inhibitor izoenzymu CYP1A2

Inhibitor izoenzymu CYP1A2 to substancja hamująca aktywność enzymu CYP1A2, należącego do rodziny cytochromu P450. CYP1A2 odgrywa kluczową rolę w metabolizmie wielu leków i ksenobiotyków, odpowiadając za około 10-15% procesów biotransformacji zachodzących w wątrobie.

Inhibitory CYP1A2 mogą być silne (fluwoksamina, cyprofloksacyna), umiarkowane (ciprofloksacyna, enoksacyna) lub słabe (cimetydyna, werapamil). Ich działanie prowadzi do zmniejszenia klirensu i zwiększenia stężenia leków metabolizowanych przez ten izoenzym, co może skutkować nasileniem działania farmakologicznego lub wystąpieniem działań niepożądanych.

Szczególnej uwagi wymagają pacjenci przyjmujący jednocześnie inhibitory CYP1A2 i leki o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowane przez ten izoenzym, takie jak teofilina, klozapina czy olanzapina. W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP1A2 jest istotna dla przewidywania i zapobiegania potencjalnym interakcjom lekowym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropivacaine BioQ

Ropivacaine BioQ, zawierający chlorowodorek ropiwakainy w stężeniu 2 mg/ml, wymaga stosowania w warunkach zapewniających pełne monitorowanie pacjenta oraz dostęp do sprzętu resuscytacyjnego, ze względu na ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej i powikłań kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami serca lub przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron). Szczególną ostrożność należy zachować przy blokadach nerwów obwodowych, zwłaszcza w okolicach głowy i szyi, gdzie istnieje ryzyko przypadkowego podania donaczyniowego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (metabolizm leku) i nerek (farmakokinetyka) konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisła kontrola kliniczna. Ropivacaine BioQ nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży oraz może wywoływać porfirię, dlatego u pacjentów z ostrą porfirią należy go stosować wyłącznie w braku innych opcji terapeutycznych.
analgezja pooperacyjna, blok przewodzenia serca, blokada nerwów obwodowych, chlorowodorek ropiwakainy, chondroliza, choroba wątroby, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, inhibitor izoenzymu CYP1A2, kwasica, leczenie bólu pooperacyjnego, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, podanie zewnątrzoponowe, resuscytacja, toksyczność ogólnoustrojowa, uszkodzenie nerwu, wlew ciągły, wlew zewnątrzoponowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodnictwa, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe
Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miodowo‐cytrynowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA w formie pastylek twardych o smaku miodowo-cytrynowym zawiera lidokainę (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, nawet w niewielkiej dawce, istnieje ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużej liczby pastylek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ASPIGOLA z innymi środkami antyseptycznymi miejscowymi ze względu na możliwość wzajemnej dezaktywacji substancji czynnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, cymetydynę, leki przeciwarytmiczne klasy III (m.in. meksyletynę, prokainamid) oraz inhibitory CYP1A2 i CYP3A4 (np. fluwoksaminę, erytromycynę, itrakonazol), które mogą zwiększać stężenie lidokainy i ryzyko jej toksyczności.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, cymetydyna, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antyseptyczne, działanie depresyjne, działanie znieczulające, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP1A2, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, monoetyloglicyneksylidyd, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepływ wątrobowy, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu, toksyczność lidokainy, zachłyśnięcie
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol

Znieczulenie przewodowe z użyciem ropiwakainy chlorowodorku wymaga przeprowadzenia w odpowiednio wyposażonych ośrodkach medycznych z przeszkolonym personelem oraz dostępem do sprzętu monitorującego i leków do resuscytacji. Przed blokadą z wysokimi dawkami konieczne jest zapewnienie dostępu dożylnego i optymalizacja stanu pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do toksyczności ogólnoustrojowej, drgawek i powikłań kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i z chorobami serca. W przypadku nagłego zatrzymania akcji serca może być konieczna przedłużona resuscytacja. Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, co wymaga ostrożności i możliwej redukcji dawek u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami nerek, mimo że zwykle nie wymaga się modyfikacji dawkowania przy pojedynczej dawce, należy monitorować objawy toksyczności ze względu na ryzyko kwasicy i zmniejszonego stężenia białka osocza.
blok przewodzenia serca, blok rdzeniowy, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, chondroliza, ciężka choroba wątroby, hipowolemia, inhibitor izoenzymu CYP1A2, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy III, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, porfiria, przewlekła niewydolność nerek, resuscytacja, ropiwakaina chlorowodorek, toksyczność ogólnoustrojowa, wlew śródstawowy, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidon Medical Valley 801 mg

