kwas p-acetamidobenzoesowy
Kwas p-acetamidobenzoesowy, znany również jako kwas 4-acetamidobenzoesowy, to związek organiczny będący pochodną kwasu benzoesowego z grupą acetamidową w pozycji para. Jest prekursorem w syntezie paracetamolu (acetaminofenu), jednego z najpopularniejszych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych na świecie.
W kontekście medycznym kwas p-acetamidobenzoesowy odgrywa istotną rolę jako półprodukt w przemyśle farmaceutycznym. Po odpowiedniej obróbce chemicznej ulega przekształceniu w paracetamol, który wykazuje działanie przeciwbólowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym.
Związek ten nie jest stosowany bezpośrednio jako lek, ale jego pochodne mają szerokie zastosowanie w farmakoterapii. Znajomość właściwości kwasu p-acetamidobenzoesowego jest istotna dla zrozumienia mechanizmów działania i metabolizmu szeroko stosowanych leków przeciwbólowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Viruzine Forte 1000 mg
Viruzine Forte zawiera inozynę pranobeks, będącą kompleksem inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (≥90%) oraz szeroką dystrybucją w organizmie, z najwyższą aktywnością w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Maksymalne stężenia w osoczu osiągają 3,7 µg/ml dla DIP po 2 godzinach oraz 9,4 µg/ml dla PacBA po 1 godzinie. Metabolizm obejmuje przemiany DIP do N-tlenku DIP oraz PacBA do o-acyloglukuronidu, a inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, którego stężenie wykazuje wahania ±10% w 1-3 godzinie po podaniu. Wydalanie następuje głównie przez nerki, z odzyskiem 85% dawki PacBA i 95% DIP wraz z metabolitami w moczu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC, biodostępność, degradacja puryn, hipoksantyna, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Virumed 1000 mg
Inozyna pranobeks, substancja czynna leku Virumed 1000 mg w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (≥90%) po podaniu doustnym. Składnik ten jest kompleksowo metabolizowany, gdzie inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) metabolizowany jest do N-tlenku, a kwas p-acetamidobenzoesowy (PAcBA) do o-acyloglukuronidu. Maksymalne stężenia w osoczu dla DIP i PAcBA wynoszą odpowiednio 3,7 µg/mL (po 2 godzinach) oraz 9,4 µg/mL (po 1 godzinie). W warunkach stanu równowagi, przy dawkowaniu 4 g/dobę, wydalanie PAcBA i jego metabolitów z moczem sięga około 85%, a DIP i jego metabolity są odzyskiwane w 95% w postaci niezmienionej lub jako N-tlenek DIP.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, AUC osoczowe, biodostępność leku, degradacja puryn, dystrybucja tkankowo-narządowa, inozyna pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, proszek do sporządzania roztworu doustnego, przewód pokarmowy, składowa inozynowa, stan równowagi farmakokinetycznej, substancja znakowana radioaktywnie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neosine forte 500 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, substancja czynna syropu Neosine forte (500 mg/5 ml), to kompleks inozyny i 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, charakteryzujący się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite (≥90%) wchłanianie z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem metabolitów w osoczu: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) 3,7 µg/ml po 2 godzinach oraz PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Metabolity są szeroko dystrybuowane w organizmie, z wysoką koncentracją w nerkach, płucach, wątrobie i innych narządach. Inozyna ulega degradacji do kwasu moczowego, którego maksymalne stężenie w surowicy waha się ±10% w pierwszych 3 godzinach po podaniu.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, odzyskiwanie z moczem, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, stan równowagi, substancja znakowana radioaktywnie, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inuprin Forte 1000 mg
Kompleks inozyny pranobeks, będący substancją czynną leku Inuprin Forte w dawce 1000 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (≥90%) oraz specyficzną farmakokinetyką poszczególnych składników: N,N-dimetyloamino-2-propanolu (DIP) i kwasu p-acetamidobenzoesowego (PAcBA) w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym u ludzi maksymalne stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 3,7 μg/ml dla DIP (osiągane po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (osiągane po 1 godzinie). Okres półtrwania eliminacji DIP wynosi 3,5 godziny, a PAcBA 50 minut. Metabolizm obejmuje powstawanie N-tlenku DIP oraz o-acyloglukuronidu PAcBA, a wydalanie głównie drogą nerkową obejmuje około 85% dawki przy 4 g/dobę, z odzyskiem ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA wraz z metabolitami.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, droga nerkowa, faza eliminacji, hipoksantyna, inozyna pranobeks, kompleks inozyny pranobeks, ksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, stężenie składników, stężenie w osoczu, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AKVIR FORTE o smaku malinowym 500 mg/5 ml
Inozyna pranobeks, będąca kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, z niemal całkowitą absorpcją (≥90%) z przewodu pokarmowego. W syropie AKVIR FORTE 5 ml dostarcza 500 mg substancji czynnej. Farmakokinetyka składników jest zróżnicowana: DIP (N,N-dimetyloamino-2-propanol) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 3,7 µg/ml po 2 godzinach (Tmax), a PAcBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) 9,4 µg/ml po 1 godzinie. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 3,5 godziny dla DIP i 50 minut dla PAcBA. Inozyna metabolizowana jest do kwasu moczowego, ksantyny i hipoksantyny, z wydalaniem do 70% dawki w postaci kwasu moczowego (dane zwierzęce). Składniki i ich metabolity eliminowane są głównie przez nerki, z odzyskiem w moczu ≥76% dla DIP i ≥90% dla PAcBA, co potwierdza efektywną eliminację nerkową.
4-acetamidobenzoesan 2-hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność leku, czas maksymalnego stężenia, droga eliminacji, faza eliminacji, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, maksymalne stężenie w osoczu, N, N-dimetyloamino-2-propanol, N-tlenek DIP, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stężenie osoczowe, szlak purynowy, znakowanie radioaktywne