzywą acyklowiru, przedział terapeutyczny, stężenie acyklowiru, stężenie teofiliny, terapia przeciwwirusowa, transmisja wirusa, wydalanie acyklowiru, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie narządów płciowych, zakażenie wirusowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Singulair 4 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Singulair, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny u dzieci (tabletki do rozgryzania 4 mg) oraz u dorosłych (tabletki do rozgryzania 5 mg), a 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych. Średnie Cmax u dzieci jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg. Dostępność biologiczna wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg na czczo, przy czym posiłek obniża biodostępność do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnego wpływu na izoenzymy P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, Cmin, CYP 2C8, dawkowanie montelukastu, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm montelukastu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, skala Childa-Pugha, stężenie teofiliny, stężenie terapeutyczne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Przedawkowanie – Theospirex retard 150 mg

Przedawkowanie teofiliny, szczególnie preparatu Theospirex retard, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, z objawami toksyczności pojawiającymi się przy stężeniach w surowicy powyżej 20 μg/ml. Początkowo dominują tachykardia oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, takie jak nudności, wymioty, pobudzenie, bóle głowy i drżenia mięśniowe. Przy stężeniach przekraczających 25 μg/ml obserwuje się ciężkie powikłania, w tym drgawki, ciężkie zaburzenia rytmu serca (w tym komorowe), niewydolność krążenia oraz hipertermię, które mogą zagrażać życiu pacjenta. U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę ciężkie objawy mogą wystąpić nawet przy stężeniach poniżej 20 μg/ml, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i monitorowania.
astma oskrzelowa, biegunka, diazepam, drgawki, drżenie mięśni, hemodializa, hemoperfuzja, hipertermia, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, niewydolność krążenia, nudności, objawy żołądkowo-jelitowe, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie OUN, propranolol, skurcz oskrzeli, stężenie leku w surowicy, stężenie teofiliny, szumy w uszach, tachykardia, teofilina, Theospirex retard, układ sercowo-naczyniowy, werapamil, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia
Leksykon leków
Interakcje leku – Euphyllin long 300 mg

Teofilina, substancja czynna preparatu Euphyllin long, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Leki takie jak chinolony (cyprofloksacyna, enoksacyna) wymagają zmniejszenia dawki teofiliny odpowiednio do 60% i 30% standardowej dawki, ze względu na ryzyko toksyczności i konieczność ścisłego monitorowania stężenia. Inne grupy leków, w tym makrolidy (erytromycyna), blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), beta-blokery (propranolol), leki przeciwarytmiczne (meksyletyna, propafenon) oraz leki przeciwwrzodowe (cymetydyna, ranitydyna), również zwiększają stężenie teofiliny, co wymaga rozważenia redukcji dawki i monitorowania poziomu leku. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, takie jak barbiturany, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna czy ziele dziurawca, obniżają stężenie teofiliny, co może wymagać zwiększenia dawki i kontroli terapeutycznej. Palenie tytoniu również przyspiesza metabolizm teofiliny, co może skutkować koniecznością zwiększenia dawki.
antybiotyki makrolidowe, beta-blokery, beta-sympatykomimetyki, blokery kanału wapniowego, chinolony, cyprofloksacyna, dawkowanie teofiliny, doustne środki antykoncepcyjne, działania niepożądane, działanie synergistyczne, enoksacyna, erytromycyna, euphyllin long, hipokaliemia, indeks terapeutyczny, ksantyny, leki moczopędne, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwgruźlicze, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwwirusowe, leki przeciwwrzodowe, leki przeciwzakrzepowe, monitorowanie terapii, nikotynizm, ośrodkowy układ nerwowy, preparaty ziołowe, przedawkowanie, środek znieczulający, stężenie osoczowe, stężenie teofiliny, terapia skojarzona, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milukante 4 mg

Montelukast, substancja czynna preparatu Milukante, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność montelukastu wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg podawanych na czczo, przy czym standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania i żucia. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity nie wykazują istotnego wpływu na działanie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, biotransformacja montelukastu, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, inhibitor CYP 3A4, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, stężenie metabolitów, stężenie teofiliny, szybkie wchłanianie, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Theospirex 20 mg/ml

