N-2-dimetyloamino-2-propanol
N-2-dimetyloamino-2-propanol to związek chemiczny należący do grupy aminoalkoholi. Struktura tej substancji zawiera grupę hydroksylową (-OH) oraz grupę dimetyloaminową (-N(CH₃)₂), które nadają jej właściwości zarówno zasadowe, jak i alkoholowe.
W medycynie i farmakologii N-2-dimetyloamino-2-propanol może być wykorzystywany jako składnik pomocniczy w syntezie leków, szczególnie tych o właściwościach przeciwhistaminowych, przeciwbólowych czy lokalnie znieczulających. Ze względu na swoją budowę chemiczną może pełnić rolę bufora lub stabilizatora pH w preparatach farmaceutycznych.
Związek ten wykazuje pewne powinowactwo do układu nerwowego, co wynika z obecności grupy dimetyloaminowej, która strukturalnie przypomina fragmenty niektórych neuroprzekaźników. W kontekście klinicznym, znajomość właściwości fizykochemicznych takich związków jest istotna przy przewidywaniu ich metabolizmu, dystrybucji w organizmie oraz potencjalnych interakcji z innymi substancjami leczniczymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Kwas 4-acetamidobenzoesowy jest składnikiem aktywnym kompleksu inozyny pranobeksu, obecnego w leku Eloprine w dawce 500 mg na tabletkę. Kompleks ten, w stosunku molowym 1:3, zawiera inozynę oraz sole kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem. Z farmakodynamicznego punktu widzenia, substancja ta nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, co przekłada się na małe prawdopodobieństwo zaburzeń podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn. W związku z tym, podczas przepisywania Eloprine, nie jest konieczne szczególne ostrzeganie pacjentów o ryzyku związanym z tymi czynnościami.
- Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Przeciwwskazania stosowania
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol jest składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu, obecnego w leku Eloprine 500 mg w tabletkach, w stosunku molowym 1:3 z inozyną i solami kwasu 4-acetamidobenzoesowego. Głównym przeciwwskazaniem do stosowania preparatów zawierających tę substancję jest nadwrażliwość na składniki leku, objawiająca się m.in. wysypką, świądem, obrzękami twarzy, warg, gardła i języka oraz trudnościami w oddychaniu. Ponadto, stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z aktywnym napadem dny moczanowej lub hiperurykemią, ze względu na ryzyko nasilenia objawów tych schorzeń. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z wywiadem nawracającej dny moczanowej, predyspozycjami genetycznymi do zaburzeń metabolizmu kwasu moczowego oraz chorobami nerek upośledzającymi eliminację kwasu moczowego.
allopurynol, choroba nerek, dna moczanowa, duszność, Eloprine, hiperurykemia, inozyna pranobeksu, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, lek immunosupresyjny, mannitol, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja cukrów, obrzęk twarzy, reakcja alergiczna, wysypka skórna - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Przedawkowanie
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol jest składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu, substancji czynnej leku Eloprine, zawierającego inozynę oraz sole kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem w stosunku molowym 1:3. Przedawkowanie tego związku jest rzadko zgłaszane, a w literaturze medycznej brak jest udokumentowanych przypadków. Głównym klinicznym objawem potencjalnego przedawkowania jest wyraźne podwyższenie stężenia kwasu moczowego w surowicy, co może prowadzić do objawów hiperurykemii. Nie określono konkretnej dawki wywołującej ten efekt, a inne działania niepożądane są mało prawdopodobne.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Eloprine 500 mg
Eloprine 500 mg to lek dostępny w formie tabletek doustnych, zawierających 500 mg inozyny pranobeksu jako substancji czynnej. Inozyna pranobeks jest kompleksem inozyny oraz soli kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem w stosunku molowym 1:3. Tabletki mają postać białych do jasnokremowych, podłużnych, obustronnie wypukłych tabletek, zawierających również substancje pomocnicze takie jak mannitol (80 mg), skrobia ziemniaczana, powidon K-25 oraz magnezu stearynian. Produkt jest pakowany w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 10 do 100 tabletek.
- Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Działania niepożądane
Kompleks inozyny pranobeksu, zawierający N,N-2-dimetyloamino-2-propanol w stosunku molowym 1:3 z inozyną i solami kwasu 4-acetamidobenzoesowego, jest składnikiem leku Eloprine. Najistotniejszym i stale występującym działaniem niepożądanym jest hiperurykemia, manifestująca się zwiększonym stężeniem kwasu moczowego w surowicy i moczu, co wynika z metabolizmu inozyny. Stężenie kwasu moczowego normalizuje się zwykle w ciągu kilku dni po odstawieniu leku. Częste działania niepożądane (>1/100 do <1/10) obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu), podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej i BUN, reakcje skórne (swędzenie, wysypka), objawy neurologiczne (bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie) oraz bóle stawów. Niezbyt częste działania (>1/1000 do <1/100) to biegunka, zaparcia, nerwowość, senność lub bezsenność oraz wielomocz.
aminotransferazy, azot mocznikowy, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból nadbrzusza, ból stawów, dna moczanowa, enzymy wątrobowe, fosfataza zasadowa, hiperurykemia, inozyna pranobeks, kamica nerkowa, klasyfikacja układów i narządów, kwas 4-acetamidobenzoesowy, kwas moczowy, MedDRA, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, nerwowość, nudności, poliuria, senność, świąd, wymioty, wysypka, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, zaburzenia nerek, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia skórne, zaburzenia wątroby, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaparcie, zawroty głowy, zmęczenie - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol, składnik kompleksu inozyny pranobeksu obecnego w leku Eloprine, charakteryzuje się ograniczonymi danymi dotyczącymi bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży i laktacji. Brak jest odpowiednich badań klinicznych oceniających wpływ tej substancji na rozwój płodu u ludzi oraz jej przenikanie do mleka matki, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie ryzyka. Kompleks inozyny pranobeksu zawiera inozynę oraz sole kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem w stosunku molowym 1:3. Z tego względu, standardowo nie zaleca się stosowania preparatu Eloprine u kobiet ciężarnych i karmiących piersią, chyba że lekarz po indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka uzna inaczej.
- Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas 4-acetamidobenzoesowy (PAcBA), będący składnikiem inozyny pranobeksu, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym (≥90%) wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką biodostępnością (AUC >77%). Maksymalne stężenie w osoczu osiąga wartość 9,4 μg/ml już po 1 godzinie, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 50 minut. Po podaniu dawki 4 g na dobę, 24-godzinne wydalanie PAcBA i jego głównego metabolitu o-acyloglukuronidu z moczem wynosi około 85%, co wskazuje na dominującą rolę nerek w eliminacji. Dystrybucja radioznakowanego PAcBA obejmuje liczne narządy, w tym nerki, płuca, wątrobę, serce, śledzionę, jądra, trzustkę, mózg oraz mięśnie szkieletowe, co może mieć znaczenie dla szerokiego spektrum działania przeciwwirusowego preparatu Eloprine.
aktywność promieniotwórcza, AUC osoczowe, biodostępność, działanie przeciwwirusowe, faza eliminacji, glukuronidacja, inozyna pranobeksu, klirens, kwas 4-acetamidobenzoesowy, małpa, małpa Rhesus, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, o-acyloglukuronid, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie osoczowe, stosunek molowy, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne - Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kwas 4-acetamidobenzoesowy, będący składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu (stosowanego m.in. w preparacie Eloprine), nie posiada potwierdzonych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży oraz laktacji. Brak jest badań oceniających wpływ tej substancji na rozwój płodu u ludzi oraz danych dotyczących jej przenikania do mleka matki. W związku z tym, produkty zawierające kwas 4-acetamidobenzoesowy są przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią, co powinno być jasno komunikowane podczas konsultacji lekarskich. W wyjątkowych sytuacjach klinicznych możliwe jest rozważenie terapii, jednak wymaga to szczegółowej analizy stosunku korzyści do ryzyka oraz ścisłego monitorowania stanu zdrowia matki i dziecka.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, decyzja terapeutyczna, Eloprine, inozyna, inozyna pranobeks, karmienie piersią, konsultacja medyczna, kwas 4-acetamidobenzoesowy, laktacja, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, przenikanie do mleka matki, przenikanie inozyny pranobeksu, rozwój płodu, stosunek korzyści do ryzyka, świadoma zgoda - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Eloprine 500 mg
Inozyna pranobeks, zawarta w preparacie Eloprine 500 mg (stosunek molowy inozyny do soli kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem 1:3), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tego leku w tych grupach, w tym wpływu na rozwój płodu oraz przenikanie do mleka kobiecego. Z tego względu, podawanie Eloprine w okresie ciąży i laktacji nie jest zalecane, chyba że potencjalne korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają możliwe, choć nieznane, ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. W trakcie konsultacji należy szczegółowo omówić z pacjentką brak danych bezpieczeństwa oraz rozważyć alternatywne, lepiej przebadane metody leczenia.
- Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Interakcje
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol, jako składnik kompleksu inozyny pranobeksu (stosunek molowy 1:3 z solami kwasu 4-acetamidobenzoesowego), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol), które mogą modyfikować metabolizm składnika purynowego kompleksu, potencjalnie zmieniając efekt terapeutyczny. Ponadto, jednoczesne stosowanie z diuretykami tiazydowymi (hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) oraz pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy) może zaburzać gospodarkę kwasu moczowego, co wymaga monitorowania jego poziomu. Wysokie ryzyko interakcji występuje przy łączeniu z lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus, mykofenolan mofetylu), gdzie jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na zmiany działania immunomodulującego kompleksu.
Interakcje z azydotymidyną (AZT) prowadzą do zwiększenia biodostępności AZT oraz nasilenia wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach, co może wzmocnić działanie przeciwwirusowe, ale wymaga monitorowania działań niepożądanych i ewentualnej korekty dawki. Chociaż brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji z alkoholem etylowym, potencjalne ryzyko obejmuje nasilenie hepatotoksyczności, zmiany metabolizmu puryn oraz zwiększenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, dlatego zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii. W praktyce klinicznej stosowanie preparatów zawierających N,N-2-dimetyloamino-2-propanol wymaga ostrożności, szczególnie w kontekście leków wpływających na metabolizm kwasu moczowego, immunosupresję oraz terapię przeciwwirusową.
alkohol etylowy, allopurynol, azydotymidyna, chlortalidon, cyklosporyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie hepatotoksyczne, fosforylacja wewnątrzkomórkowa, furosemid, hydrochlorotiazyd, indapamid, inhibitor oksydazy ksantynowej, inozyna pranobeks, kwas etakrynowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwwirusowy, monocyt krwi, mykofenolan mofetylu, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, nukleotyd, ośrodkowy układ nerwowy, takrolimus, torasemid, właściwość immunomodulująca - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Dawkowanie i sposób podawania
Inozyna pranobeks, zawierająca N,N-2-dimetyloamino-2-propanol w stosunku molowym 1:3 z inozyną i solami kwasu 4-acetamidobenzoesowego, jest podawana wyłącznie doustnie w formie produktu Eloprine. Dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie masy ciała oraz nasilenia choroby, z zalecaną dawką u dorosłych i osób starszych wynoszącą 50 mg/kg masy ciała na dobę, co odpowiada standardowo 6 tabletkom (3 g) podzielonym na 3 dawki po 2 tabletki. W cięższych przypadkach dawkę można zwiększyć do 8 tabletek (4 g) na dobę, podawanych 4 razy dziennie. U dzieci powyżej 1 roku życia stosuje się tę samą dawkę 50 mg/kg masy ciała, preferując formę syropu o stężeniu 250 mg/5 ml lub 500 mg/5 ml, co ułatwia podawanie leku. Terapia trwa zwykle od 5 do 14 dni, z kontynuacją leczenia przez 1-2 dni po ustąpieniu objawów.
- Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Przedawkowanie
Kwas 4-acetamidobenzoesowy jest składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu, obecnego w leku Eloprine, gdzie jedna tabletka zawiera 500 mg inozyny pranobeksu w stosunku molowym 1:3 (inozyna: sól kwasu 4-acetamidobenzoesowego z N,N-2-dimetyloamino-2-propanolem). Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania tego związku, a ryzyko poważnych działań niepożądanych jest niskie. W przypadku przedawkowania najistotniejszym objawem klinicznym byłoby podwyższenie stężenia kwasu moczowego w surowicy, co może prowadzić do hiperurykemii i jej powikłań, takich jak ból stawów, kamica nerkowa czy dna moczanowa. Nie przewiduje się innych specyficznych objawów toksycznych.
antidotum, ból stawów, dna moczanowa, działanie niepożądane, Eloprine, funkcja nerek, hiperurykemia, inozyna pranobeksu, kamica nerkowa, kwas 4-acetamidobenzoesowy, leczenie objawowe, lek obniżający stężenie kwasu moczowego, mechanizm działania, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, nawodnienie pacjenta, parametr biochemiczny, podwyższenie stężenia kwasu moczowego, profil farmakologiczny, stężenie kwasu moczowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Kwas 4-acetamidobenzoesowy – Wskazania do stosowania
Kwas 4-acetamidobenzoesowy, będący składnikiem inozyny pranobeksu (kompleks w stosunku molowym 1:3 z inozyną), jest stosowany głównie w celu wspomagania układu odpornościowego u pacjentów z obniżoną odpornością, zwłaszcza u osób z nawracającymi infekcjami górnych dróg oddechowych (≥3-4 epizody rocznie). Preparat Eloprine zawiera 500 mg kwasu 4-acetamidobenzoesowego w formie tabletek i jest wskazany w leczeniu przewlekłych stanów zapalnych gardła, migdałków, zatok przynosowych oraz nawracających infekcji ucha środkowego. Terapia może mieć charakter profilaktyczny lub terapeutyczny, a decyzja o jej wdrożeniu powinna uwzględniać indywidualny stan kliniczny pacjenta oraz historię chorób współistniejących.
faza prodromalna, herpes simplex, inozyna pranobeksu, kwas 4-acetamidobenzoesowy, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, obniżona odporność, opryszczka wargowa, parestezje, substancja czynna, układ odpornościowy, wirus opryszczki pospolitej, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie wirusem opryszczki, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol jest składnikiem kompleksu inozyny pranobeksu, obecnego w leku Eloprine (tabletki 500 mg), w stosunku molowym 1:3 z inozyną i solami kwasu 4-acetamidobenzoesowego. Profil farmakodynamiczny tej substancji wskazuje na mało prawdopodobny wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) potwierdza brak istotnych zaburzeń funkcji poznawczych i psychomotorycznych, które mogłyby ograniczać bezpieczeństwo pacjenta podczas terapii. W punkcie 4.7 ChPL wyraźnie zaznaczono niskie ryzyko wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, a punkt 4.8 odnosi się do potencjalnych działań niepożądanych, które jednak nie są typowo związane z upośledzeniem funkcji psychomotorycznych.
bezpieczeństwo stosowania, charakterystyka produktu leczniczego, ChPL, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, Eloprine, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, inozyna pranobeks, kwas 4-acetamidobenzoesowy, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
N,N-2-dimetyloamino-2-propanol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Substancja N,N-2-dimetyloamino-2-propanol, składnik kompleksu inozyny pranobeksu w preparacie Eloprine, wykazuje niski profil toksyczności w badaniach ostrej, podostrej i przewlekłej toksyczności na różnych gatunkach zwierząt (myszy, szczury, psy, koty, małpy). Maksymalna badana dawka wynosiła 1500 mg/kg mc./dobę, co stanowi 50-krotność dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi (100 mg/kg mc./dobę). Wartość LD50 była znacznie wyższa niż dawki kliniczne, potwierdzając szeroki margines bezpieczeństwa. Długoterminowe badania na myszach i szczurach nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności in vivo i in vitro (na ludzkich limfocytach) nie potwierdziły właściwości mutagennych substancji.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, inozyna pranobeksu, limfocyt krwi obwodowej, margines bezpieczeństwa, N, N-2-dimetyloamino-2-propanol, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, teratogenność, toksyczność okołoporodowa, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia czynności reprodukcyjnych