imatynib mezylan
Imatynib mezylan to inhibitor kinazy tyrozynowej, stosowany w leczeniu nowotworów. Jest to lek celowany molekularnie, który blokuje aktywność nieprawidłowych kinaz tyrozynowych, zwłaszcza fuzyjnego białka BCR-ABL1, charakterystycznego dla przewlekłej białaczki szpikowej (CML).
Mechanizm działania imatynibu polega na kompetycyjnym blokowaniu miejsca wiązania ATP w domenie kinazowej białka BCR-ABL1, co hamuje fosforylację substratów i zatrzymuje przekazywanie sygnałów proliferacyjnych. Lek ten wykazuje również aktywność wobec receptora c-KIT (CD117) oraz receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR).
Główne wskazania do stosowania imatynibu mezylanu obejmują przewlekłą białaczkę szpikową w różnych fazach choroby, ostrą białaczkę limfoblastyczną z chromosomem Philadelphia, zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne, zaawansowany zespół hipereozynofilowy, nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIST) oraz włókniakomięsaka guzowatego skóry (DFSP).
Do najczęstszych działań niepożądanych leku należą obrzęki, nudności, wymioty, biegunka, bóle mięśniowe, zmęczenie, neutropenia i trombocytopenia. Imatynib jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 CYP3A4, co stwarza ryzyko interakcji z wieloma lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imatinib Zentiva 400 mg
Imatinib Zentiva, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na imatynib mezylan lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe przeanalizowanie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kontekście wcześniejszych reakcji na inhibitory kinazy tyrozynowej. Tabletki 100 mg mają średnicę około 10,1 mm, a tabletki 400 mg wymiary 21,6 mm na 10,6 mm, obie z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki.
bezwzględne przeciwwskazanie, imatynib mezylan, inhibitor kinazy tyrozynowej, nadwrażliwość, przeciwwskazanie, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna na imatynib, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka 100 mg, tabletka 400 mg, tabletka powlekana, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Meaxin 400 mg
Produkt leczniczy Meaxin zawiera 400 mg imatynibu w postaci mezylanu w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym pomarańczowo-brązowym kolorze, wymiarach 22 mm × 9 mm i dwustronnie wypukłym kształcie. Każda tabletka zawiera również 456 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Formuła tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, rozsadzające i poprawiające właściwości farmaceutyczne preparatu. Powłoka ochronna tabletek składa się z alkoholu poliwinylowego, tytanu dwutlenku (E 171), makrogolu 3000, talku oraz tlenków żelaza czerwonego i żółtego (E 172), nadających lekowi jego barwę i właściwości ochronne.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, imatynib mezylan, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, Meaxin, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Zentiva 400 mg
Imatinib Zentiva jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, zawierających imatynib w formie mezylanu jako substancję czynną. Tabletki 100 mg mają kształt okrągły, średnicę 10,1 mm (± 5%) i są ciemnożółte do brązowawo-pomarańczowego koloru, natomiast tabletki 400 mg mają kształt zbliżony do owalnego, wymiary 21,6 mm długości i 10,6 mm szerokości (± 5%) oraz ten sam zakres barwy. Obie formy posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki oraz odpowiednie oznaczenia („100” lub „400”). Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, powidon, krospowidon, krzemionkę koloidalną bezwodną i stearynian magnezu, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, makrogol 400, talk oraz barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty, E 172).
blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, imatynib, imatynib mezylan, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, środek plastyfikujący, środek poślizgowy, środek rozpadowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja przeciwzbrylająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Meaxin 400 mg
Meaxin, zawierający imatynib w dawkach 100 mg i 400 mg, jest stosowany głównie w leczeniu hematologicznych nowotworów z chromosomem Philadelphia (Ph+), takich jak przewlekła białaczka szpikowa (CML) oraz ostra białaczka limfoblastyczna (Ph+ ALL). W CML lek jest wskazany u dorosłych i dzieci z nowo rozpoznaną chorobą, u pacjentów po niepowodzeniu interferonu alfa, w fazie akceleracji oraz w przełomie blastycznym. W Ph+ ALL stosuje się go zarówno w skojarzeniu z chemioterapią, jak i w monoterapii w przypadku nawrotów lub oporności. Ponadto Meaxin jest używany w leczeniu zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych z rearanżacją genu PDGFR, zespołu hipereozynofilowego/przewlekłej białaczki eozynofilowej z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα oraz nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) Kit (CD 117) dodatnich, zarówno w terapii podstawowej, jak i adjuwantowej u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu. Lek znajduje także zastosowanie w guzowatych włókniakomięsakach skóry (DFSP) u pacjentów niekwalifikujących się do leczenia chirurgicznego.
chemioterapia, chromosom Philadelphia, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib mezylan, interferon alfa, leczenie adjuwantowe, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, ostra białaczka limfoblastyczna, przełom blastyczny, przewlekła białaczka eozynofilowa, przewlekła białaczka szpikowa, przeżycie wolne od progresji, receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu, schorzenie onkologiczne, transplantacja szpiku, włókniakomięsak skóry, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Fresenius Kabi 100 mg
Imatinib Fresenius Kabi dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających imatynib mezylan w dawkach 100 mg oraz 400 mg, co umożliwia precyzyjne dawkowanie w terapii. Tabletki o dawce 100 mg są okrągłe, o średnicy 10,1 mm (± 5%), natomiast tabletki 400 mg mają kształt owalny, z wymiarami 10,6 mm (± 5%) na 21,6 mm (± 5%). Obie formy posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki oraz charakterystyczny ciemnożółty do brązowawo-pomarańczowego kolor, nadany przez barwniki żelaza tlenek czerwony i żółty (E172). Skład pomocniczy jest identyczny dla obu dawek i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną (E460), hydroksypropylocelulozę (E463), powidon (E1201), krospowidon (E1202), krzemionkę koloidalną bezwodną (E551) oraz magnezu stearynian (E572) w rdzeniu, a także hypromelozę (E464), makrogol 400, talk (E553b) i barwniki w otoczce.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, imatynib, imatynib mezylan, interakcja lekowa, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału tabletki, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Imatinib Zentiva 100 mg
Imatinib Zentiva, zawierający imatynib w formie mezylanu, jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Lek znajduje szerokie zastosowanie w onkologii, zwłaszcza w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+), zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży, w różnych fazach choroby (nowo rozpoznana, faza przewlekła, akceleracja, przełom blastyczny). Ponadto, imatynib jest wskazany w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej (Ph+ ALL) w skojarzeniu z chemioterapią u nowo rozpoznanych pacjentów oraz w monoterapii u dorosłych z nawrotem lub opornością. Lek stosuje się także u dorosłych w rzadkich zespołach mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD) z rearanżacją genu PDGFR, zaawansowanym zespole hipereozynofilowym (HES) i przewlekłej białaczce eozynofilowej (CEL) z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα, a także w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST) Kit (CD 117) dodatnich, zarówno w terapii nieoperacyjnej i przerzutowej, jak i w leczeniu adjuwantowym po resekcji u pacjentów z istotnym ryzykiem nawrotu. Wskazaniem są również guzowate włókniakomięsaki skóry (DFSP) u dorosłych, w przypadkach nieoperacyjnych lub nawrotowych/przerzutowych.
białaczka eozynofilowa, chromosom Philadelphia, faza akceleracji, faza przewlekła, imatynib mezylan, leczenie adjuwantowe, nowotwór hematologiczny, nowotwór lity, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, odpowiedź cytogenetyczna, ostra białaczka limfoblastyczna, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, przeżycie wolne od progresji, rearanżacja FIP1L1-PDGFRα, rearanżacja genu PDGFR, transplantacja szpiku, włókniakomięsak skóry, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Sandoz 100 mg
Imatinib Sandoz jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 100 mg i 400 mg, zawierających imatynib w formie imatynibu mezylanu jako substancję czynną. Tabletki 100 mg mają średnicę około 9,2 mm, są okrągłe, ciemnożółte do brązowo-pomarańczowe, z wytłoczonym napisem „NVR” i linią podziału między literami „SA”. Tabletki 400 mg są owalne, o wymiarach około 19,2 mm na 7,7 mm, z napisem „400” i linią podziału między literami „SL”. Obie formy można dzielić na równe dawki. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, hypromelozę, magnezu stearynian oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, a otoczka zawiera barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty), makrogol 4000, talk i hypromelozę. Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/Aluminium lub PVC/PE/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań (od 10 do 120 tabletek w zależności od dawki).