Theospirex, zawierający teofilinę w stężeniu 20 mg/ml, jest lekiem o wąskim oknie terapeutycznym, wymagającym precyzyjnego dawkowania i monitorowania stężenia teofiliny w surowicy (5-12 µg/ml). Przekroczenie stężenia 20 µg/ml (112 µmol/l) wiąże się z ryzykiem toksyczności. Podawanie leku może odbywać się jako powolna iniekcja dożylna (około 6 minut na ampułkę), krótki wlew dożylny (około 10 minut) lub dożylny wlew kroplowy, z indywidualnym dostosowaniem dawki na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ze względu na brak dystrybucji do tkanki tłuszczowej. Maksymalna szybkość podawania teofiliny nie powinna przekraczać 25 mg/min, a dawka początkowa i podtrzymująca ustalana jest według schematów uwzględniających wiek, status palenia oraz współistniejące choroby.
beztłuszczowa masa ciała, ciągły wlew dożylny, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dystrybucja leku, etylenodiamina, farmakokinetyka teofiliny, infuzja dożylna, iniekcja dożylna, maksymalna dawka dobowa, metyloksantyna, monitorowanie stężenia leku, nietolerancja leku, niewydolność wątroby, okno terapeutyczne, przerost prawej komory, stężenie teofiliny, stężenie w surowicy, teofilina, toksyczność leku, wlew dożylny, wlew kroplowy, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon substancji czynnych
Teofilina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Teofilina posiada wąski indeks terapeutyczny, z optymalnym stężeniem terapeutycznym w osoczu wynoszącym 10-20 µg/ml. Stężenia bliskie górnej granicy tego zakresu zwiększają ryzyko działań niepożądanych, dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu leku, zwłaszcza przy niewystarczającej skuteczności dawki lub pojawieniu się objawów toksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niestabilna dławica piersiowa, tachyarytmie, kardiomiopatia przerostowa), nadczynnością tarczycy, cukrzycą, chorobami przewodu pokarmowego (wrzód żołądka/dwunastnicy), zaburzeniami czynności wątroby i nerek, a także u osób starszych, otyłych, dzieci oraz pacjentów z gorączką, zakażeniami wirusowymi lub poddawanych szczepieniom. Teofiliny nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej. W przypadku stosowania preparatów doustnych i dożylnych jednocześnie istnieje ryzyko przedawkowania i zatrucia.
choroba alkoholowa, cukrzyca, dziedziczna nietolerancja fruktozy, indeks terapeutyczny, jaskra, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja fruktozy, niewydolność krążenia, niewydolność serca, niewydolność wielonarządowa, ostry napad astmy oskrzelowej, padaczka, porfiria, posocznica, przedawkowanie, serce płucne, sodu benzoesan, stan astmatyczny, stężenie teofiliny, tachyarytmia, wlew dożylny, wrzód żołądka, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmniejszona czynność nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Polfilin 100 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna produktu Polfilin (100 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z wieloma grupami leków, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Nasilenie działania hipotensyjnego w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi wynika z synergistycznego rozszerzania naczyń, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawek. Interakcja z teofiliną prowadzi do zwiększenia jej stężenia w surowicy, co może wywołać objawy toksyczności (nudności, tachykardia, zaburzenia rytmu serca), dlatego wskazane jest monitorowanie poziomu teofiliny. Ponadto, pentoksyfilina zwiększa ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu doustnych antykoagulantów (pochodne kumaryny, indandionu) oraz heparyny, co wynika z sumowania efektów przeciwpłytkowych i przeciwkrzepliwych, wymagając ścisłej kontroli parametrów krzepnięcia (np. INR) i oceny klinicznej pacjenta.
agregacja płytek krwi, choroba wątroby, ciśnienie tętnicze, doustny antykoagulant, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane teofiliny, enzym cytochromu P450, glikemia, hemostaza, heparyna, hipoglikemia, indandion, INR, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie, lek hipotensyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwnadciśnieniowy, metabolizm, naczynie krwionośne, parametr krzepnięcia, pentoksyfilina, pochodna kumaryny, stężenie glukozy, stężenie teofiliny, tachykardia, teofilina, wrażliwość tkanek na insulinę, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawrót głowy
Leksykon leków
Działania niepożądane – Euphyllin long 300 mg

