wchłanianie fenofibratu
Fenofibrat to preparat z grupy fibratów, stosowany głównie w leczeniu hiperlipidemii, szczególnie w przypadkach podwyższonego poziomu trójglicerydów. Wchłanianie fenofibratu zachodzi głównie w jelicie cienkim, a jego stopień zależy od wielu czynników, w tym od formy leku i obecności pokarmu.
Standardowa postać fenofibratu charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością w wodzie, co ogranicza jego biodostępność. Z tego powodu opracowano różne formulacje, takie jak mikronizowany fenofibrat czy fenofibrat nanokrystaliczny, które zwiększają powierzchnię cząsteczek leku i poprawiają jego wchłanianie. Biodostępność fenofibratu może wzrastać nawet o 30-60% przy podaniu z pokarmem, szczególnie wysokotłuszczowym.
Po wchłonięciu fenofibrat jest szybko hydrolizowany przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z albuminami osocza w ponad 99%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 4-6 godzinach od podania. Wchłanianie fenofibratu może być zaburzone u pacjentów z chorobami wątroby, trzustki lub przewodu pokarmowego, co może wymagać dostosowania dawki leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Apo-Feno 200M zawiera mikronizowany fenofibrat w dawce 200 mg, co odpowiada biodostępności 300 mg fenofibratu niemikronizowanego. Wchłanianie fenofibratu jest słabe i zmienne na czczo, natomiast przyjmowanie leku podczas posiłku zwiększa jego absorpcję o około 35%. Mikronizacja substancji czynnej podnosi biodostępność o około 50%. Po podaniu fenofibrat ulega natychmiastowej hydrolizie do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, którego stężenie maksymalne (Cmax) wynosi 5-10 µg/ml i osiągane jest po 6-8 godzinach. Kwas fenofibrynowy wiąże się z albuminami osocza w 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,9 l/kg. Metabolit aktywny przenika do tkanek, z wyższym stężeniem w wątrobie, nerkach i jelitach, natomiast nie przenika do komórek mózgu i oczu.
aktywny metabolit, albuminy osocza, biodostępność, eliminacja fenofibratu, fenofibrat mikronizowany, glukuronian, hydroliza metabolitu, kapsułka twarda, kwas fenofibrynowy, mikronizacja substancji czynnej, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, prolek, równoważność dawek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wchłanianie fenofibratu, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Fenofibrat, podawany doustnie w dawce 267 mg w formie mikronizowanej, wykazuje Tmax wynoszące 4-5 godzin, a jego biodostępność jest zwiększona przy podaniu z pokarmem. Po wchłoniu ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego, który wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Nie wykazuje metabolizmu mikrosomalnego ani nie jest substratem CYP3A4, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenofibrat nie kumuluje się w organizmie, a jego całkowita eliminacja następuje w ciągu 6 dni, głównie przez nerki w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidów.
albuminy osocza, biodostępność fenofibratu, CYP3A4, esterazy, farmakokinetyka fenofibratu, hemodializa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, metabolizm fenofibratu, metabolizm mikrosomalny, mikronizacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodne glukuronidowe, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie fenofibratu, wiązanie z białkami osocza