Pirfenidon Medical Valley, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg, charakteryzuje się istotnym wpływem podania z pokarmem na farmakokinetykę leku. Podanie z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40% dla tabletek i 50% dla kapsułek, przy zachowaniu około 80-85% wartości AUC w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności dla AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku w celu zmniejszenia częstości działań niepożądanych, zwłaszcza nudności i zawrotów głowy. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%), ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP. Metabolit 5-karboksy-pirfenidonu wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których jego ekspozycja jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, AUC0-∞, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor izoenzymu CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropivacaine Kabi

Ropiwakaina w stężeniu 2 mg/ml, stosowana w znieczuleniu regionalnym, wymaga rygorystycznego przestrzegania zasad bezpieczeństwa, w tym wykonywania procedur wyłącznie w odpowiednio wyposażonych placówkach z dostępem do wykwalifikowanego personelu oraz sprzętu do monitorowania i resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniu zewnątrzoponowym i blokadzie splotu ramiennego ze względu na zwiększone ryzyko drgawek, hipotensji i bradykardii, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami kardiologicznymi lub przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron). Niebezpieczeństwo wynika głównie z ryzyka przypadkowego podania donaczyniowego oraz szybkiego wchłaniania leku, co może prowadzić do toksyczności ogólnoustrojowej i trudnych do opanowania zatrzymań krążenia. Zaleca się ścisłe monitorowanie stanu pacjenta, w tym EKG, oraz natychmiastowe stosowanie leków wazopresyjnych i płynoterapii w przypadku hipotensji.
amiodaron, blok przewodzenia serca, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, chondroliza, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, inhibitor izoenzymu CYP1A2, kwasica, lek przeciwarytmiczny, lek wazopresyjny, metabolizm wątrobowy, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, ropiwakaina, środek miejscowo znieczulający, zatrzymanie czynności serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Interakcje leku – ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny (2 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Ze względu na obecność lidokainy, konieczne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 (takimi jak fluwoksamina, erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka toksyczności. Ponadto, stosowanie innych produktów antyseptycznych jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu może powodować działanie przeciwstawne lub dezaktywację substancji czynnych, co obniża skuteczność terapeutyczną ASPIGOLA.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, alkohol dichlorobenzylowy, amylometakrezol, beta-adrenolityk, biodostępność lidokainy, błona śluzowa jamy ustnej, cymetydyna, dezaktywacja substancji czynnej, działanie drażniące, działanie przeciwstawne, działanie toksyczne, enzym wątrobowy, erytromycyna, farmakologicznie aktywny metabolit, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, lidokainy chlorowodorek jednowodny, meksyletyna, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, produkt antyseptyczny, prokainamid, receptory beta-adrenergiczne, stężenie lidokainy w osoczu, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropivacaine Kabi

