inhibitor katecholo-O-metylotransferazy

Inhibitor katecholo-O-metylotransferazy (COMT) to substancja, która blokuje działanie enzymu COMT, odpowiedzialnego za rozkład katecholamin, w tym dopaminy, noradrenaliny i adrenaliny. Enzymy te odgrywają kluczową rolę w ośrodkowym układzie nerwowym i na obwodzie.

W praktyce klinicznej inhibitory COMT są stosowane głównie w leczeniu choroby Parkinsona jako leki wspomagające terapię lewodopą. Poprzez hamowanie degradacji dopaminy, zwiększają jej biodostępność w mózgu, co prowadzi do złagodzenia objawów motorycznych choroby. Najczęściej stosowane inhibitory COMT to entakapon (działający obwodowo) oraz tolkapon (działający zarówno obwodowo, jak i ośrodkowo).

Mechanizm działania inhibitorów COMT polega na zapobieganiu przekształcaniu lewodopy do 3-O-metylodopy na obwodzie, co zwiększa ilość lewodopy docierającej do mózgu. Dodatkowo hamują one metabolizm dopaminy w mózgu, przedłużając jej działanie. Prowadzi to do stabilizacji stężenia dopaminy w mózgu i zmniejszenia fluktuacji ruchowych u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Wśród działań niepożądanych inhibitorów COMT wymienia się biegunkę (szczególnie przy stosowaniu tolkaponu), nudności, wymioty, zaburzenia snu, halucynacje oraz dyskinezę. Tolkapon wymaga monitorowania funkcji wątroby ze względu na potencjalną hepatotoksyczność. Entakapon jest zazwyczaj lepiej tolerowany i nie wymaga regularnego monitorowania enzymów wątrobowych.

Powiązane wpisy

  1. 12.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl