5-karboksy-pirfenidon
5-karboksy-pirfenidon to metabolit pirfenidonu, leku przeciwzwłóknieniowego stosowanego głównie w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc (IPF). Pirfenidon działa poprzez hamowanie syntezy kolagenu, zmniejszanie aktywności cytokin prozapalnych oraz redukcję proliferacji fibroblastów, co prowadzi do spowolnienia procesów włóknienia tkanek.
W organizmie pirfenidon ulega przemianom metabolicznym, a 5-karboksy-pirfenidon jest jednym z głównych metabolitów powstających w wyniku działania enzymów wątrobowych. Badania farmakokinetyczne wykazują, że metabolit ten występuje w osoczu w stężeniach wyższych niż związek macierzysty, jednak wykazuje słabszą aktywność biologiczną.
Monitorowanie stężenia 5-karboksy-pirfenidonu może mieć znaczenie w ocenie metabolizmu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki mogące wchodzić w interakcje z pirfenidonem. W praktyce klinicznej oznaczanie tego metabolitu nie jest jednak rutynowo wykonywane, a dostosowanie dawki pirfenidonu opiera się głównie na ocenie objawów klinicznych i tolerancji leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pirfenidon wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego stosowania w terapii idiopatycznego włóknienia płuc. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 50% dla kapsułek i o 40% dla tabletek, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności względem AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji około 70 l. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80% dawki), z udziałem innych izoenzymów CYP, a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, wykazujący aktywność farmakologiczną przy stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z IPF. Klirens pirfenidonu jest nisko wysycalny, a okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny. Około 80% dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%), natomiast mniej niż 1% w formie niezmienionej.
5-karboksy-pirfenidon, białko osocza, CYP1A2, cytochrom P450, działanie niepożądane, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon Medical Valley, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg, charakteryzuje się istotnym wpływem podania z pokarmem na farmakokinetykę leku. Podanie z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40% dla tabletek i 50% dla kapsułek, przy zachowaniu około 80-85% wartości AUC w porównaniu do podania na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, natomiast po posiłku spełnia kryteria biorównoważności dla AUC, choć 90% przedział ufności dla Cmax (108,26%-125,60%) nieznacznie przekracza standardowy limit. Zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku w celu zmniejszenia częstości działań niepożądanych, zwłaszcza nudności i zawrotów głowy. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%), ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP. Metabolit 5-karboksy-pirfenidonu wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których jego ekspozycja jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, AUC0-∞, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dializoterapia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor izoenzymu CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Pirfenidon, stosowany w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc, charakteryzuje się istotnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego biodostępność i profil bezpieczeństwa. Podanie leku po posiłku zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50% oraz obniża szybkość wchłaniania, przy czym pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi 80-85% wartości obserwowanej na czczo. Pomimo tych zmian, podawanie pirfenidonu z pokarmem jest zalecane ze względu na redukcję działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, choć po posiłku Cmax tabletki nieznacznie przekracza górną granicę standardowego zakresu biorównoważności (108,26%-125,60%). Pirfenidon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (50-58%) i objętość dystrybucji około 70 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który może wykazywać aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc.
5-karboksy-pirfenidon, biodostępność, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 5-karboksy-pirfenidon, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, pole pod krzywą stężenia, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon Medical Valley dostępny jest w dawkach 267 mg, 534 mg i 801 mg w formie tabletek powlekanych, co wpływa na jego farmakokinetykę. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, natomiast pole pod krzywą stężenia (AUC) spada do 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom 267 mg podawanym na czczo, a po posiłku spełnia kryteria biorównoważności względem AUC, choć Cmax nieznacznie przekracza górną granicę (108,26%-125,60%). Ze względu na zmniejszenie działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, zaleca się podawanie pirfenidonu podczas posiłku. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, co wskazuje na ograniczone przenikanie do tkanek.
5-karboksy-pirfenidon, biorównoważność, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka pirfenidonu, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku w czasie, tabletka powlekana, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon, dostępny w tabletkach 267 mg i 801 mg, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, w której podanie doustne z pokarmem znacząco obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na całkowitą ekspozycję (AUC), która wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. U osób starszych (50-66 lat) po dawce 801 mg po posiłku obserwuje się spowolnienie wchłaniania i zmniejszenie Cmax, co koreluje z mniejszą częstością działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia zalecenie podawania leku z jedzeniem. Pirfenidon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (50-58%) i stosunkowo niewielką dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 70 L). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną i ulega zwiększonej ekspozycji u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.
5-karboksy-pirfenidon, albumina, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, działania niepożądane, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon, stosowany w terapii idiopatycznego włóknienia płuc (IPF), wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem spożycia pokarmu. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50%, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na pole pod krzywą (AUC), które wynosi około 80-85% wartości po podaniu na czczo. Tabletka 801 mg jest biorównoważna z trzema kapsułkami po 267 mg podawanymi na czczo, natomiast po posiłku Cmax tabletek nieznacznie przekracza górną granicę standardowego limitu biorównoważności (90% CI: 108,26%-125,60%). Z klinicznego punktu widzenia, podawanie pirfenidonu podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co uzasadnia rekomendację stosowania leku z jedzeniem. Pirfenidon wiąże się z białkami osocza (50-58%) i ma pozorną objętość dystrybucji około 70 L, wskazującą na ograniczoną dystrybucję tkankową. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a główny metabolit 5-karboksy-pirfenidon wykazuje aktywność farmakologiczną, szczególnie istotną u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których ekspozycja na ten metabolit jest zwiększona.
5-karboksy-pirfenidon, badanie biorównoważności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, CYP1A2, dializoterapia, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon, dostępny w dawkach 267 mg, 534 mg oraz 801 mg, wykazuje istotne zmiany farmakokinetyczne pod wpływem podania z posiłkiem, co skutkuje obniżeniem Cmax o około 40-50% oraz zmniejszeniem AUC do 80-85% wartości po podaniu na czczo. Zaleca się podawanie leku podczas posiłku ze względu na zmniejszenie częstości działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 70 L. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną i zwiększoną ekspozycję u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 80% dawki w moczu, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%).
5-karboksy-pirfenidon, albumina, AUC, biorównoważność, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, działanie niepożądane, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) o około 40%, natomiast AUC utrzymuje się na poziomie 80-85% wartości po podaniu na czczo, co jednocześnie redukuje częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i ma objętość dystrybucji około 70 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który może wykazywać aktywność farmakologiczną, szczególnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Klirens leku jest niewysycony, a okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z moczem usuwane jest około 80% dawki, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%), natomiast mniej niż 1% stanowi niezmieniony lek.
5-karboksy-pirfenidon, AUC, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna bezwzględna, duszność, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit 5-karboksy-pirfenidon, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Pirfenidon charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od podania z pokarmem, co obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40%, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) u osób starszych (50-66 lat). Lek wiąże się z białkami osocza (50-58%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 70 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc. Klirens pirfenidonu jest umiarkowany, z okresem półtrwania około 2,4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu), głównie w postaci metabolitu (ponad 95%). Podawanie leku podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co jest rekomendowane klinicznie.
5-karboksy-pirfenidon, albuminy, AUC, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pirfenidonu, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krańcowa niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy
