induktor CYP2B6
Induktor CYP2B6 to substancja, która zwiększa ekspresję i aktywność enzymu cytochromu P450 2B6 (CYP2B6) w wątrobie. CYP2B6 jest istotnym enzymem metabolizującym leki, odpowiedzialnym za biotransformację wielu klinicznie ważnych leków, w tym efawirenzu, buproprionu, cyklofosfamidu i metadonu.
Wśród znanych induktorów CYP2B6 znajdują się: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, rifampicyna oraz newirapina. Indukcja tego enzymu może prowadzić do znaczącego przyspieszenia metabolizmu leków będących jego substratami, co klinicznie objawia się obniżeniem ich stężenia w osoczu, a w konsekwencji zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej.
W praktyce klinicznej, szczególnie istotne są interakcje lekowe związane z indukcją CYP2B6, które mogą wymagać dostosowania dawkowania leków metabolizowanych przez ten enzym. Indukcja CYP2B6 może także wpływać na aktywację niektórych proleków, takich jak cyklofosfamid, potencjalnie zwiększając ich toksyczność. Monitorowanie potencjalnych interakcji z induktorami CYP2B6 jest ważnym elementem bezpiecznej farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Teriflunomide Medical Valley 14 mg
Teriflunomid wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne wynikające z wpływu na enzymy cytochromu P450 oraz białka transportowe, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii wielolekowej. Silne induktory CYP (np. ryfampicyna 600 mg/dobę przez 22 dni) mogą obniżyć ekspozycję na teriflunomid o około 40%. Teriflunomid jest inhibitorem CYP2C8, co skutkuje zwiększeniem stężenia substratów tego enzymu, takich jak repaglinid (Cmax 1,7x, AUC 2,4x), paklitaksel, pioglitazon i rozyglitazon, co może wymagać dostosowania dawek. Ponadto, teriflunomid działa jako słaby induktor CYP1A2, zmniejszając stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym (np. kofeina, duloksetyna) i jest inhibitorem transportera OAT3, zwiększając stężenia substratów takich jak cefaklor (Cmax 1,43x, AUC 1,54x) czy metotreksat. W przypadku leków metabolizowanych przez BCRP i OATP1B1/B3 (np. rozuwastatyna) obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji (Cmax 2,65x, AUC 2,51x), co wymaga zmniejszenia dawki rozuwastatyny o 50% i ostrożności przy innych substratach.
białko oporności raka piersi, białko transportowe, cholestyramina, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, hepatotoksyczność, induktor CYP1A2, induktor CYP2B6, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2C8, inhibitor reduktazy HMG-CoA, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek przeciwpadaczkowy, lewonorgestrel, metabolizm teriflunomidu, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, polipeptydy transportujące aniony organiczne, ryfampicyna, substrat BCRP, substrat CYP2C8, substrat OAT3, terapia wielolekowa, warfaryna, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Interakcje leku – Teriflunomide MSN 14 mg
Teriflunomid, substancja czynna leku Teriflunomide MSN 14 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne związane głównie z jego metabolizmem przez hydrolizę i utlenianie oraz wpływem na enzymy i transportery, takie jak CYP450 (zwłaszcza CYP2C8 i CYP1A2), OAT3, BCRP oraz OATP1B1/B3. Silne induktory CYP (np. ryfampicyna 600 mg/dobę, karbamazepina, fenobarbital) obniżają ekspozycję na teriflunomid o około 40%, co wymaga ostrożności w ich stosowaniu. Teriflunomid jest inhibitorem CYP2C8, co zwiększa Cmax i AUC repaglinidu odpowiednio 1,7- i 2,4-krotnie, a także podwyższa stężenia doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonorgestrel) o około 1,3-1,6 raza. Jednoczesne stosowanie z lekami metabolizowanymi przez CYP1A2 może obniżać ich skuteczność (np. kofeina – spadek Cmax o 18% i AUC o 55%). Warfaryna w połączeniu z teriflunomidem wykazuje zmniejszenie INR o 25%, co wymaga ścisłego monitorowania. Substraty transporterów OAT3 i BCRP/OATP1B1/B3 (np. cefaklor, rozuwastatyna) wykazują zwiększoną ekspozycję (Cmax i AUC wzrost do 2,65-krotnego), co wymaga dostosowania dawki i monitorowania działań niepożądanych.
