terapia imatynibem

Terapia imatynibem to leczenie celowane wykorzystujące drobnocząsteczkowy inhibitor kinazy tyrozynowej, który zrewolucjonizował terapię przewlekłej białaczki szpikowej (CML) oraz innych nowotworów z obecnością specyficznych mutacji. Imatynib (znany również pod nazwą handlową Glivec/Gleevec) selektywnie blokuje aktywność onkoproteiny BCR-ABL1, będącej produktem genu fuzyjnego powstałego w wyniku translokacji chromosomowej t(9;22).

Mechanizm działania imatynibu polega na kompetycyjnym wiązaniu się z miejscem wiążącym ATP w domenie kinazy tyrozynowej BCR-ABL1, co uniemożliwia fosforylację substratów i hamuje kaskadę sygnałową prowadzącą do niekontrolowanej proliferacji komórek nowotworowych. Poza CML, imatynib wykazuje skuteczność w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) z mutacją c-KIT, zespołów hipereozynofilowych z rearanżacją genu PDGFR oraz dermatolibrosarcoma protuberans.

Standardowa dawka imatynibu w leczeniu CML w fazie przewlekłej wynosi 400 mg/dobę, natomiast w fazie akceleracji lub przełomu blastycznego stosuje się dawkę 600-800 mg/dobę. Terapia imatynibem charakteryzuje się dobrą tolerancją, a najczęstsze działania niepożądane obejmują obrzęki, nudności, bóle mięśniowe, wysypkę skórną oraz cytopenie. Regularne monitorowanie odpowiedzi molekularnej za pomocą ilościowej reakcji PCR pozwala na ocenę skuteczności leczenia i wczesne wykrycie oporności na lek.

Wprowadzenie imatynibu do praktyki klinicznej radykalnie poprawiło rokowanie pacjentów z CML, zwiększając 10-letnie przeżycie z około 20% do ponad 80%. W przypadku rozwoju oporności na imatynib, dostępne są inhibitory kinaz tyrozynowych drugiej generacji (dazatynib, nilotynib) oraz trzeciej generacji (ponatynib), które wykazują skuteczność również wobec niektórych mutacji warunkujących oporność na imatynib.

Powiązane wpisy

  1. 16.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl