Właściwości farmakodynamiczne – Imatinib Fresenius Kabi 400 mg

Właściwości farmakodynamiczne
Imatinib Fresenius Kabi 400 mg

Imatynib, klasyfikowany pod kodem ATC L01XE01, jest inhibitorem kinazy białkowo-tyrozynowej, który selektywnie hamuje aktywność kinazy Bcr-Abl oraz receptorów tyrozynowych, takich jak c-Kit, DDR1/2, CSF-1R oraz PDGFR-alfa i PDGFR-beta. Mechanizm działania polega na blokowaniu ścieżek sygnałowych zależnych od tych receptorów, co prowadzi do zahamowania proliferacji i indukcji apoptozy w komórkach nowotworowych, zwłaszcza w przewlekłej białaczce szpikowej (CML) z chromosomem Philadelphia oraz ostrej białaczce limfoblastycznej (ALL). Potwierdzono skuteczność imatynibu zarówno in vitro, jak i in vivo, w tym na modelach zwierzęcych z komórkami Bcr-Abl dodatnimi. Ponadto, imatynib jest stosowany w leczeniu zespołów mielodysplastycznych/mieloproliferacyjnych (MDS/MPD), zespołu hipereozynofilowego/przewlekłej białaczki eozynofilowej (HES/CEL) oraz dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP), gdzie hamuje patologicznie aktywowane receptory PDGFR i kinazy Abl.

Pobierz ChPL PDF Imatinib Fresenius Kabi – Tabletki powlekane – 400 mg

Właściwości farmakodynamiczne imatynibu

Mechanizm działania
Działanie farmakodynamiczne
Charakterystyka fizyczna tabletek
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

imatynib

Kategoria leku

Właściwości farmakodynamiczne imatynibu

Imatynib jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów kinazy białkowo-tyrozynowej, oznaczonym kodem ATC: L01XE01. Produkt leczniczy jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 100 mg lub 400 mg imatynibu w postaci imatynibu mezylanu.¹

Mechanizm działania

Imatynib jest małą cząsteczką inhibitora kinazy białkowo-tyrozynowej, która charakteryzuje się silnym hamowaniem aktywności kinazy tyrozynowej (KT) Bcr-Abl oraz wielu receptorów kinaz tyrozynowych. Działanie tego leku obejmuje hamowanie aktywności następujących receptorów:²

Kit – receptor czynnika wzrostu komórek macierzystych (SCF) kodowany przez protoonkogen c-Kit
Receptory domeny dyskoidynowej (DDR1 i DDR2)
Receptory czynnika stymulującego kolonie (CSF-1R)
Receptory alfa i beta płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR-alfa i PDGFR-beta)

Poprzez hamowanie wyżej wymienionych receptorów, imatynib wpływa na procesy komórkowe zależne od tych receptorów kinaz, blokując ścieżki przekazywania sygnałów wewnątrzkomórkowych.³

Działanie farmakodynamiczne

Imatynib wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, które zostało potwierdzone w badaniach in vitro, na poziomie komórkowym oraz in vivo. W warunkach laboratoryjnych substancja ta silnie hamuje aktywność kinazy tyrozynowej Bcr-Abl, co przekłada się na zahamowanie proliferacji i indukcję apoptozy w komórkach posiadających ekspresję Bcr-Abl.⁴

Efekt przeciwnowotworowy imatynibu dotyczy zarówno komórek linii Bcr-Abl dodatnich, jak i komórek białaczkowych pobranych od pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową (CML) z dodatnim chromosomem Philadelphia oraz od pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną (ALL). Działanie przeciwnowotworowe leku zostało potwierdzone również w badaniach in vivo na modelach zwierzęcych z wykorzystaniem Bcr-Abl dodatnich komórek nowotworowych, gdzie imatynib stosowany w monoterapii wykazywał skuteczność przeciwnowotworową.⁵

Poza hamowaniem kinazy Bcr-Abl, imatynib działa także jako inhibitor receptorów kinaz tyrozynowych płytkopochodnego czynnika aktywacji (PDGF), receptora PDGF-R oraz receptora czynnika komórek pnia (SCF), c-Kit. Poprzez to działanie lek blokuje procesy komórkowe, które są aktywowane przez PDGF i SCF.⁶

Imatynib odgrywa ważną rolę w leczeniu chorób, w których patogenezie uczestniczy istotna aktywacja receptora PDGF lub kinaz białkowo-tyrozynowych Abl. Dotyczy to takich jednostek chorobowych jak:

Zespoły mielodysplastyczne/mieloproliferacyjne (MDS/MPD)
Zespół hipereozynofilowy/przewlekła białaczka eozynofilowa (HES/CEL)
Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)

W tych schorzeniach imatynib hamuje przekazywanie sygnałów wewnątrzkomórkowych i proliferację komórek, które zależą od zaburzonej regulacji aktywności PDGFR i kinazy Abl.⁷

Charakterystyka fizyczna tabletek

Imatynib Fresenius Kabi jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie:

Dawka	Kształt	Kolor	Wymiary	Oznaczenia	Możliwość podziału
100 mg	Okrągłe	Ciemnożółte do brązowawo-pomarańczowych	Średnica 10,1 mm (± 5%)	Linia podziału po jednej stronie, napis „100” po drugiej stronie	Można podzielić na równe dawki
400 mg	Owalne	Ciemnożółte do brązowawo-pomarańczowych	Średnica 10,6 mm (± 5%), długość 21,6 mm (± 5%)	Linia podziału po jednej stronie, napis „400” po drugiej stronie	Można podzielić na równe dawki

Wyraźne oznaczenia na tabletkach i możliwość ich podziału na równe dawki zapewniają precyzyjne dawkowanie leku, co jest szczególnie istotne w terapii onkologicznej.⁸

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.