Preparat Euphyllin long, zawierający 300 mg teofiliny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych obejmujących różne układy i narządy. Najczęściej obserwowane są zaburzenia serca, takie jak tachykardia i arytmie, oraz dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności, wymioty, biegunka i zmniejszenie napięcia dolnego zwieracza przełyku. Reakcje nadwrażliwości występują niezbyt często, natomiast zaburzenia metaboliczne, neurologiczne, nerkowe, psychiczne i naczyniowe mają częstość nieznaną. Szczególnie niebezpieczne są objawy toksyczności teofiliny przy stężeniach w osoczu przekraczających 25 mg/l, które mogą manifestować się drgawkami, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, nagłym spadkiem ciśnienia tętniczego oraz krwawieniami z przewodu pokarmowego.
bezsenność, ból głowy, diureza, drgawka, drżenie kończyn, działanie niepożądane, euphyllin long, hiperglikemia, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kołatanie serca, komorowe zaburzenie rytmu, kreatynina w surowicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na teofilinę, niedociśnienie, niepokój ruchowy, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, stężenie teofiliny, tachykardia, teofilina, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zwieracz przełyku
Leksykon leków
Interakcje leku – Owix 250 mg/5 ml

Pyrantel w postaci zawiesiny doustnej (PYRANTELUM OWIX 250 mg/5 ml) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić podczas terapii. Jednoczesne stosowanie z teofiliną może prowadzić do zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych; zaleca się monitorowanie poziomu teofiliny i ewentualne dostosowanie dawki. Natomiast łączenie pyrantelu z piperazyną jest przeciwwskazane ze względu na antagonizm działania obu leków, co skutkuje osłabieniem efektu terapeutycznego i potencjalną nieskutecznością leczenia przeciwpasożytniczego.
alkohol benzylowy, antagonizm farmakologiczny, antagonizm lekowy, działania niepożądane przewodu pokarmowego, etanol w lekach, interakcja farmakologiczna, leczenie przeciwpasożytnicze, lek przeciwpasożytniczy, piperazyna, pyrantel, Pyrantelum Owix, sodu benzoesan, sorbitol, stężenie teofiliny, teofilina, terapia przeciwpasożytnicza, wywiad lekowy
Leksykon substancji czynnych
Teofilina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Teofilina, szeroko stosowana substancja czynna, wykazuje w badaniach przedklinicznych brak istotnej toksyczności narządowej po wielokrotnym podaniu u psów i szczurów, co potwierdzają dane dotyczące preparatów Euphyllin long, Theospirex, Theospirex retard oraz Theophyllinum Tramco. Analizy genotoksyczności wskazują na brak działania mutagennego w modelach in vivo i in vitro uwzględniających metabolizm ssaków, choć wyniki in vitro bez metabolizmu ssaków wykazywały pozytywne efekty, które jednak mają ograniczone znaczenie kliniczne. Należy podkreślić brak długoterminowych badań dotyczących potencjalnej rakotwórczości teofiliny, co pozostaje istotnym luki w ocenie bezpieczeństwa. W zakresie wpływu na reprodukcję, teofilina nie wykazuje działania teratogennego u szczurów, natomiast u myszy obserwuje się efekty teratogenne, takie jak rozszczep podniebienia i deformacje kończyn, co wskazuje na gatunkową zmienność wrażliwości. Ponadto istnieją dowody na możliwość indukcji wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u osobników o zwiększonej wrażliwości.
badania rakotwórczości, demetylacja, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, klirens, krew pępowinowa, metabolizm ssaków, niedorozwój kończyn, organogeneza, podanie dootrzewnowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, rozszczep podniebienia, stężenie teofiliny, stężenie w mleku, teofilina, toksyczność ostra i przewlekła, wada rozwojowa serca, zniekształcenie palców
Leksykon leków
Interakcje leku – Owix 250 mg