alosetron, atorwastatyna, benzylopenicylina, białko transportowe, cefaklor, cholestyramina, cymetydyna, cyprofloksacyna, daunorubicyna, doksorubicyna, doustny środek antykoncepcyjny, duloksetyna, dziurawiec zwyczajny, enzym wątrobowy, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, furosemid, hepatotoksyczność, hydroliza, indometacyna, indukcja CYP1A2, induktor CYP, induktor CYP2B6, induktor cytochromu P450, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2C8, inhibitor OAT3, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, karbamazepina, ketoprofen, kofeina, krążenie jelitowo-wątrobowe, lewonorgestrel, maksymalne stężenie, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nateglinid, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, pioglitazon, pole pod krzywą AUC, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prawastatyna, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, rozuwastatyna, rozyglitazon, ryfampicyna, S-warfaryna, substrat BCRP, substrat CYP1A2, substrat CYP2C8, substrat OAT3, sulfasalazyna, symwastatyna, teofilina, teriflunomid, topotekan, transporter P-gp, tyzanidyna, warfaryna, węgiel aktywowany, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Teriflunomide +pharma 14 mg
Teriflunomid wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez modulację enzymów cytochromu P450 oraz białek transportowych, co wpływa na stężenia teriflunomidu i leków współstosowanych. Silni induktorzy CYP (np. ryfampicyna 600 mg/dobę przez 22 dni) obniżają ekspozycję na teriflunomid o około 40%, co może zmniejszać jego skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania cholestyraminy i węgla aktywowanego, które szybko i znacząco redukują stężenie teriflunomidu poprzez przerwanie krążenia jelitowo-wątrobowego. Teriflunomid jest inhibitorem CYP2C8, co powoduje wzrost stężeń leków takich jak repaglinid (Cₘₐₓ ↑1,7x, AUC ↑2,4x), paklitaksel, pioglitazon i rozyglitazon, wymagając ostrożności i ewentualnej korekty dawek. Ponadto, teriflunomid zwiększa stężenia składników doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: Cₘₐₓ ↑1,58x, AUC ↑1,54x; lewonorgestrel: Cₘₐₓ ↑1,33x, AUC ↑1,41x), co należy uwzględnić przy ich doborze i dawkowaniu.
alosetron, atorwastatyna, benzylopenicylina, białko oporności raka piersi, cefaklor, cholestyramina, cymetydyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, daunorubicyna, doksorubicyna, doustny środek antykoncepcyjny, duloksetyna, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, furosemid, hepatotoksyczność, indometacyna, induktor CYP1A2, induktor CYP2B6, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP2C8, inhibitor OAT3, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketoprofen, krążenie jelitowo-wątrobowe, lewonorgestrel, metabolizm wątrobowy, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nateglinid, paklitaksel, parametry funkcji wątroby, pioglitazon, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prawastatyna, reduktaza HMG-CoA, repaglinid, rozuwastatyna, rozyglitazon, ryfampicyna, sulfasalazyna, symwastatyna, teofilina, teriflunomid, toksyczność hepatocytów, topotekan, tyzanidyna, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie czynności wątroby, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas 600 mg + 200 mg + 245 mg
Produkt leczniczy Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir disoproxil Aurovitas to preparat złożony zawierający efawirenz, emtrycytabinę oraz dizoproksyl tenofowir, stosowany w terapii HIV. Efawirenz jest induktorem enzymów CYP3A4, CYP2B6 i UGT1A1, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia leków metabolizowanych przez te enzymy, natomiast emtrycytabina i dizoproksyl tenofowir wykazują niski potencjał interakcji przez CYP. Preparat nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami zawierającymi te same składniki aktywne, a także z lekami przeciwwskazanymi ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych, takimi jak terfenadyna, astemizol, cyzapryd, midazolam, triazolam, pimozyd, beprydyl oraz alkaloidy sporyszu. Przeciwwskazane jest także łączenie z elbaswirem/grazoprewirem, worykonazolem oraz zielem dziurawca (Hypericum perforatum), które mogą prowadzić do utraty skuteczności terapii lub poważnych interakcji farmakokinetycznych.
amfoterycyna B, antybiotyk aminoglikozydowy, astemizol, atazanawir, cydofowir, cyzapryd, dihydroergotamina, dizoproksyl tenofowiru, dydanozyna, efawirenz, elbaswir/grazoprewir, emtrycytabina, ergonowina, ergotamina, fałszywie dodatni wynik, fenobarbital, fenytoina, foskarnet, gancyklowir, indukcja CYP3A4, induktor CYP2B6, induktor CYP3A4, induktor UGT1A1, interleukina-2, karbamazepina, lek nefrotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, metamizol, midazolam, miłorząb dwuklapowy, pentamidyna, pimozyd, prazykwantel, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sofosbuwir/welpataswir, terfenadyna, torsade de pointes, triazolam, wankomycyna, worykonazol, ziele dziurawca