niekardioselektywny beta-adrenolityk
Niekardioselektywny beta-adrenolityk to lek należący do klasy beta-blokerów, który blokuje zarówno receptory beta-1 (dominujące w sercu), jak i beta-2 (obecne głównie w oskrzelach i naczyniach krwionośnych). W przeciwieństwie do kardioselektywnych beta-blokerów, które działają przede wszystkim na receptory beta-1, niekardioselektywne beta-adrenolityki wywierają szerszy wpływ na organizm.
Leki te znalazły zastosowanie w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz jaskry. Do niekardioselektywnych beta-adrenolityków zalicza się m.in. propranolol, nadolol, timolol i pindolol. Ze względu na blokadę receptorów beta-2, leki te mogą powodować skurcz oskrzeli, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z astmą oskrzelową i POChP.
Podczas stosowania niekardioselektywnych beta-adrenolityków należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy hipoglikemii oraz wydłużać czas jej trwania. Mogą również nasilać objawy choroby Raynauda i zaburzać przepływ krwi w kończynach. Przed zaleceniem terapii tymi lekami konieczna jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta i rozważenie potencjalnych korzyści względem ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Właściwości farmakodynamiczne
Karteolol, będący niekardioselektywnym beta-adrenolitykiem z umiarkowaną wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA) oraz działaniem stabilizującym błony komórkowe, jest stosowany w okulistyce w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Preparaty Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free zawierają 20 mg/ml substancji czynnej w formie kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia skuteczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Działanie hipotensyjne pojawia się po około 30 minutach, osiągając maksimum między 2. a 4. godziną, a efekt utrzymuje się przez 24 godziny, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Terapia wykazuje stabilność efektu do roku, choć możliwa jest stopniowa utrata wrażliwości na lek przy długotrwałym stosowaniu.
akomodacja oka, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bioadhezja, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie agonistyczne, jaskra, karteolol, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, kwas alginowy, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, niekardioselektywny beta-adrenolityk, stabilizacja błon komórkowych, znieczulenie miejscowe, źrenica - Leksykon leków
Interakcje leku – Carvetrend 6,25 mg
Karwedylol, aktywny składnik leku Carvetrend, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów polipragmatycznych. Jako substrat i inhibitor glikoproteiny P (P-gp) oraz metabolizowany stereoselektywnie przez CYP2D6 i CYP2C9, karwedylol może zwiększać biodostępność leków takich jak digoksyna (wzrost narażenia do 20%), cyklosporyna (wzrost o 10-20%) oraz takrolimus, co wymaga ścisłej kontroli stężeń tych leków. Amiodaron i jego metabolit deetyloamiodaron hamują oksydację karwedylolu, podnosząc jego stężenia w surowicy nawet 2,2-krotnie, co wymaga monitorowania skuteczności terapii beta-adrenolitycznej. Ryfampicyna indukuje P-gp, obniżając narażenie na karwedylol o około 60%, co może osłabiać jego działanie hipotensyjne. Inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R o 77%, S o 35%), jednak bez istotnych klinicznie działań niepożądanych. Spożycie soku grejpfrutowego zwiększa AUC karwedylolu 1,2-krotnie, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
alfa-1-adrenolityki, amiodaron, antagoniści wapnia, beta-adrenolityki, beta-adrenomimetyki, beta-agoniści, bradykardia, cyklosporyna, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, deetyloamiodaron, digoksyna, doustne leki przeciwcukrzycowe, działanie bronchodylatacyjne, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, fluoksetyna, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitory monoaminooksydazy, insulina, karwedylol, klonidyna, leki przeciwarytmiczne, niedociśnienie, niekardioselektywny beta-adrenolityk, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, takrolimus, werapamil