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, imatynib, imatynib mezylan, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, postać farmaceutyczna, środek poprawiający sypkość, środek rozluźniający, substancja czynna leku, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg
Imatinib Fresenius Kabi jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na imatynib lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie, niezależnie od dawki (100 mg lub 400 mg). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego. W trakcie leczenia należy monitorować objawy nadwrażliwości, takie jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, duszność oraz reakcje anafilaktyczne. W przypadku ich wystąpienia leczenie należy natychmiast przerwać i bezwzględnie odradzić dalsze stosowanie leku.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Meaxin 100 mg
Meaxin, zawierający imatynib mezylan, jest wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph+) w różnych fazach choroby, w tym nowo rozpoznanej, fazie przewlekłej, akceleracji oraz przełomie blastycznym, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży. Lek stosowany jest także w ostrej białaczce limfoblastycznej Ph+ (Ph+ ALL) – w terapii skojarzonej z chemioterapią u nowo rozpoznanych oraz w monoterapii u dorosłych z nawracającą lub oporną postacią choroby. Ponadto Meaxin jest wskazany u dorosłych pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi/mieloproliferacyjnymi (MDS/MPD) z rearanżacją genu PDGFR oraz w zaawansowanym zespole hipereozynofilowym/przewlekłej białaczce eozynofilowej (HES/CEL) z rearanżacją FIP1L1-PDGFRα. W leczeniu nowotworów litych Meaxin znajduje zastosowanie u dorosłych z nieoperacyjnymi lub przerzutowymi Kit (CD117) dodatnimi guzami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) oraz w leczeniu adjuwantowym u pacjentów z wysokim ryzykiem nawrotu po resekcji, a także u dorosłych z guzowatymi włókniakomięsakami skóry (DFSP), w tym niekwalifikujących się do zabiegu chirurgicznego.
chromosom Philadelphia, diagnostyka molekularna, faza akceleracji, faza przewlekła, guzowaty włókniakomięsak skóry, imatynib, imatynib mezylan, kinaza tyrozynowa, leczenie adjuwantowe, Meaxin, monoterapia, nowotwór hematologiczny, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, obiektywny współczynnik odpowiedzi, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, ostra białaczka limfoblastyczna, przełom blastyczny, przewlekła białaczka eozynofilowa, przewlekła białaczka szpikowa, przeżycie bez wznowy, przeżycie wolne od progresji, rearanżacja FIP1L1-PDGFRα, rearanżacja genu PDGFR, terapia skojarzona, transplantacja szpiku, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Zentiva 100 mg
Produkt leczniczy Imatinib Zentiva zawiera substancję czynną imatynib w postaci imatynibu mezylanu, dostępny w dawkach 100 mg oraz 400 mg w formie tabletek powlekanych. Tabletki 100 mg mają okrągły kształt o średnicy 10,1 mm (± 5%), natomiast tabletki 400 mg są owalne, o wymiarach 21,6 mm x 10,6 mm (± 5%). Obie dawki posiadają linię podziału umożliwiającą dzielenie na równe części, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawkowania. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, powidon, krospowidon, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza, makrogol 400, talk i barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty, E 172). Lek jest przeznaczony do podawania doustnego, zwykle podczas posiłku, co ma na celu minimalizację podrażnień przewodu pokarmowego.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, Imatinib Zentiva, imatynib, imatynib mezylan, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, podrażnienie przewodu pokarmowego, powidon, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib Altan 100 mg
Imatinib Altan jest dostępny w postaci kapsułek twardych w dwóch dawkach: 100 mg i 400 mg imatynibu (w formie imatynibu mezylanu). Kapsułki 100 mg mają rozmiar 3 i są oznaczone pomarańczowym nadrukiem „100”, natomiast kapsułki 400 mg mają rozmiar 00 i oznaczone są nadrukiem „400”. Substancja czynna w obu dawkach występuje w formie mezylanu, co zapewnia stabilność i odpowiednią biodostępność leku. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak tytanu dwutlenek (E171), żelatynę oraz składniki tuszu (szelak, amonowy wodorotlenek stężony, glikol propylenowy, żółcień pomarańczowa E110), które wpływają na właściwości fizyczne i wizualne produktu. Lek jest przeznaczony do podawania doustnego i dostarczany w butelkach HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi.
