indukcja CYP2C19
CYP2C19 to izoenzym cytochromu P450, odgrywający kluczową rolę w metabolizmie około 10% leków stosowanych klinicznie, w tym inhibitorów pompy protonowej, leków przeciwdrgawkowych, przeciwdepresyjnych oraz klopidogrelu. Indukcja CYP2C19 to proces zwiększenia aktywności tego enzymu, co prowadzi do przyspieszonego metabolizmu jego substratów.
Indukcja CYP2C19 może być wywołana przez leki takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina czy ziele dziurawca. Konsekwencją indukcji jest zmniejszenie stężenia substratów CYP2C19 w osoczu, co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapeutycznej tych leków. Ma to szczególne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Znajomość mechanizmów indukcji CYP2C19 jest istotna w kontekście interakcji lekowych. Włączenie induktora CYP2C19 u pacjenta przyjmującego leki metabolizowane przez ten enzym może wymagać dostosowania dawkowania lub zmiany terapii. Ponadto, występuje polimorfizm genetyczny CYP2C19, co dodatkowo wpływa na indywidualną odpowiedź na induktory tego enzymu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bozentan – Interakcje
Bozentan jest induktorem enzymów cytochromu P450, głównie CYP2C9, CYP3A4 oraz CYP2C19, co prowadzi do zmniejszenia stężenia leków metabolizowanych przez te izoenzymy i potencjalnej utraty ich skuteczności terapeutycznej. Metabolizm bozentanu odbywa się głównie przez CYP2C9 i CYP3A4, a hamowanie tych enzymów, np. przez flukonazol, ketokonazol czy rytonawir, może znacząco zwiększyć stężenie bozentanu w osoczu (np. dwukrotnie przy ketokonazolu, nawet 30-krotnie przy cyklosporynie A). Jednoczesne stosowanie bozentanu z cyklosporyną A jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. Inhibitory CYP3A4 i CYP2C9, takie jak flukonazol, ketokonazol, worykonazol, rytonawir, wymagają ostrożności lub unikania kojarzenia z bozentanem. Induktory tych enzymów, np. ryfampicyna, mogą obniżyć stężenie bozentanu nawet o 58-90%, co osłabia jego działanie.
alkohol etylowy, aminotransferaza, białko transportujące, cholesterol, cyklosporyna A, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie hipoglikemizujące, dziurawiec, epoprostenol, farmakokinetyka, flukonazol, glibenklamid, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja CYP2C19, induktor CYP, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor proteazy, INR, izoenzym CYP, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, newirapina, sole kwasów żółciowych, środek antykoncepcyjny, syldenafil, symwastatyna, tadalafil, β-hydroksykwas