Embonian pyrantelu, substancja czynna leku PYRANTELUM OWIX, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają znaczenie kliniczne. Najważniejszą jest antagonizm z piperazyną, gdzie mechanizmy działania obu leków są przeciwstawne: pyrantel działa jako agonista receptorów nikotynowych, wywołując depolaryzację i skurcz mięśni pasożytów, natomiast piperazyna blokuje transmisję nerwowo-mięśniową, prowadząc do porażenia pasożytów. Wspólne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko osłabienia skuteczności terapii przeciwpasożytniczej. Ponadto, pyrantel może wpływać na metabolizm wątrobowy teofiliny, co skutkuje zwiększeniem jej stężenia w osoczu i potencjalnym nasileniem działań niepożądanych, takich jak arytmie, drgawki czy nudności; w takich przypadkach zaleca się monitorowanie poziomu teofiliny i ewentualną korektę dawki.
antagonizm działania, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane, działanie przeciwpasożytnicze, embonan pyrantelu, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwpasożytniczy, metabolizm wątrobowy, piperazyna, Pyrantelum Owix, receptor nikotynowy, stężenie osoczowe, stężenie teofiliny, teofilina, transmisja nerwowo-mięśniowa
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Euphyllin long 200 mg

Dawkowanie teofiliny powinno być indywidualnie dostosowane na podstawie monitorowania stężenia leku w osoczu, z docelowym zakresem terapeutycznym 8-20 µg/ml u dorosłych oraz 5-12 µg/ml u dzieci. W niektórych sytuacjach klinicznych dopuszcza się stężenia do 20 µg/ml, jednak przekroczenie tej wartości zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Dobowa dawka podtrzymująca u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg beztłuszczowej masy ciała, a u dzieci i młodzieży dawki wahają się od 18 do 24 mg/kg/dobę w zależności od wieku. Leczenie najlepiej rozpoczynać wieczorem, stopniowo zwiększając dawkę w ciągu 2-3 dni. Przy zamianie preparatów o różnym uwalnianiu konieczne może być zmniejszenie dawki dobowej. W przypadku objawów przedawkowania zaleca się pominięcie lub zmniejszenie dawki o 50%, a wszelkie modyfikacje dawkowania powinny być poprzedzone oznaczeniem stężenia teofiliny w osoczu.
beztłuszczowa masa ciała, ciężkie zaburzenie czynności nerek, duszność nocna, dysfagia, działanie toksyczne, euphyllin long, grupa pacjentów, infekcja wirusowa, klirens, metabolit teofiliny, niedotlenienie, niewydolność serca, pacjent w podeszłym wieku, przedawkowanie leku, stężenie teofiliny, szczepienie przeciw grypie, teofilina, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie płuc
Leksykon leków
Interakcje leku – Hevipoint 200 mg

Acyklowir jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej przez aktywne wydzielanie w kanalikach nerkowych, co predysponuje do interakcji farmakokinetycznych z lekami konkurującymi o ten sam mechanizm. Probenecyd i cymetydyna zwiększają pole pod krzywą stężenia (AUC) acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy, jednak ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru, modyfikacja dawki zazwyczaj nie jest konieczna. Mykofenolan mofetylu podnosi stężenia acyklowiru i metabolitu mykofenolanu, ale również nie wymaga zmiany dawkowania. Wysokie ryzyko kliniczne dotyczy interakcji z teofiliną, gdzie AUC teofiliny wzrasta o około 50%, co wymaga monitorowania stężenia teofiliny w osoczu, aby uniknąć toksyczności.
acyklowir, aktywne wydzielanie w kanalikach nerkowych, cymetydyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka acyklowiru, infekcja wirusowa, interakcja farmakologiczna, klirens nerkowy, lek immunosupresyjny, metabolit mykofenolanu mofetylu, metabolizm wątrobowy, mykofenolan mofetylu, osocze krwi, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przedział terapeutyczny, stężenie teofiliny, teofilina, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Allopurinol Medreg 300 mg

Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Szczególnie istotne jest zmniejszenie dawki azatiopryny i 6-merkaptopuryny do 25% standardowej, ze względu na ryzyko nasilenia ich działania immunosupresyjnego i toksyczności. Współpodawanie allopurynolu z cyklosporyną wymaga monitorowania stężenia leku w osoczu z uwagi na potencjalne zwiększenie toksyczności. Wydłużenie okresu półtrwania widarabiny oraz częstsze zaburzenia morfologii krwi podczas terapii cytostatykami (np. cyklofosfamid, doksorubicyna) podkreślają konieczność ścisłej kontroli parametrów hematologicznych. Ponadto, allopurynol może podwajać Cmax i AUC dydanozyny (300 mg/dobę), co wymaga redukcji dawki tego leku. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (pochodne kumaryny) i teofiliną wskazują na potrzebę monitorowania INR oraz stężenia teofiliny w osoczu, odpowiednio.
6-merkaptopuryna, amoksycylina, ampicylina, azatiopryna, bleomycyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, dna moczanowa, doksorubicyna, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, działanie niepożądane, działanie przeciwzakrzepowe, fenytoina, furosemid, halogenek alkilowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy kumarynowy, lek urykozuryczny, metabolizm puryn, metabolizm teofiliny, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametr krzepnięcia, probenecyd, prokarbazyna, reakcja nadwrażliwości, salicylan, stężenie fenytoiny, stężenie moczanów, stężenie teofiliny, teofilina, tiazyd, toksyczność cyklosporyny, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, wskaźnik INR, wydalanie nerkowe, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie morfologii krwi
Leksykon leków
Interakcje leku – Polfilin 20 mg/ml

Pentoksyfilina zawarta w preparacie Polfilin (20 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie pentoksyfilinę i leki przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Interakcja z teofiliną może prowadzić do wzrostu stężenia teofiliny w osoczu i nasilenia jej działań niepożądanych, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej. Ponadto, pentoksyfilina zwiększa ryzyko krwawień przy jednoczesnym stosowaniu doustnych antykoagulantów (pochodne kumaryny, indandionu), heparyny, jej pochodnych oraz leków przeciwpłytkowych, co uzasadnia regularne monitorowanie parametrów krzepnięcia i obserwację pacjentów pod kątem objawów krwawienia. W terapii skojarzonej z lekami przeciwcukrzycowymi i insuliną pentoksyfilina może nasilać działanie hipoglikemizujące, co wymaga częstszego monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawek leków.
agregacja płytek krwi, antykoagulant, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, cyprofloksacyna, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, fluorochinolon, heparyna, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, indandion, INR, insulina, krzepnięcie krwi, kumaryna, lek hipotensyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, parametr krzepnięcia, pentoksyfilina, Polfilin, poziom glukozy, stężenie teofiliny, tachykardia, teofilina, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Euphyllin long

Terapia produktem Euphyllin long, zawierającym teofilinę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na wąski indeks terapeutyczny leku. Stosowanie jest wskazane wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach medycznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ryzyko zaburzeń rytmu serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, padaczka, wrzód żołądka lub dwunastnicy oraz porfiria. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdzie konieczne jest dostosowanie dawkowania ze względu na zmieniony metabolizm i wydalanie teofiliny. Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest obligatoryjne u osób w podeszłym wieku, pacjentów z wielochorobowością, ciężko chorych oraz leczonych na oddziałach intensywnej terapii, aby uniknąć toksyczności leku.
choroby metaboliczne, choroby neurologiczne, choroby przewodu pokarmowego, choroby układu sercowo-naczyniowego, kardiomiopatia przerostowa, klirens teofiliny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, padaczka, porfiria, stężenie teofiliny, toksyczność teofiliny, wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Pentox 400 SR 400 mg