biodostępność leku, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, imatynib, imatynib mezylan, kapsułka twarda, lek onkologiczny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, pierścień gwarancyjny, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, substancja pomocnicza, szelak, utylizacja produktów leczniczych, wodorotlenek amonowy, żelatyna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Meaxin 100 mg
Meaxin, zawierający imatynib w formie mezylanu, jest dostępny w tabletkach do sporządzania zawiesiny doustnej o dawkach 100 mg i 400 mg. Dawkowanie leku jest ściśle uzależnione od fazy choroby i wskazań klinicznych, a terapia powinna być prowadzona przez specjalistów z doświadczeniem w onkologii hematologicznej i mięsakach. W fazie przewlekłej przewiduje się dawkę 400 mg/dobę, w fazie akceleracji i przełomie blastycznym 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 800 mg/dobę w przypadku braku odpowiedzi lub progresji. Lek należy przyjmować doustnie podczas posiłku, a tabletki rozpuszczać w odpowiedniej ilości niegazowanej wody lub soku jabłkowego (min. 25 ml dla 100 mg i 100 ml dla 400 mg), przyjmując zawiesinę natychmiast po przygotowaniu. Dawkowanie u dzieci ustala się na podstawie powierzchni ciała, z zalecaną dawką 340 mg/m²/dobę (maksymalnie 800 mg), z możliwością podziału dawki na dwie porcje.
aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, aspiracja szpiku, bilirubina, chemioterapia, dializa, faza akceleracji, faza przewlekła, granulocyty zasadochłonne, imatynib mezylan, leczenie adjuwantowe, leczenie podtrzymujące, neutrofile, neutropenia, nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego, odpowiedź cytogenetyczna, odpowiedź hematologiczna, ostra białaczka limfoblastyczna z chromosomem Philadelphia, posiłek, progresja choroby, przełom blastyczny, przewlekła białaczka szpikowa, trombocytopenia, włókniakomięsak guzowaty skóry, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół hipereozynofilowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg
Imatynib, klasyfikowany pod kodem ATC L01XE01, jest inhibitorem kinazy białkowo-tyrozynowej, który selektywnie hamuje aktywność kinazy Bcr-Abl oraz receptorów tyrozynowych, takich jak c-Kit, DDR1/2, CSF-1R oraz PDGFR-alfa i PDGFR-beta. Mechanizm działania polega na blokowaniu ścieżek sygnałowych zależnych od tych receptorów, co prowadzi do zahamowania proliferacji i indukcji apoptozy w komórkach nowotworowych, zwłaszcza w przewlekłej białaczce szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia oraz ostrej białaczce limfoblastycznej (ALL). Potwierdzono skuteczność imatynibu zarówno in vitro, jak i in vivo, w tym na modelach zwierzęcych z komórkami Bcr-Abl dodatnimi. Ponadto, imatynib jest stosowany w leczeniu zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD), zespołu hipereozynofilowego/przewlekłej białaczki eozynofilowej (HES/CEL) oraz dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP), gdzie hamuje patologicznie aktywowane receptory PDGFR i kinazy Abl.
chromosom Philadelphia, dermatofibrosarcoma protuberans, imatynib mezylan, indukcja apoptozy, inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej, kinaza tyrozynowa BCR-ABL, ostra białaczka limfoblastyczna, protoonkogen c-Kit, przewlekła białaczka szpikowa, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika stymulującego kolonię, receptor czynnika wzrostu komórek macierzystych, receptor domeny dyskoidynowej, receptor kinazy tyrozynowej, receptor płytkopochodnego czynnika wzrostu, zespół hipereozynofilowy, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imatinib LEK-AM 400 mg
Produkt leczniczy Imatinib LEK-AM dostępny jest w postaci kapsułek twardych o dawce 400 mg imatynibu (w formie imatynibu mezylanu) na kapsułkę. Substancja czynna odpowiada za działanie farmakologiczne leku, natomiast skład kapsułki obejmuje substancje pomocnicze takie jak krospowidon (środek rozsadzający), magnezu stearynian (substancja poślizgowa) oraz krzemionka koloidalna uwodniona (substancja przeciwzbrylająca). Otoczka kapsułki wykonana jest z żelatyny, zawiera wodę oraz barwniki: dwutlenek tytanu (E 171) i tlenek żelaza żółty (E 172), nadające kapsułce charakterystyczny karmelowy kolor. Kapsułki mają rozmiar „00” i zawierają biały do kremowego granulatu z substancją czynną i substancjami pomocniczymi.
dwutlenek tytanu, działanie farmakologiczne, formulacja farmaceutyczna, imatynib, imatynib mezylan, interakcja niepożądana, interakcja z materiałem, kapsułka twarda, krospowidon, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, tlenek żelaza