Stosowanie ropiwakainy (Ropivacaine Kabi) w znieczuleniu regionalnym wymaga realizacji procedur w wyspecjalizowanych ośrodkach medycznych z odpowiednim wyposażeniem i wykwalifikowanym personelem. Szczególną ostrożność należy zachować przy dużych blokadach, zapewniając dobry stan ogólny pacjenta oraz długotrwały dostęp żylny. Lekarz prowadzący musi posiadać kompetencje w zakresie technik regionalnych, rozpoznawania i leczenia działań niepożądanych, w tym toksyczności ogólnoustrojowej. Znieczulenie zewnątrzoponowe i blokady splotu ramiennego wiążą się z podwyższonym ryzykiem drgawek, wynikającym z możliwego donaczyniowego podania lub szybkiego wchłaniania leku. Wartości stężenia ropiwakainy w osoczu mogą wzrastać zwłaszcza przy blokadach dużych nerwów obwodowych w silnie unaczynionych obszarach, co zwiększa ryzyko powikłań kardiologicznych, w tym hipotensji, bradykardii i rzadkich przypadków zatrzymania akcji serca, szczególnie u osób starszych i z chorobami serca.
blok przewodzenia serca, blokada nerwu obwodowego, blokada rdzeniowa, blokada splotu ramiennego, bradykardia, chondroliza, ciężka choroba wątroby, drgawka, hipotensja, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, inhibitor izoenzymu CYP1A2, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny, lek wazopresyjny, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, ostra porfiria, powikłanie kardiologiczne, przewlekła niewydolność nerek, resuscytacja pacjenta, toksyczność ogólnoustrojowa, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie regionalne, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ropimol

Ropimol (2 mg/ml ropiwakainy chlorowodorek) wymaga stosowania wyłącznie przez wykwalifikowany personel w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, z dostępem do sprzętu do monitorowania i resuscytacji. Szczególną ostrożność należy zachować, aby uniknąć donaczyniowego podania leku, które może prowadzić do ciężkich powikłań, w tym drgawek i zatrzymania akcji serca, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami serca. Znieczulenie zewnątrzoponowe i blokady splotu ramiennego niosą zwiększone ryzyko toksyczności z powodu szybkiego wchłaniania lub przypadkowego podania donaczyniowego. Przed zabiegiem należy wyrównać hipowolemię i unikać podawania leku w obszarach zapalnych. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III wymagają ścisłego monitorowania EKG. Ropimol zawiera 3 mg sodu/ml, co jest istotne przy podawaniu dużych objętości.
amiodaron, blok przewodzenia, blok rdzeniowy, blokada nerwu obwodowego, blokada splotu ramiennego, bupiwakaina, chondroliza, enoksacyna, fluwoksamina, hipowolemia, infuzja zewnątrzoponowa, inhibitor izoenzymu CYP1A2, lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokaina, mepiwakaina, monitorowanie EEG, monitorowanie EKG, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na leki, obniżenie ciśnienia tętniczego, ostra porfiria, podanie donaczyniowe, podanie podpajęczynówkowe, ropiwakaina chlorowodorek, toksyczność ogólnoustrojowa, wlew śródstawowy, zatrzymanie akcji serca, znieczulenie miejscowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie zewnątrzoponowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Inovox Express smak miętowy 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Inovox Express smak miętowy zawiera lidokainę chlorowodorek jednowodny w dawce 2 mg na pastylkę, amylometakrezol oraz alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, które mogą wchodzić w interakcje farmakologiczne z innymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje lidokainy z beta-adrenolitykami, cymetydyną, lekami przeciwarytmicznymi klasy III (m.in. meksyletyna, prokainamid) oraz inhibitorami izoenzymów CYP1A2 (np. fluwoksamina) i CYP3A4 (np. erytromycyna, itrakonazol). Interakcje te mogą prowadzić do spowolnienia metabolizmu lidokainy w wątrobie, zwiększenia jej stężenia w osoczu i ryzyka działań toksycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie innych środków antyseptycznych z Inovox Express jest niewskazane ze względu na możliwość działania przeciwstawnego lub dezaktywacji substancji czynnych.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amidowy środek miejscowo znieczulający, amylometakrezol, beta-bloker, biodostępność lidokainy, cymetydyna, działanie przeciwstawne, erytromycyna, fluwoksamina, inhibitor CYP3A4 cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lidokainy chlorowodorek, meksyletyna, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy lidokainy, nadwrażliwość krzyżowa, ośrodkowy układ nerwowy, prokainamid, przepuszczalność błon śluzowych, środek antyseptyczny, stężenie lidokainy w osoczu