Pentoksyfilina, substancja czynna leku Apo-Pentox 400 SR, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami przeciwcukrzycowymi (insulina, pochodne sulfonylomocznika), przeciwzakrzepowymi (antagoniści witaminy K: warfaryna, acenokumarol), przeciwnadciśnieniowymi oraz innymi substancjami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy i hemostazę. Szczególnie istotne jest nasilenie działania przeciwzakrzepowego antagonistów witaminy K, co wymaga ścisłej kontroli parametrów krzepnięcia (INR) przy rozpoczynaniu lub modyfikacji terapii pentoksyfiliną. Ponadto, pentoksyfilina może nasilać hipoglikemizujące działanie insuliny i leków przeciwcukrzycowych, co wymaga stałego monitorowania glikemii. Współstosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie parametrów hemodynamicznych.
abcyksymab, acenokumarol, acetylosalicylan lizyny, anagrelid, analog prostacykliny, antagonista witaminy K, cymetydyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dipirydamol, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpłytkowe, efekt naczyniorozszerzający, epoprostenol, eptyfibatyd, hepatotoksyczność, inhibitor agregacji płytek, inhibitor COX-2, inhibitor fosfodiesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametry hemodynamiczne, parametry krzepnięcia, pochodna sulfonylomocznika, przeciwciało monoklonalne, receptor ADP, receptor glikoproteinowy IIb/IIIa, receptor płytkowy P2Y12, ryzyko krwawienia, stężenie teofiliny, teofilina, tyklopidyna, zdarzenie zakrzepowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Polfilin prolongatum 400 mg

Pentoksyfilina, zawarta w preparacie Polfilin prolongatum (400 mg), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Nasilenie działania hipoglikemizującego obserwuje się zwłaszcza przy dużych dawkach pentoksyfiliny podawanych parenteralnie u pacjentów stosujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe, co wymaga ścisłego monitorowania glikemii. Ponadto, pentoksyfilina może potęgować efekt hipotensyjny leków obniżających ciśnienie tętnicze, co wskazuje na konieczność regularnej kontroli parametrów hemodynamicznych. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi, zwłaszcza antagonistami witaminy K, gdzie ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego wymaga monitorowania wskaźników krzepnięcia (INR) podczas rozpoczynania terapii i zmian dawkowania. Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny z ketorolakiem jest przeciwwskazane ze względu na bardzo wysokie ryzyko krwawień i wydłużenia czasu protrombinowego.
antagonista witaminy K, choroba wątroby, cukrzyca, czas protrombinowy, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie niepożądane, glikemia, hipoglikemia, hipotensja, INR, insulina, ketorolak, krwawienie, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek hipotensyjny, lek przeciwagregacyjny, lek przeciwzakrzepowy, parametr hemodynamiczny, pentoksyfilina, pentoksyfilina o przedłużonym uwalnianiu, powikłanie krwotoczne, rozszerzenie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie teofiliny, teofilina, układ krzepnięcia, wskaźnik krzepnięcia, zaburzenie krzepnięcia, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Theospirex 20 mg/ml

Teofilina w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji dożylnych (20 mg/ml) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki takie jak antybiotyki chinolonowe (enoksacyna, cyprofloksacyna) oraz makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) hamują metabolizm teofiliny, co wymaga redukcji dawki do 30-60% i częstego monitorowania stężenia leku w osoczu, aby uniknąć toksyczności. Z kolei leki indukujące enzymy mikrosomalne, takie jak karbamazepina, fenobarbital, fenytoina czy ryfampicyna, przyspieszają metabolizm teofiliny, co może wymagać zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami stosowanymi podczas znieczulenia (halotan, ketamina), które mogą obniżać próg drgawkowy lub wywoływać ciężkie zaburzenia rytmu serca. Alkohol etylowy zwiększa stężenie teofiliny, co potęguje ryzyko działań niepożądanych, dlatego jego spożycie jest przeciwwskazane podczas terapii.
antagonista receptora H2, antybiotyk fluorochinolon, antybiotyk makrolidowy, beta-sympatykomimetyk, biodostępność, bloker kanału wapniowego, działanie niepożądane, działanie toksyczne, glikozyd naparstnicy, hamowanie metabolizmu, interakcja lekowa, klirens teofiliny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwdnawiczy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm teofiliny, monitorowanie EKG, odżywianie parenteralne, pochodna ksantyny, próg drgawkowy, przewodnictwo w mięśniu sercowym, środek anestetyczny, stan nawodnienia, stężenie teofiliny, stężenie w osoczu, teofilina w osoczu, wpływ inotropowy, zaburzenie rytmu serca