N-tlenek citalopramu
N-tlenek citalopramu to metabolit citalopramu, który powstaje w wyniku utleniania grupy aminowej tego leku. Citalopram jest powszechnie stosowanym selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykorzystywanym w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych i innych zaburzeń psychicznych.
W procesie metabolizmu citalopramu w organizmie, N-tlenek powstaje jako jeden z metabolitów w wyniku działania enzymów z grupy cytochromu P450, głównie CYP2D6 i CYP3A4. N-tlenek citalopramu wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co przyczynia się do jego eliminacji z organizmu.
Monitorowanie poziomu N-tlenku citalopramu może mieć znaczenie w badaniach toksykologicznych oraz farmakokinetycznych. Ocena stężenia tego metabolitu może dostarczyć informacji o metabolizmie citalopramu u pacjenta, co może być istotne w przypadkach podejrzenia przedawkowania lub w kontekście medycyny sądowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Oropram 20 mg zawiera 24,99 mg citalopramu bromowodorku, co odpowiada 20 mg citalopramu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co wskazuje na znaczną ilość farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Metabolizm citalopramu odbywa się głównie przez enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu). Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (85% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15%), przy czym 12-13% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, a stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi około 300 nmol/l.
białka osocza, biodostępność, citalopram bromowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, półokres eliminacji, SSRI, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybcy metabolizerzy, układ wątrobowo-żółciowy, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Citalopram, substancja czynna preparatu Oropram, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu) o mniejszej sile działania. Okres półtrwania citalopramu wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (85% dawki), a w mniejszym stopniu przez nerki (15% dawki), z wydalaniem 12-13% dawki w postaci niezmienionej z moczem.
Cmax, CYP2D6, CYP3A4, deaminowana pochodna kwasu propionowego, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm citalopramu, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, Oropram, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie w stanie stacjonarnym, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
